Метронідазол є бактерицидним антибіотиком. Він проникає в клітинну стінку бактерій, порушує структуру ДНК та пригнічує синтез ДНК у певних мікроорганізмів. Тинідазол є лікарським засобом, подібним до нітроімідазолу, зі схожим механізмом дії, але з обмеженішим клінічним застосуванням.
Авторське право © 2023 Компанія Merck & Co., Inc., Равей, штат Нью-Джерсі, США, та її дочірні компанії. Усі права захищено.
Фармакокінетика
Після перорального прийому метронідазол добре всмоктується. Його зазвичай вводять в/в тільки тоді, коли пацієнти не можуть застосовувати лікарський засіб перорально. Він широко розподіляється в біологічних рідинах і проникає в спинномозкову рідину, де досягає високих концентрацій.
Метронідазол метаболізується переважно в печінці та виділяється здебільшого із сечею, але його виведення не знижується в пацієнтів із нирковою недостатністю. Однак оскільки метаболіти метронідазолу в пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності можуть накопичуватися, за такими пацієнтами слід спостерігати на предмет побічних ефектів, пов’язаних із метронідазолом, із боку центральної нервової системи, таких як головний біль, судоми, та на предмет периферійної нейропатії (переважно оніміння чи парестезії в кінцівках).
Тинідазол має дещо довший період напіввиведення, ніж метронідазол, що дає змогу рідше приймати цей лікарський засіб.
Показання до застосування метронідазолу та тинідазолу
Метронідазол активний проти таких мікроорганізмів:
Усі облігатні анаеробні бактерії (не активний проти факультативних анаеробних і аеробних бактерій)
Деякі паразити, що належать до найпростіших (наприклад, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [ламблія])
Метронідазол застосовують здебільшого для лікування інфекцій, зумовлених облігатними анаеробами, часто з іншими протимікробними препаратами. Метронідазол є препаратом вибору для лікування бактеріального вагінозу. Цей лікарський засіб має також інші клінічні показання до застосування (див. таблицю Деякі аспекти клінічного застосування метронідазолу).
Тинідазол застосовують здебільшого для знищення зазначених вище паразитів, що належать до найпростіших. Його не застосовують для лікування системних анаеробних бактеріальних інфекцій.
Деякі аспекти клінічного застосування метронідазолу
Показання | Примітки |
|---|---|
Інфекції, зумовлені облігатними анаеробами (наприклад, органів черевної порожнини й тазу, м’яких тканин, періодонтальні й одонтогенні інфекції; абсцес легенів) | Часто застосовують разом з іншими протимікробними препаратами |
Препарат вибору | |
— | |
Інфекції центральної нервової системи (менінгіт, абсцес головного мозку) | — |
— | |
Септицемія | — |
Профілактика перед хірургічним втручанням на кишечнику | — |
Діарея, зумовлена Clostridioides (раніше Clostridium) difficile (псевдомембранозний коліт) | Більше не рекомендується як препарат першої лінії Слід розглядати лише в легких випадках, коли ванкоміцин або фідаксоміцин не доступні, або в тяжких системних випадках для застосування в комбінації з ванкоміцином |
Пептичні виразки, зумовлені Helicobacter pylori | Для лікування та профілактики рецидивів Застосовують разом з іншими лікарськими засобами |
Місцеве або пероральне застосування |
Протипоказання до застосування метронідазолу та тинідазолу
Метронідазол і тинідазол протипоказані пацієнтам, в яких була на них алергічна реакція.
Застосування під час вагітності та годування грудьми
Дослідження впливу метронідазолу на репродуктивну функцію деяких видів тварин продемонстрували підвищений ризик канцерогенної дії. Належні та добре контрольовані дослідження з участю вагітних жінок не проводилися. Більшість досліджень з участю людей не продемонстрували підвищеного ризику розвитку злоякісних новоутворень, вроджених вад або інших побічних ефектів для плода в разі застосування метронідазолу під час вагітності; однак у деяких дослідженнях з участю дітей, народжених у жінок, які отримували метронідазол під час 1-го триместру вагітності, було зареєстровано ущелину верхньої губи (з ущелиною піднебіння або без неї). Деякі експерти рекомендують уникати застосування метронідазолу під час 1-го триместру вагітності, хоча в рекомендаціях Центрів із контролю та профілактики захворювань (CDC) за 2021 рік щодо лікування інфекцій, які передаються статевим шляхом, зазначено, що на будь-якому терміні вагітності можна застосовувати одну дозу 2 г для лікування трихомоніазу.
Метронідазол потрапляє в грудне молоко; застосування його під час годування грудьми не рекомендується.
Дані щодо застосування тинідазолу під час вагітності обмежені, але оскільки дослідження на тваринах свідчать про помірний ризик, слід уникати застосування тинідазолу під час вагітності. Після одноразового перорального прийому 2 г тинідазолу годування груддю слід відкласти на 72 години.
Побічні ефекти метронідазолу та тинідазолу
До побічних ефектів метронідазолу та тінідазолу належать такі:
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Ефекти з боку центральної нервової системи та периферійна нейропатія
Дисульфірам-подібна реакція
Можуть виникати нудота, блювання, головний біль, судоми, синкопальні стани, інші ефекти з боку центральної нервової системи та периферійна нейропатія; повідомлялося про висипання, гарячку й зворотну нейтропенію. Метронідазол може спричиняти металевий присмак в роті та темну сечу. У разі вживання алкоголю протягом 7 днів із моменту прийому цього лікарського засобу може виникнути дисульфірам-подібна реакція (у тому числі почервоніння шкіри, головний біль, нудота та блювання).
Тинідазол може дещо рідше спричиняти порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Міркування щодо дозування метронідазолу та тинідазолу
У пацієнтів із нирковою недостатністю дози метронідазолу та тинідазолу не зменшують. Дози метронідазолу зазвичай зменшують на 50 % у пацієнтів зі значущими захворюванням печінки; тинідазол не вивчали при захворюваннях печінки, тому в такому разі його слід застосовувати з обережністю або не застосовувати взагалі.
Метронідазол і тинідазол пригнічують метаболізм варфарину й можуть підвищувати його антикоагулянтний ефект.
Додаткова інформація
Нижче наведено ресурс англійською мовою, який може бути корисним. Зверніть увагу, що ПОСІБНИК не несе відповідальності за зміст цього ресурсу.
Центри з контролю та профілактики захворювань (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
