Хлорамфенікол — це антибіотик, який переважно є бактеріостатичним. Він зв’язується з 50S-субодиницею рибосоми й цим пригнічує синтез бактеріальних білків.
Фармакокінетика хлорамфеніколу
Хлорамфенікол добре всмоктується після перорального прийому. Парентеральну терапію слід проводити в/в.
Хлорамфенікол широко розподіляється в біологічних рідинах, у тому числі в спинномозковій рідини, та виділяється із сечею. Оскільки він метаболізується в печінці, активний хлорамфенікол не накопичується за наявності ниркової недостатності.
Показання до застосування хлорамфеніколу
Хлорамфенікол має широкий спектр діє стосовно таких мікроорганізмів:
Грампозитивні й грамнегативні коки та бацили (у тому числі анаероби)
Види Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia та Chlamydophila
Унаслідок токсичної дії на кістковий мозок, наявності альтернативних антибіотиків і розвитку резистентності хлорамфенікол більше не є препаратом вибору для лікування будь-якої інфекції, за винятком таких:
Серйозні інфекції, що зумовлені декількома видами полірезистентних бактерій, які залишаються чутливими до цього антибіотика
Чумний менінгіт або ендофтальміт, оскільки інші лікарські препарати для лікування чуми погано проникають у ці простори тіла
Однак коли хлорамфенікол застосовувався для лікування менінгіту, зумовленого відносно резистентними до пеніциліну пневмококами, результати були не надто обнадійливими, ймовірно, тому що хлорамфенікол має низьку бактерицидну активність проти таких штамів.
Протипоказання до застосування хлорамфеніколу
Хлорамфенікол має високий показник серйозної токсичності і протипоказаний, якщо замість нього можна використовувати інший антибіотик.
Застосування хлорамфеніколу під час вагітності та годування грудьми
Застосування хлорамфеніколу під час вагітності призводить до рівнів лікарського препарату в організмі плода, що практично дорівнюють рівням у матері. Застосування було пов'язане з синдромом сірої дитини у новонароджених, але тератогенних ефектів не було. Його можна використовувати під час вагітності для лікування плямистої гарячки Скелястих гір, якщо потрібен препарат другого ряду, але потрібна обережність у третьому триместрі вагітності.
Хлорамфенікол проникає в грудне молоко. Його не можна застосовувати в період годування груддю — можливі серйозні побічні реакції, особливо у молодших немовлят або немовлят з низькою вагою.
Побічні ефекти хлорамфеніколу
До побічних ефектів хлорамфеніколу належать:
Пригнічення функції кісткового мозку (найсерйозніший)
Нудота, блювання та діарея
«Сірий синдром» (у новонароджених)
Розрізняють 2 типи пригнічення функції кісткового мозку:
Зворотний дозозалежний вплив на метаболізм заліза. Цей ефект найімовірніший у разі застосування високих доз або тривалого лікування чи в пацієнтів із захворюванням печінки тяжкого ступеня.
Незворотна ідіосинкратична апластична анемія. Така анемія виникає в < 1/25 000 пацієнтів, які отримували лікування. Вона може не розвиватися до припинення терапії. Хлорамфенікол не слід застосовувати місцево, оскільки невеликі кількості можуть всмоктатися та в рідкісних випадках спричинити апластичну анемію.
Реакції гіперчутливості спостерігаються нечасто. У разі тривалого застосування може виникнути периферійний неврит і неврит зорового нерва.
«Сірий синдром» у новонароджених, який проявляється гіпотермією, ціанозом, в’ялістю та гострою судинною недостатністю, часто є летальним. Причиною є високий рівень лікарського препарату в крові, який виникає через те, що незріла печінка не може метаболізувати та виводити хлорамфенікол. Щоб запобігти розвитку цього синдрому, лікарі не повинні призначати немовлятам віком ≤ 1 місяця початкові дози > 25 мг/кг/добу. Дози слід коригувати на основі рівнів лікарського препарату в крові.
