Лефамулін — це плевромутиліновий антибіотик, який пригнічує синтез бактеріальних білків, зв’язуючись із центром пептидилтрансферази 50S-субодиниці бактеріальної рибосоми, що запобігає зв’язуванню транспортної РНК.
Фармакокінетика
Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 25 %, тому пероральна доза в 4 рази вища (600 мг кожні 12 годин), ніж в/в доза (150 мг кожні 12 годин). Лефамулін мінімально виводиться нирками й не потребує корекції дози в пацієнтів із хворобами нирок.
Показання до застосування лефамуліну
Лефамулін показаний для лікування позалікарняної бактеріальної пневмонії (ПБП), зумовленої такими чутливими мікроорганізмами:
Streptococcus pneumoniae
Вакцина проти
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Протипоказання до застосування лефамуліну
Протипоказано застосовувати лефамулін із субстратами CYP3A4, які подовжують інтервал QT, такими як такролімус, дофетилід і кветіапін.
Застосування під час вагітності та годування грудьми
Дослідження впливу лефамуліну на репродуктивну функцію тварин демонструють певний ризик у разі застосування цього лікарського засобу. Належні, добре контрольовані дослідження з участю вагітних жінок не проводилися. У вагітних жінок слід розглянути альтернативні препарати до отримання кращих даних щодо безпечності лефамуліну. Жінки, здатні завагітніти, повинні використовувати контрацепцію під час лікування та протягом 2 днів після останньої дози.
Дослідження лактації на тваринах дають змогу припустити, що лефамулін потрапляє в грудне молоко. Жінкам, які годують грудьми та застосовують лефамулін, рекомендовано зціджуватися та виливати молоко під час періоду застосування лефамуліну й протягом 2 днів після останньої дози.
Побічні ефекти лефамуліну
Лефамулін може спричиняти подовження інтервалу QT, особливо в разі його поєднання з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT.
