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Farmaci per le aritmie

DiL. Brent Mitchell, MD, Libin Cardiovascular Institute of Alberta, University of Calgary
Revisionato/Rivisto gen 2023
Visualizzazione l’educazione dei pazienti
Risorse sull’argomento

La necessità di trattamento delle aritmie dipende dai sintomi e dalla gravità dell'aritmia. Il trattamento è volto alle cause. Se necessario, si fa ricorso a una terapia antiaritmica diretta, che comprende farmaci antiaritmici, cardioversione-defibrillazione, cardiovertitore-defibrillatore impiantabile, pacemaker (ed una speciale forma di stimolazione elettrica, terapia cardiaca di risincronizzazione) ablazione con catetere, intervento chirurgico o una combinazione di questi.

La maggior parte dei farmaci antiaritmici è classificata in 4 classi principali (classificazione di Vaughan Williams) sulla base dei loro principali effetti elettrofisiologici a livello cellulare (vedi tabella Farmaci antiaritmici (classificazione di Vaughan Williams)).

  • Classe I: i farmaci della classe I sono suddivisi in sottoclassi a, b, e c. La classe I dei farmaci sono bloccanti dei canali dal sodio (farmaci stabilizzanti di membrana) che bloccano i canali rapidi del sodio, rallentando la conduzione nei tessuti con canali rapidi (miociti atriali e ventricolari, sistema di His-Purkinje).

  • Classe II: i farmaci di classe II sono beta-bloccanti e agiscono soprattutto sui tessuti con canali lenti (nodo seno-atriale e atrioventricolare), dove riducono l'automatismo, la velocità di conduzione e aumentano il periodo refrattario.

  • Classe III: i farmaci di classe III sono principalmente dei bloccanti i canali del potassio, che prolungano la durata del potenziale d'azione e la refrattarietà nei tessuti con canali sia lenti che veloci.

  • Classe IV: i farmaci della classe IV sono i calcio-antagonisti non-diidropiridinici, che deprimono i potenziali d'azione calcio-dipendenti nei tessuti con canali lenti e quindi riducono l'automatismo, rallentano la velocità di conduzione e prolungano la refrattarietà.

La digossina, l'adenosina, e l'ivabradina non sono incluse nella classificazione originale di Vaughan Williams. La digossina accorcia i periodi refrattari atriale e ventricolare ed è vagotonica, prolungando così la conduzione lungo il nodo atrioventricolare e il suo periodo refrattario.

L'adenosina rallenta o blocca la conduzione nodale atrioventricolare e può interrompere le tachiaritmie che dipendono dalla conduzione nodale atrioventricolare per il loro mantenimento.

L'ivabradina inibisce la corrente funny del nodo seno-atriale e rallenta la frequenza del nodo seno-atriale. Sono stati proposti aggiornamenti più inclusivi della classificazione di Vaughan Williams (1).

Tabella
Tabella

Riferimento relativo ai farmaci antiaritmici

  1. 1. Lei M, Wu L, Terrar DA, Huang CLH: Modernized classification of cardiac antiarrhythmic drugs. Circulation 138(17):1879–1896, 2018. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.035455

Antiaritmici di classe I

Gli antiaritmici di classe Ia sono

  • I bloccanti dei canali dal sodio (farmaci stabilizzanti di membrana), che bloccano i canali rapidi del sodio, rallentando la conduzione nei tessuti con canali rapidi (miociti atriali e ventricolari, sistema di His-Purkinje)

Nell'ECG questo effetto si evidenzia come un allargamento dell'onda P o del complesso QRS, un allungamento dell'intervallo PR, o una combinazione di entrambi.

I farmaci di classe I sono suddivisi in base alla cinetica degli effetti sul canale del Na:

  • I farmaci di classe Ib hanno cinetiche veloci.

  • I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta.

  • i farmaci di classe Ia hanno cinetica intermedia.

La cinetica del blocco del canale del sodio determina la frequenza cardiaca alla quale si manifesta l'effetto elettrofisiologico del farmaco. Poiché i farmaci di classe Ib hanno una cinetica rapida, sono in grado di esprimere i loro effetti elettrofisiologici solo a frequenze cardiache elevate. Così, in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali spesso non vi è evidenza di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ib non sono antiaritmici molto potenti e hanno scarsi effetti sul tessuto atriale.

I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta, quindi esprimono i loro effetti elettrofisiologici a tutte le frequenze cardiache. Così, un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali di solito mostra un rallentamento della conduzione dei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ic sono antiaritmici più potenti.

I farmaci della classe Ia possiedono una cinetica intermedia, quindi il loro effetto di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi può non essere evidente in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali. I farmaci di classe Ia inoltre bloccano i canali del potassio, ripolarizzanti, e così facendo prolungano il periodo refrattario dei tessuti con canali rapidi. All'ECG questo effetto è evidente come un prolungamento dell'intervallo QT, anche per frequenze normali. I farmaci di classe Ib e Ic invece non bloccano direttamente i canali del potassio.

Le indicazioni principali per tutti i farmaci di classe I sono le tachiaritmie ventricolari (tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare) e per i farmaci di classe Ia e Ic, le tachiaritmie sopraventricolari (fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardie sopraventricolari).

Gli effetti avversi dei farmaci di classe I comprendono la proaritmia, un'aritmia indotta dal farmaco a volte peggiore dell'aritmia che viene trattata, che è il più frequente effetto avverso preoccupante. Tutti i farmaci di classe I possono peggiorare le tachicardie ventricolari. I farmaci di classe I hanno anche effetto deprimente sulla contrattilità ventricolare. Poiché è più probabile che questi effetti avversi si verifichino in pazienti con un disturbo cardiaco strutturale, i farmaci di classe I sono quindi solitamente utilizzati in pazienti senza cardiopatie strutturali o in pazienti con cardiopatie strutturali nei quali non esistono alternative terapeutiche. Ci sono altri effetti avversi dei farmaci di classe I che sono specifici per la sottoclasse di farmaco o per i farmaci personali.

Antiaritmici di classe Ia

i farmaci di classe Ia hanno cinetiche che sono intermedie tra le cinetiche veloci della classe Ib e la cinetica lenta della classe Ic. Il loro effetto di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi può essere o non essere evidente in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali. I farmaci di classe Ia bloccano i canali del potassio, ripolarizzanti, e così facendo prolungano il periodo refrattario dei tessuti con canali rapidi. All'ECG questo effetto è evidente come un prolungamento dell'intervallo QT, anche per frequenze normali.

Le indicazioni primarie per i farmaci di classe Ia sono

  • Tachiaritmie sopraventricolari (fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia atriale)

  • Tachiaritmie ventricolari (tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare)

I farmaci di classe Ia sono utilizzati anche per la soppressione delle extrasistole atriali o ventricolari.

I farmaci di classe Ia possono causare tachicardia ventricolare tipo torsione di punta. I farmaci di classe Ia possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della frequenza di risposta ventricolare.

Antiaritmici di classe Ib

I farmaci di classe Ib hanno una cinetica rapida; sono in grado di esprimere i loro effetti elettrofisiologici solo a frequenze cardiache elevate. Così, in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali spesso non vi è evidenza di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ib non sono antiaritmici molto potenti e hanno scarsi effetti sul tessuto atriale. I farmaci di classe Ib non bloccano direttamente i canali del potassio.

I farmaci di classe Ib sono utilizzati per la soppressione delle tachiaritmie ventricolari (tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare) e le extrasistole ventricolari.

Farmaci antiaritmici di classe Ic

I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta, esprimono i loro effetti elettrofisiologici a tutte le frequenze cardiache. Così, un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali di solito mostra un rallentamento della conduzione dei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ic sono antiaritmici più potenti rispetto a quelli di classe Ia o Ib. I farmaci di classe Ic non bloccano direttamente i canali del potassio.

I farmaci di classe Ic possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della frequenza di risposta ventricolare.

I farmaci di classe Ic sono utilizzati per la soppressione di

Farmaci antiaritmici di classe II

Gli antiaritmici di classe II sono

  • I beta-bloccanti

I beta-bloccanti agiscono soprattutto sui tessuti con canali lenti (nodo seno-atriale e atrioventricolare), dove riducono l'automatismo, la velocità di conduzione e aumentano il periodo refrattario. Pertanto, la frequenza cardiaca si abbassa, l'intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore.

I farmaci di classe II sono usati principalmente per trattare le tachicardie sopraventricolari, compresa la tachicardia sinusale, e per rallentare le frequenze di risposta ventricolare della fibrillazione atriale o dei flutter atriali. Questi farmaci sono usati anche per trattare la tachicardia ventricolare, aumentare la soglia di fibrillazione ventricolare nelle cellule ischemiche e ridurre gli effetti proaritmici ventricolari della stimolazione dei beta-adrenorecettori.

I beta-bloccanti sono generalmente ben tollerati; gli effetti avversi comprendono apatia, disturbi del sonno e disturbi gastrointestinali. Questi farmaci sono controindicati nei pazienti affetti da pneumopatie con iperreattività bronchiale.

Farmaci antiaritmici di classe III

I farmaci di III classe sono

  • I farmaci stabilizzatori di membrana, principalmente bloccanti dei canali del potassio

I farmaci di classe III prolungano la durata del potenziale d'azione e la refrattarietà nei tessuti con canali sia lenti che veloci. Perciò in tutti i tessuti cardiaci si ricuce la capacità di trasmettere impulsi ad alte frequenze, senza influenzare significativamente la velocità di conduzione. Dato che il potenziale d'azione si prolunga, viene ridotto l'automatismo. L'effetto predominante sull'ECG è quello di allungamento dell'intervallo QT.

Questi farmaci vengono utilizzati per trattare le tachiaritmie sopraventricolari e ventricolari. I farmaci di classe III hanno un rischio di proaritmia ventricolare, soprattutto tachicardia ventricolare tipo torsione di punta e non vengono utilizzati in pazienti con questo tipo di tachicardia.

Farmaci antiaritmici di classe IV

I farmaci di classe IV sono

  • I calcio-antagonisti non-diidropiridinici

Questi farmaci deprimono i potenziali d'azione calcio-dipendenti nei tessuti con canali lenti e quindi riducono l'automatismo, rallentano la velocità di conduzione e prolungano la refrattarietà. La frequenza cardiaca si riduce, l'intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce le depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore. Questi farmaci sono utilizzati principalmente per il trattamento delle tachicardie sopraventricolari. Essi possono anche essere utilizzati per rallentare la frequenza di risposta ventricolare alla fibrillazione atriale o al flutter atriale. Una forma di tachicardia ventricolare (tachicardia ventricolare settale sinistra o di Belhassen) può essere trattata con verapamil.

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