Chloramphenicol chủ yếu là kìm khuẩn. Nó liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome, do đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn.
Dược động học của Chloramphenicol
Chloramphenicol được hấp thu tốt qua đường uống. Điều trị bằng đường tiêm nên là đường tĩnh mạch.
Chloramphenicol được phân bố rộng rãi trong các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và được bài tiết qua nước tiểu. Do chuyển hoá trong gan, chloramphenicol hoạt tính không tích tụ khi có suy thận.
Chỉ định của Chloramphenicol
Chloramphenicol có phổ kháng khuẩn rộng
Cầu khuẩn gram dương và gram âm và cả trực khuẩn (bao gồm cả kị khí)
Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia, và Chlamydophila spp
Do độc tính ở tủy xương, khả năng sẵn có của các loại kháng sinh thay thế và sự xuất hiện tình trạng kháng thuốc, cloramphenicol không còn là loại kháng sinh được lựa chọn để điều trị bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào, ngoại trừ nhiễm trùng.
Nhiễm trùng nghiêm trọng do một số vi khuẩn kháng đa kháng sinh mà còn nhạy với kháng sinh này
Viêm màng não hoặc viêm nội nhãn do dịch hạch vì các loại thuốc điều trị bệnh dịch hạch khác xâm nhập vào các khoang này kém
Tuy nhiên, khi cloramphenicol được sử dụng để điều trị viêm màng não do phế cầu khuẩn tương đối kháng penicillin, kết quả không được khuyến khích, có thể vì cloramphenicol có hoạt tính diệt khuẩn kém đối với các chủng này.
Chống chỉ định với Chloramphenicol
Chloramphenicol có tỷ lệ độc tính nghiêm trọng cao và có chống chỉ định nếu có thể sử dụng một loại kháng sinh khác để thay thế.
Sử dụng Chloramphenicol trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Việc sử dụng cloramphenicol trong thời kỳ mang thai dẫn đến nồng độ thuốc trong bào thai cao gần bằng nồng độ ở người mẹ. Sử dụng có liên quan đến hội chứng em bé xám ở trẻ sơ sinh nhưng không có tác dụng gây quái thai. Thuốc này có thể được sử dụng trong thai kỳ để điều trị sốt phát ban Rocky Mountain nếu cần dùng thuốc bước hai, nhưng cần thận trọng trong ba tháng thứ ba của thai kỳ.
Chloramphenicol vào sữa mẹ. Nó không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú; các phản ứng bất lợi nghiêm trọng có thể xảy ra, đặc biệt là ở trẻ nhỏ hoặc trẻ sơ sinh nhẹ cân.
Tác dụng bất lợi của Chloramphenicol
Tác dụng phụ của chloramphenicol bao gồm
Suy tủy xương (nghiêm trọng nhất)
Buồn nôn, nôn ói, và tiêu chảy
Hội chứng bé xám (ở trẻ sơ sinh)
Có 2 loại suy tuỷ:
Sự liên quan đến liều lượng can thiệp với chuyển hóa sắt: Tác dụng này có thể xảy ra với liều cao hoặc điều trị kéo dài hoặc ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
Thiếu máu bất sản đặc trưng không thể đảo ngược: Thiếu máu này xảy ra ở < 1/25.000 bệnh nhân đã điều trị. Nó có thể không phát triển cho đến khi ngừng điều trị. Không nên dùng cloramphenicol tại chỗ vì một lượng nhỏ có thể được hấp thu và hiếm khi gây thiếu máu bất sản.
Phản ứng quá mẫn cảm là không phổ biến. Viêm dây thần kinh thị giác và ngoại vi có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài.
Hội chứng xám ở trẻ sơ sinh, gây ra hạ thân nhiệt,tím da, nhẽo cơ và suy tuần hoàn, thường gây tử vong. Nguyên nhân là do nồng độ trong máu cao, xảy ra do gan chưa trưởng thành không thể chuyển hóa và bài tiết chloramphenicol. Để tránh hội chứng này, ban đầu bác sĩ lâm sàng không nên cho trẻ sơ sinh ≤ 1 tháng tuổi > 25 mg/kg/ngày và nên điều chỉnh liều dựa trên nồng độ thuốc trong máu.
