Penicillin

1. 1. Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999-2004. MMWR Morb Mortal Wkly Rep 54(9):217–219, 2005.

Thuốc kháng sinh giống Penicillin G (bao gồm penicillin V) chủ yếu được sử dụng để chống lại

• Vi khuẩn gram dương

• Một số cầu khuẩn gram âm (ví dụ, bệnh viêm màng não cầu khuẩn)

Một số ít trực khuẩn gram âm cũng nhạy cảm với liều lượng lớn penicillin G qua đường tiêm truyền. Hầu hết các tụ cầu khuẩn, hầu hết Neisseria gonorrhoeae, nhiều trực khuẩn gram âm kỵ khí và khoảng 30% Haemophilusenzae đều kháng thuốc.

Penicillin G là thuốc được lựa chọn điều trị bệnh giang mai, một số bệnh nhiễm trùng do clostridial và cùng với gentamicin, điều trị viêm nội tâm mạc do vi khuẩn đường ruột nhạy cảm. Penicillin G hoặc ceftriaxone được khuyến nghị cho viêm nội tâm mạc do liên cầu.

Benzathine penicillin G là một công thức bào chế tác dụng kéo dài (chỉ để sử dụng tiêm bắp):

• Benzathine penicillin

• Hỗn hợp benzathine và Procaine penicillin G với lượng bằng nhau

• Hỗn hợp 3:1 gồm 0,9 triệu đơn vị benzathine và 0,3 triệu đơn vị Procaine penicillin G

Trong số 3 sản phẩm, chỉ cần dùng benzathine penicillin tinh khiết để điều trị bệnh giang mai và phòng chống thấp khớp. Chất benzathine penicillin nguyên chất và hỗn hợp với lượng bằng nhau được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, da và các mô mềm do các streptococci nhạy cảm.

Amoxicillin và ampicillin có hoạt tính chống lại

• Enterococci

• Một số trực khuẩn gram âm, chẳng hạn như các loài H. influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis; loài Salmonella; và loài Shigella không sản xuất beta-lactamase.

Việc bổ sung một beta-lactamase (clavulanate hoặc sulbactam) cho phép sử dụng chống lại staphylococci, H. influenzae nhạy cảm với methicillin, Moraxella catarrhalis, Bacteroides, E. coli, và K. viêm phổi.

Các penicillin kháng penicillinase (dicloxacillin, nafcillin, cloxacillin, flucloxacillin và oxacillin) được sử dụng chủ yếu để điều trị

• Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin sản sinh Penicillinase

Những loại kháng sinh này cũng được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng Streptococcus pneumoniae, liên cầu khuẩn nhóm A và nhiễm trùng tụ cầu âm tính coagulase nhạy cảm với methicillin.

Piperacillin/tazobactam có hoạt tính chống lại

• Vi khuẩn nhạy cảm với ampicillin

• Một số chủng Enterobacter và Serratia spp

• Nhiều chủng P. aeruginosa

Việc bổ sung một chất ức chế beta-lactamase tăng cường hoạt động chống lại beta-lactamase sản sinh methicillin nhạy cảm S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, H. influenzae, và vi khuẩn gram âm kỵ khí, nhưng không chống lại các vi khuẩn gram âm tạo ra ampoc beta-lactamase hoặc KPC và chỉ có thể ức chế một phần ESBL do một số K. pneumoniae, E. coli, và Enterobacteriaceae khác. Penicillin phổ rộng có tính hiệp lực với aminoglycosides và thường được sử dụng với lớp này để điều trị P. aeruginosa nhiễm trùng.

Hầu hết các phản ứng phụ là phản ứng quá mẫn:

• Phản ứng tức thời: Sốc nhiễm khuẩn (có thể gây tử vong trong vòng vài phút), nổi mày đay và phù mạch (từ 1 đến 5/10.000 trường hợp tiêm) và tử vong (khoảng 0,3/10.000 trường hợp tiêm).

• Phản ứng muộn: Bệnh huyết thanh, phát ban (ví dụ như sẹo lồi, sẹo lồi, lưỡi liềm) và viêm da tróc da (thường xuất hiện sau 7 đến 10 ngày điều trị).

Phần lớn bệnh nhân báo cáo phản ứng dị ứng với penicillin không phản ứng với tiếp xúc với penicillin sau đó. Mặc dù nhỏ, nguy cơ phản ứng dị ứng cao gấp 10 lần đối với bệnh nhân đã từng có phản ứng dị ứng. Nhiều bệnh nhân báo cáo các phản ứng phụ đối với penicillin không gây dị ứng thực sự (ví dụ: các tác dụng phụ ở đường tiêu hoá các triệu chứng không đặc hiệu).

Nếu bệnh nhân có lịch sử mơ hồ hoặc không phù hợp với dị ứng penicillin và sử dụng thuốc kháng sinh thay thế không hiệu quả hoặc thuận lợi thì có thể thử nghiệm bằng test lẩy da. Có thể thử giải mẫn cảm ở những bệnh nhân có xét nghiệm da dương tính nếu không có lựa chọn thay thế cho kháng sinh loại penicillin. Tuy nhiên, bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ với penicillin không nên dùng penicillin khác hoặc bất kỳ beta-lactam nào có chuỗi bên tương tự (bao gồm cả xét nghiệm da), ngoại trừ những trường hợp rất hiếm khi không tìm được thuốc thay thế và có thể dùng kháng sinh theo giám sát trong một môi trường được kiểm soát. Trong những trường hợp như vậy, cần phải có các biện pháp phòng ngừa đặc hiệu và giải mẫn cảm.

Phát ban xảy ra thường xuyên hơn với ampicillin và amoxicillin so với penicillin khác. Bệnh nhân bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn thường phát ban không phải dị ứng điển hình là ban sẩn thường bắt đầu từ ngày thứ 4 đến ngày thứ 7 của điều trị.

Penicillins cũng có thể gây ra

• Độc tính của hệ thần kinh trung ương (ví dụ, co giật) nếu liều cao, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận

• Viêm thận

• Tiêu chảy do Clostridioides (trước đây là Clostridium) difficile (viêm đại tràng giả mạc)

• Thiếu máu tán Coombs dương tính

• Giảm bạch cầu

• Giảm tiểu cầu

Giảm bạch cầu dường như xảy ra thường xuyên nhất với nafcillin. Bất kỳ penicillin nào được sử dụng với liều lượng rất cao qua đường tiêm tĩnh mạch đều có thể cản trở chức năng tiểu cầu và gây chảy máu.

Các tác dụng phụ khác bao gồm đau ở vị trí tiêm bắp, chứng huyết khối tĩnh mạch khi cùng một vị trí được sử dụng nhiều lần để tiêm tĩnh mạch, và với các công thức uống, gây rối loạn tiêu hoá.