Антиаритмические средства

Авторы:L. Brent Mitchell, MD, Libin Cardiovascular Institute of Alberta, University of Calgary
Проверено/пересмотрено янв. 2023

Необходимость в лечении аритмий зависит от симптомов и степени тяжести аритмии. Лечение направлено на причины заболевания. При необходимости проводится прямая антиаритмическая терапия, что включает антиаритмические препараты, кардиоверсию-дефибрилляцию, имплантируемые кардиовертеры-дефибрилляторы (ИКД), кардиостимуляторы (и особую форму стимуляции – ресинхронизирующую кардиальную терапию), катетерную абляцию, хирургическое вмешательство или их комбинацию.

Большинство антиаритмических препаратов сгруппированы в 4 основных класса (классификация Воген – Вильямса) на основании их клеточного электрофизиологического действия (см. таблицу Антиаритмические препараты [классификация Vaughan Williams]).

  • Класс I: препараты I класса подразделяются на подклассы а, б и в. Класс І: блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие препараты) блокируют быстрые натриевые каналы, замедляя проведение в соответствующих участках миокарда (рабочие кардиомиоциты предсердий и желудочков, система Гиса – Пуркинье).

  • Класс II: препараты II класса –бета-блокаторы, которые преимущественно действуют на ткани с медленным проведением (синоатриальный [СА] и атривентрикулярный [АВ] узел), где они уменьшают частоту автоматизма, замедляют проводимость и увеличивают рефрактерность.

  • Класс III: препараты III класса в первую очередь блокаторы калиевых каналов, которые увеличивают длительность потенциала действия и рефрактерность в медленных и быстрых каналах.

  • Класс IV: препараты IV класса - это блокаторы кальциевых каналов, которые угнетают кальций-зависимый потенциал действия в медленных каналах, следовательно уменьшают автоматизм, замедляют скорость электрического проведения и увеличивают рефрактерность.

Дигоксин, аденозин и ивабрадин не были включены в оригинальную классификацию Вогана Уильямса. Дигоксин укорачивает предсердный и желудочковый рефрактерный период, удлиняя АВ проведение и его рефрактерность.

Аденозин замедляет или блокирует атриовентрикулярное проведение и может предотвращать тахиаритмии, механизм которых поддерживается за счет работы АВ-соединения.

Ивабрадин блокирует проведение импульсов в синусовом узле и замедляет частоту сердечных сокращений. Были предложены более всеобъемлющие обновления классификации Вогана Уильямса (1).

Таблица
Таблица

Справочные материалы по антиаритмическим препаратам

  1. 1. Lei M, Wu L, Terrar DA, Huang CLH: Modernized classification of cardiac antiarrhythmic drugs. Circulation 138(17):1879–1896, 2018. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.035455

Антиаритмические препараты Класс I

К антиаритмическим препаратам класса I относятся

  • Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие препараты), которые блокируют быстрые натриевые каналы, замедляя проведение в соответствующих участках миокарда (рабочие кардиомиоциты предсердий и желудочков, система Гиса – Пуркинье)

На электрокардиограмме (ЭКГ) этот эффект может быть отражен расширением P-волны и QRS-комплекса, удлинением PR-интервала, или их комбинацией.

Разделение препаратов I класса основано на кинетических эффектах натриевых каналов:

  • Препараты класса Ib имеют быструю кинетику.

  • Препараты класса Ic имеют медленную кинетику.

  • Препараты класса Ia имеют промежуточную кинетику.

Кинетика блокаторов натриевых каналов определяется частотой сокращений сердца, при которых проявляется их электрофизиологическое действие. Так как препараты класса Ib имеют быструю кинетику, они проявляют свое электрофизиологическое действие только при быстром ритме сердца. Таким образом, ЭКГ, записанная в течение нормального ритма и нормальной ЧСС, обычно не показывает никаких признаков замедления проведения в миокарде. Препараты класса Ib не являются очень сильными антиаритмиками и имеют минимальное влияние на предсердный миокард.

Препараты класса Ic имеют замедленную кинетику, поэтому их электрофизиологические эффекты проявляются при любой частоте сердцебиения. Поэтому на ЭКГ при нормальной ЧСС и нормальном ритме обычно видно замедление проведения по миокарду. Препараты класса Ic более мощные антиаритмики

Препараты класса "Ia" имеют промежуточную кинетику, поэтому их влияние на проведение в быстрых каналах кардиомиоцитов может быть заметно или незаметно на ЭКГ, записанной на фоне нормального ритма и ЧСС. Препараты класса Ia также блокируют реполяризацию калиевых каналов, увеличивая рефрактерные периоды кардиомиоцитов с быстрыми каналами. На ЭКГ этот эффект отражается как удлинение интервала QT даже при нормальном ритме. Препараты класса Ib и класса Ic не блокируют калиевые каналы напрямую.

Основными показаниями для всех препаратов I класса являются желудочковые тахиаритмии (желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков), а для препаратов класса Ia и Ic –наджелудочковые тахиаритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии).

Побочные эффекты препаратов I класса включают в себя проаритмию – медикаментозную аритмию, возникающую в процессе лечения, которая является наиболее тревожным побочным эффектом. Все препараты класса I могут усугублять течение желудочковых тахикардий. Препараты I класса также имеют тенденцию к уменьшению желудочковой сократимости. Поскольку вероятность возникновения этих побочных эффектов выше у пациентов со структурными заболеваниями сердца, препараты класса I обычно используются только у пациентов без структурных заболеваний сердца или у пациентов со структурными заболеваниями сердца, у которых нет других терапевтических альтернатив. Существуют другие побочные эффекты препаратов I класса, которые являются специфическими для подкласса или отдельного препарата.

Антиаритмические препараты Класс Ia

Препараты класса Ia имеют кинетику, занимающую промежуточное положение между быстрой кинетикой класса Ib и медленной кинетикой класса Ic. Их влияние на проведение в быстрых каналах кардиомиоцитов может быть заметно или незаметно на ЭКГ, записанной на фоне нормального ритма и ЧСС. Препараты класса Ia блокируют реполяризацию калиевых каналов, увеличивая рефрактерные периоды кардиомиоцитов с быстрыми каналами. На ЭКГ этот эффект отражается как удлинение интервала QT даже при нормальном ритме.

Первичные показания для препаратов класса Ia:

  • Суправентрикулярные тахиаритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, предсердная тахикардия)

  • Желудочковые тахиаритмии (желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков)

Препараты класса Ia также используются для подавления предсердной или желудочковой экстрасистолии.

Препараты Ia класса могут стать причиной пируэтной желудочковой тахикардии. Прием препаратов класса Ia индуцирует и замедляет предсердные тахиаритмии, что является достаточным для осуществления атриовентрикулярной проводимости 1:1 с увеличением желудочкового ответа.

Антиаритмические препараты Класс Ib

Препараты класса Ib имеют быструю кинетику, они проявляют свое электрофизиологическое действие только при быстром ритме сердцебиения. Таким образом, ЭКГ, записанная в течение нормального ритма и нормальной ЧСС, обычно не показывает никаких признаков замедления проведения в миокарде. Препараты класса Ib не являются очень сильными антиаритмиками и имеют минимальное влияние на предсердный миокард. Препараты Ib класса непосредственно не блокируют калиевые каналы.

Препараты класса Ib используются для подавления желудочковых тахиаритмий (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков) и желудочковых экстрасистол.

Антиаритмические препараты Класс Ic

Препараты Ic класса имеют медленную кинетику: их электрофизиологическое действие заметно при любом ритме. Поэтому на ЭКГ при нормальной ЧСС и нормальном ритме обычно видно замедление проведения по миокарду. Препараты класса Ic более мощные антиаритмики, чем препараты класса Ia или Ib. Препараты класса Ic не блокируют калиевые каналы напрямую.

Препараты класса Ic могут индуцировать и замедлять предсердные тахиаритмии, что достаточно для осуществления АВ проводимости 1:1 с увеличением скорости желудочкового ответа.

Препараты класса Ic используются для подавления

Антиаритмические препараты Класс II

К антиаритмическим препаратам класса II относятся

  • Бета-адреноблокаторы

Бета-блокаторы преимущественно действуют на ткани с медленным проведением (синоатриальный и атриовентрикулярный узлы), где они уменьшают автоматизм, замедляют проводимость и увеличивают рефрактерность. Таким образом, ритм сердца замедляется, увеличивается интервал PR, АВ-сое-динение уменьшает проведение быстрой предсердной активности.

Препараты класса II используются прежде всего для лечения суправентрикулярных тахикардий, включая синусовую тахикардию, и для замедления скорости реакции желудочков при фибрилляции предсердий или трепетании предсердий. Эти препараты также используются для лечения желудочковых тахикардий, чтобы повысить порог фибрилляции желудочков и уменьшить проаритмический эффект стимуляции бета-адренорецепторов.

Бета-блокаторы в целом хорошо переносятся; побочные эффекты включают усталость, нарушения сна и желудочно-кишечные расстройства. Эти препараты противопоказаны больным астмой.

Антиаритмические препараты III класса

Препараты класса III представляют собой

  • Препараты, стабилизирующие мембрану, прежде всего, блокаторы калиевых каналов

Препараты III класса увеличивают длительность потенциала действия и рефрактерность в тканях с медленными и быстрым каналами. Таким образом, способность мышечных волокон в сердце передавать импульсы на высоких частотах ухудшается, но скорость проведения значимо не изменяется. Поэтому удлиняется потенциал действия, автоматизм снижается. Преимущественный эффект на ЭКГ заключается в удлинении интервала QT.

Эти препараты используются для лечения суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмий. Препараты III класса имеют риск возникновения желудочковых проаритмий, в особенности пируэтной ЖТ, и не применяются у пациентов с таким видом ЖТ.

Антиаритмические препараты Класс IV

Препараты класса IV это

  • Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов

Эти препараты угнетают кальций-зависимый потенциал действия в медленных каналах и, следовательно, уменьшают автоматизм, замедляют скорость электрического проведения и увеличивают рефрактерность. Ритм сердца замедляется, удлиняется интервал PR, и АВ-соединение с меньшей частотой проводит предсердный ритм на желудочки. Эти препараты используются прежде всего для лечения суправентрикулярных тахикардий. Они также могут быть использованы для замедления скорости реакции желудочков при фибрилляции предсердий или трепетании предсердий. Одну из форм ЖТ (левостороннее септальное трепетание или Belhassen-тип ЖТ) можно лечить с помощью верапамила.

quizzes_lightbulb_red
Test your KnowledgeTake a Quiz!
Загрузите приложение "Справочник MSD"! ANDROID iOS
Загрузите приложение "Справочник MSD"! ANDROID iOS
Загрузите приложение "Справочник MSD"! ANDROID iOS