セファロスポリン系

これらの薬剤は以下に対して極めて高い活性を示す：

• グラム陽性球菌

第1世代の経口セファロスポリン系薬剤は，単純性皮膚・軟部組織感染症（通常はブドウ球菌やレンサ球菌に起因するもの）に対してよく使用される。

セファゾリンの注射剤は，メチシリン感受性黄色ブドウ球菌（S. aureus）による心内膜炎の治療に使用されるほか，胸部心臓外科手術，整形外科手術，腹部手術，および骨盤内手術の術前に予防的に使用される。

第2世代セファロスポリン系薬剤は以下に対して活性を示す：

• グラム陽性球菌

• 特定のグラム陰性桿菌

セファマイシン系薬剤は，当初Streptomyces属細菌によって産生されていたが，現在では合成薬である。一般に第2世代セファロスポリン系薬剤に分類される。セファマイシン系薬剤は以下のような嫌気性菌に対してより活性を示す：

• Bacteroides fragilisを含むBacteroides属細菌

これらの薬剤は，グラム陽性球菌に対する活性が第1世代セファロスポリン系薬剤よりわずかに低いことがある。第2世代セファロスポリン系およびセファマイシン系薬剤は，グラム陰性桿菌やグラム陽性球菌などによる複数菌感染症の治療にしばしば使用される。セファマイシン系薬剤はBacteroides属細菌に活性を示すため，嫌気性菌が疑われる場合（例，腹腔内敗血症，褥瘡，糖尿病性の下肢感染症）に使用することができる。ただし，医療施設によっては，もはやこの種の桿菌が確実にセファマイシン系薬剤に感性であるとは限らない。

これらの薬剤は以下に対して活性を示す：

• インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）およびAmpC β-ラクタマーゼも基質拡張型β-ラクタマーゼ（ESBL）も産生しない腸内細菌目（かつての腸内細菌科）細菌（例，大腸菌，肺炎桿菌，Proteus mirabilis）

セフトリアキソンとセフォタキシムを含む大半の第3世代セファロスポリン系薬剤は，一部のグラム陽性菌，特にレンサ球菌（ペニシリン感受性が低下している一部の菌株を含む）に対しても活性がある。経口薬であるセフィキシムおよびセフチブテンは，黄色ブドウ球菌（S. aureus）に対する活性がほとんどないため，皮膚・軟部組織感染症に使用する場合は，レンサ球菌による単純性感染症に限定すべきである。

セフタジジムおよびセフォペラゾンは緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に活性を示すが，その他のクラスの薬剤は活性を示さない。両剤ともStreptococcus属細菌およびメチシリン感受性ブドウ球菌に対して活性を示す。セフタジジムにアビバクタムを追加するとスペクトルが拡大し，AmpC，ESBL，またはKlebsiella pneumoniaeカルバペネマーゼ（KPC）を産生する腸内細菌目細菌をカバーできるようになる。

これらのセファロスポリン系薬剤は，第4世代のものと同様に，臨床で数多く使用されている（第3世代および第4世代セファロスポリン系薬剤の臨床用途の例の表を参照）。

第4世代セファロスポリン系であるセフェピムは以下に対して活性を示す：

• グラム陽性球菌（セフォタキシムに類似）

• グラム陰性桿菌（活性がより強い），具体的には緑膿菌（P. aeruginosa）（セフタジジムに類似），AmpC β-ラクタマーゼを産生する一部の腸内細菌目細菌（Enterobacter属など）などが含まれる

第5世代セファロスポリン系薬剤であるセフタロリン（ceftaroline）およびセフトビプロール（ceftobiprole）は以下に対して活性を示す：

• メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）

• ペニシリン耐性レンサ球菌

• アンピシリン感受性β-ラクタマーゼ産生Enterococcus faecalis

その他のグラム陽性球菌およびグラム陰性桿菌に対する活性は，第3世代セファロスポリン系薬剤のそれと同様である。第5世代セファロスポリン系薬剤はPseudomonas属細菌には無効である。

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