抗菌薬の概要

執筆者：Brian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

レビュー/改訂 2022年 5月

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抗菌薬の選択および使用|
抗菌薬耐性|

抗菌薬には，細菌または真菌に由来するものと，人工的に合成されるものがある。厳密には，「抗生物質（antibiotics）」は細菌または真菌に由来する抗微生物薬のみを指す用語であるが，しばしば（本マニュアルも含めて）「抗菌薬（antibacterial drug）」の同義語として使用される。

（新生児における抗菌薬も参照のこと。）

抗菌薬には以下をはじめとする数多くの作用機序がある：

細胞壁合成の阻害
細胞膜の透過性亢進
タンパク質質合成，核酸代謝，その他の代謝過程（例，葉酸合成）の阻害

抗菌薬はときに他の薬物と相互作用を起こし，代謝の亢進または阻害やその他の様々な機序により，相手の薬物の血清中濃度を上昇または低下させる（他の薬物に抗菌薬が及ぼす主な一般的影響の表を参照）。相互作用が臨床的に最も重要となるのは，治療可能比の低い（すなわち毒性濃度が治療濃度に近い）薬物が関与する場合である。同様に，他の薬物が抗菌薬の濃度を上昇または低下させることもある。

作用機序：タンパク質合成阻害薬

画像

多くの抗菌薬には化学的な近縁関係があり，それに基づいていくつかのクラス分類される。各クラスに属する薬物同士は，構造および機能が類似するが，薬理学的性質や抗菌スペクトルに差がみられる場合も多い。

表＆コラム

抗菌薬が他の薬剤に及ぼす一般的影響

表＆コラム

抗菌薬が他の薬剤に及ぼす一般的影響

薬剤

毒性を増強するもの

変化を及ぼさないもの

ジゴキシン

全てのマクロライド系薬剤（例，アジスロマイシン，クラリスロマイシン，エリスロマイシン）

ドキシサイクリン

ミノサイクリン

リファンピシン（ジゴキシン濃度を低下させる）

テトラサイクリン

トリメトプリム

アミノグリコシド系

βラクタム系（カルバペネム系，セファロスポリン系，ペニシリン系など）

オキサゾリジノン系（テジゾリドなど）

フェニトイン

シプロフロキサシン

イソニアジド

一部のマクロライド系薬剤（エリスロマイシン，クラリスロマイシン，テリスロマイシン）

リファンピシン（フェニトイン濃度を低下させる）

スルホンアミド系

アジスロマイシン

アミノグリコシド系

セファロスポリン系

クリンダマイシン

ドキシサイクリン

シプロフロキサシンを除くフルオロキノロン系薬剤

リネゾリド

メトロニダゾール

ペニシリン系

キヌプリスチン/ダルホプリスチン

テトラサイクリン

トリメトプリム

バンコマイシン

テオフィリン

シプロフロキサシン

クラリスロマイシン

エリスロマイシン

リファンピシン（テオフィリン濃度を低下させる）

アミノグリコシド系

アジスロマイシン

セファロスポリン系

クリンダマイシン

ドキシサイクリン

リネゾリド

トリメトプリム

ワルファリン

セフォペラゾン/スルバクタム*

セフォテタン*

クロラムフェニコール

クラリスロマイシン

ドキシサイクリン

エリスロマイシン

特定のフルオロキノロン系（シプロフロキサシン，レボフロキサシン，モキシフロキサシン，オフロキサシン）

メトロニダゾール

リファンピシン（プロトロンビン時間短縮）

スルホンアミド系

アミノグリコシド系，静注

アジスロマイシン

セファロスポリン系（一部）

クリンダマイシン

ドキシサイクリン

リネゾリド

ペニシリン系

キヌプリスチン/ダルホプリスチン

テトラサイクリン

トリメトプリム

バンコマイシン

* これらの薬物はビタミンK依存性凝固因子の作用を妨げるため，抗血小板薬や血栓溶解薬と併用すると，出血リスクを増大させる可能性がある。

抗菌薬の選択および使用

抗菌薬の使用は，臨床所見または臨床検査値から細菌感染が示唆される場合のみに限定すべきである。ウイルス性疾患または鑑別前の発熱に対する使用は，大半の症例で不適切であり，何の利益もなく，患者を薬剤による合併症リスクに曝し，さらに耐性菌出現の一因にもなる。

特定の細菌感染症（例，膿瘍，異物を伴う感染）には外科的介入が必要であり，抗菌薬単独での治療には反応しない。

一般に，臨床医は活性のスペクトルが最も狭い抗菌薬の使用を最短期間で試みるべきである。

抗菌スペクトル

重篤な感染症に対する薬剤の選択には，培養と薬剤感受性試験が不可欠である。しかしながら，培養結果を待たずに治療を開始せざるを得ず，最も可能性の高い病原体に基づいた抗菌薬の選択（経験的投与）を余儀なくされる場合も多い。

培養結果に基づく選択であるか否かにかかわらず，対象の感染症を制御できる範囲内で抗菌スペクトルが最も狭くなるような選択で薬剤を使用すべきである。いくつかの病原体のいずれかが関与していると考えられる重篤な感染症（例，好中球減少がみられる患者の発熱），または複数の病原体に起因していると考えられる重篤な感染症（例，複数の嫌気性菌による感染症）の経験的治療では，広域スペクトルでの治療が望ましい。可能性の高い病原体とそれらの抗菌薬に対する感受性は，地域や場所によって（1つの都市内あるいは1つの病院内でさえ）異なり，また月単位で変化する可能性もある。感受性データをアンチバイオグラムにまとめ，可能な限りそれを経験的治療の指針として用いるべきである。アンチバイオグラムは，一般的に使用される抗菌薬に対する主な病原体の地域施設毎（または場所毎）の感受性パターンを要約したものである。

重篤な感染症に対しては，複数種の細菌が関与している可能性や抗菌薬の併用が単一種の細菌に対して相乗作用を示す可能性があるため，しばしば多剤併用が必要となる。相乗作用とは通常，複数の抗菌薬を併用することで得られる，いずれか単独の場合より迅速かつ完全な殺菌作用と定義される。よくみられる例は，細胞壁に作用する抗菌薬（例，β-ラクタム系，バンコマイシン）とアミノグリコシド系薬剤の併用である。

有効性

抗菌薬のin vivoでの有効性は，以下のような多くの因子に影響を受ける：

薬物動態：抗菌薬の濃度の時間経過であり，吸収，分布（体液内および組織内濃度，タンパク質結合率），代謝速度，および排泄などの因子に影響を受ける
薬力学：局所濃度の抗菌薬が標的病原体に示す抗菌活性と，耐性を含む病原体の反応
異物の存在
感染源のコントロール
薬物相互作用または阻害物質
宿主の防御機構

殺菌性の薬剤は細菌を死滅させる。静菌性の薬剤はin vitroで細菌の増殖を遅延または阻止する。これらの定義は絶対的なものではなく，静菌性の薬剤が一部の感受性菌種を死滅させる場合もあれば，殺菌性の薬剤が一部の感受性菌種の増殖を阻止するにとどまる場合もある。より精密な定量的分析法を用いることにより，特定の抗菌薬がin vitroで微生物の発育を阻止できる最低濃度（最小発育阻止濃度［MIC］），または死滅させる最低濃度（最小殺菌濃度［MBC］）を特定できる。宿主の防御機構が感染部位の局所で（例，髄膜炎や心内膜炎の場合）または全身的（例，好中球減少または他の形態の易感染状態にある患者）に阻害されている場合は，殺菌作用をもつ抗菌薬が殺菌を促すことがある。しかしながら，その分類のみに基づいて静菌性の薬剤よりも殺菌性の薬剤を選択すべきであることを示した臨床データは限られている。至適な効果を得るための薬剤の選択は，その薬剤が殺菌活性と静菌活性のどちらをもつかではなく，薬物濃度がMICと比較してどのような経時変化を示すかに基づいて判断すべきである。

抗菌薬は，抗菌活性（薬力学）を最適化する薬物動態に基づき，以下の3つのカテゴリー(1)に大別できる：

濃度依存性：最高濃度がMICを超える度合い（典型的には最高血中濃度/MIC比として表される）が抗菌活性と最もよく相関する
時間依存性：投与間隔中に抗菌薬の濃度がMICを超える時間（典型的にはMICを超える時間の割合として表される）が抗菌活性と最もよく相関する
曝露量依存性：MICに対する薬物量（薬物量は24時間の濃度-時間曲線下面積［AUC24］とする）の比（AUC24/MIC比）が抗菌活性と最もよく相関する

アミノグリコシド系，フルオロキノロン系，およびダプトマイシンは，濃度依存的な殺菌作用を示す。これらの薬物は，MICをわずかに超える水準からMICをはるかに超える水準へ濃度を上昇させると，その殺菌作用の速度および程度が高まる。さらに，アミノグリコシド系およびフルオロキノロン系薬剤は，たとえ短時間でも濃度がMICを超えれば，残存細菌に対してpost-antibiotic effect（PAE）を示し，そのPAEの持続時間も濃度に依存する。PAEが長く続けば，効力を失うことなく薬物濃度がMICを下回る時間を延長することができ，投与頻度を減らすことが可能となる。したがって，アミノグリコシド系およびフルオロキノロン系薬剤は通常，血清中遊離型薬物濃度（血清タンパク質に結合していない抗菌薬の割合）のピークが対象の細菌に対するMICの10倍以上となるよう，間欠的なボーラス投与を行った場合に最も効果的となり，通常，トラフ濃度は重要ではない。

β-ラクタム系薬剤，クラリスロマイシン，およびエリスロマイシンは時間依存性の殺菌活性を示す。これらの薬剤は，血清中遊離型薬物濃度をMIC以上に高めても殺菌活性は向上せず，in vivoでの殺菌効果の発現は一般に時間がかかる。さらに，β-ラクタム系薬剤については，MIC未満まで濃度が低下した後に残存する細菌発育阻害効果が全くないか非常に短時間である（すなわち，post-antibiotic effectが最小限である）ことから，遊離体（血清タンパク質と結合していない薬物）の血清中濃度がMICを超える時間が50％以上になった場合に最も効果的となる。セフトリアキソンは血清中半減期が長い（約8時間）ため，その遊離体の血清中濃度は，非常に感受性の高い病原体に対するMICを24時間の投与間隔全体にわたって上回る。しかし，血清中半減期が2時間以下のβ-ラクタム系薬剤については，MICを超える時間を最適化するために頻回の投与または持続点滴が必要である。

大半の抗菌薬は，AUC/MIC比で最もよく説明できる曝露量に依存する抗菌活性を示す。バンコマイシン，テトラサイクリン系，およびクリンダマイシンがその例である。

仮想的に抗菌薬を単回投与したときの時間と濃度の関係

抗菌薬の効力に関連する薬物動態/薬力学パラメータとして以下の3つがある：

最高血清中濃度のMICに対する比
MICを超える時間の割合
MICに対する24時間AUCの比

有効性に関する参考文献

1.A PK/PD Approach to Antibiotic Therapy.RxKinetics.Accessed 05/04/22.

投与経路

多くの抗菌薬は，経口投与により静脈内投与時とほぼ同じ速さで血中濃度が治療域に達する。ただし，経口製剤のある薬剤であっても以下の状況では静脈内投与が望ましい：

抗菌薬の経口投与に患者が耐えられない（例，嘔吐のため）。
経口投与では抗菌薬があまり吸収されない（例，腸管手術後の吸収不良や［例えばオピオイド使用による］腸管運動障害のため）。
状態が非常に悪く，消化管への血流が低下している可能性があるか，経口投与によるわずかな遅延でさえ悪化につながる可能性がある。

特別な集団

以下の患者には，抗菌薬の用量および投与スケジュールの調整が必要になる場合がある：

乳児
高齢者
腎不全を有する患者（よく処方される抗菌薬の常用量の表を参照）
肝機能不全のある患者（ほとんどの場合，セフォペラゾン，クロラムフェニコール，メトロニダゾール，リファブチン，およびリファンピシン）
肥満患者
嚢胞性線維症の患者

妊娠および授乳は抗菌薬の選択に影響を及ぼす。妊娠中に最も安全な抗菌薬としては，ペニシリン系，セファロスポリン系，およびエリスロマイシンがあり，テトラサイクリン系薬剤は禁忌である。大半の抗菌薬は，母乳中濃度が授乳中の乳児に影響を及ぼしうる水準に達するため，授乳中の女性への使用はときに禁忌となる。

表＆コラム

よく処方される抗菌薬の常用量[a]

表＆コラム

よく処方される抗菌薬の常用量[a]

薬剤

成人における用法・用量

小児（生後1カ月以上）における用法・用量

腎不全患者[b]（クレアチニンクリアランス < 10mL/min）における用法・用量

経口剤

注射剤

重篤な感染症

経口剤

注射剤

アミノグリコシド系

アミカシン

N/A

15mg/kg，静注，1日1回

または

7.5mg/kg，12時間毎

15mg/kg，静注，1日1回

または

7.5mg/kg，静注，12時間毎

N/A

5～7.5mg/kg，静注，12時間毎

1.5～2.5mg/kg，静注，24～48時間毎

ゲンタマイシン

N/A

5～7mg/kg，静注，1日1回

または

1.7mg/kg，静注，8時間毎

5～7mg/kg，静注，1日1回

N/A

1～2.5mg/kg，静注，8時間毎

0.34～0.51mg/kg，静注，24～48時間毎

ゲンタマイシン感受性の腸球菌株による心内膜炎の治療において細胞壁に作用する抗菌薬との相乗作用を期待する場合

N/A

1mg/kg，静注，8時間毎

N/A

1mg/kg，静注，8時間毎

用量について感染症専門医へのコンサルテーションが必要である

最高血清中濃度が3～4μg/mL（6.3～8.4μmol/L），トラフ濃度が1μg/mL（2.1μmol/L）未満となるように用量を調節する

フラジオマイシン

手術前の腸管内の消毒を目的とする場合（エリスロマイシンおよび機械的洗浄と併用）

1gを3回投与（例，手術前日の午後1時，2時，11時）

N/A

15mg/kg，4時間毎，2日間

または

手術前日の午後1時，2時，11時に25mg/kg

N/A

肝性昏睡を対象とする場合

1～3g，1日4回

N/A

0.6～1.75g/m²，6時間毎

または

0.4～1.2g/m²，4時間毎

N/A

ストレプトマイシン

結核に対して

N/A

初期は15mg/kg，筋注，24時間毎（最大1.0g/日），その後は1.0g，週2～3回

N/A

20～40mg/kg，筋注，1日1回

7.5mg/kg，筋注，72～96時間毎（最大1g）

腸球菌による心内膜炎の治療において細胞壁に作用する抗菌薬との相乗作用を期待する場合

N/A

7.5mg/kg，筋注，12時間毎

N/A

トブラマイシン

N/A

5～7mg/kg，静注，1日1回

または

1.7mg/kg，静注，8時間毎

5～7mg/kg，静注，1日1回

または

1.7mg/kg，静注，8時間毎

N/A

1～2.5mg/kg，静注，8時間毎

0.34～0.51mg/kg，静注，24～48時間毎

β-ラクタム系：セファロスポリン系（第1世代）

セファドロキシル

0.5～1g，12時間毎

N/A

15mg/kg，12時間毎

N/A

0.5g，経口，36時間毎

セファゾリン

N/A

1～2g，静注，8時間毎

2g，静注，8時間毎

N/A

16.6～33.3mg/kg，静注，8時間毎

1～2g，静注，24～48時間毎

セファレキシン

0.25～0.5g，6時間毎

N/A

6.25～12.5mg/kg，6時間毎

または

8.0～16mg/kg，8時間毎

N/A

0.25～0.5g，経口，24～48時間毎

β-ラクタム系：セファロスポリン系（第2世代）

セファクロル[c]

0.25～0.5g，8時間毎

N/A

10～20mg/kg，12時間毎

または

6.6～13.3mg/kg，8時間毎

N/A

0.5g，経口，12時間毎

セフォテタン

N/A

1～3g，静注，12時間毎

2～3g，静注，12時間毎

N/A

20～40mg/kg，静注，12時間毎

1～3g，静注，48時間毎

セフォキシチン

N/A

1g，静注，8時間毎から2g，静注，4時間毎まで

2g，静注，4時間毎

または

3g，静注，6時間毎

N/A

27～33mg/kg，静注，8時間毎，または重症感染症には25～40mg/kg，6時間毎

0.5～1.0g，静注，24～48時間毎

セフプロジル

0.25g，12時間毎

または

0.5g，12～24時間毎

N/A

中耳炎には15mg/kg，12時間毎

N/A

0.25g，経口，12～24時間毎

セフロキシム

0.125～0.5g，12時間毎

0.75～1.5g，静注，6～8時間毎

1.5g，静注，6時間毎

10～15mg/kg，懸濁液，12時間毎

児童の場合：125～250mg，錠剤，12時間毎

25～50mg/kg，静注，8時間毎

0.25～0.5g，経口，24時間毎

または

0.75g，静注，24時間毎

髄膜炎を対象とする場合

—

3g，静注，8時間毎

—

50～60mg/kg，静注，6時間毎

—

β-ラクタム系：セファロスポリン系（第3世代）

セフォタキシム

N/A

1g，12時間毎から2g，静注，4時間毎まで

2g，静注，4時間毎

N/A

8.3～33.3mg/kg，静注，4時間毎

または

16.6～66.6mg/kg，6時間毎

1～2g，静注，24時間毎

セフポドキシム[d]

0.1～0.4g，12時間毎

N/A

5mg/kg，12時間毎

N/A

0.1～0.4g，経口，24時間毎

セフタジジム

N/A

1g，静注，12時間毎から2g，8時間毎

2g，静注，8時間毎

N/A

25～50mg/kg，静注，8時間毎

0.5g，静注，24～48時間毎

セフタジジム/アビバクタム

（2.5g = セフタジジム2g + アビバクタム0.5g）

N/A

2.5g，静注，8時間毎

N/A

0.94g，静注，24～48時間毎

セフチブテン[c]

0.4g，24時間毎

N/A

9mg/kg，1日1回

N/A

0.1g，経口，24時間毎

セフトリアキソン

N/A

1～2g，静注，24時間毎

2g，静注，24時間毎

N/A

50～75mg/kg，静注，24時間毎

または

25～37.5mg/kg，12時間毎

成人用量と同じ

髄膜炎を対象とする場合

N/A

2g，静注，12時間毎

N/A

50mg/kg，静注，12時間毎または100mg/kg，24時間毎（4g/日を超えないこと）

場合により治療開始時の負荷量として100mg/kg，静注（4gを超えないこと）

2g，静注，12時間毎

β-ラクタム系：セファロスポリン系（第4世代）

セフェピム

N/A

1～2g，静注，8～12時間毎

2g，静注，8時間毎

N/A

50mg/kg，静注，8～12時間毎

0.25～1g，静注，24時間毎

β-ラクタム系：セファロスポリン系（第5世代）

セフタロリン（ceftaroline）

N/A

0.6g，静注，12時間毎

N/A

0.2g，静注，12時間毎

新しいセファロスポリン系

セフトロザン/タゾバクタム

（1.5g = セフトロザン1g + タゾバクタム0.5g）

N/A

1.5g，静注，8時間毎

N/A

0.75g，単回静注に続いて0.15g，静注，8時間毎

セフィデロコル

N/A

2g，静注，8時間毎

N/A

0.75g，静注，12時間毎

β-ラクタム系：ペニシリン系

アモキシシリン

0.25～0.5g，8時間毎

または

0.875g，12時間毎

N/A

12.5～25mg/kg，12時間毎

または

7～13mg/kg，8時間毎

N/A

0.25～0.5g，経口，24時間毎

心内膜炎の予防を目的とする場合

2g，1回

N/A

処置の1時間前に50mg/kg

N/A

2g，経口，1回

アモキシシリン/クラブラン酸

0.25～0.5g，8時間毎

または

0.875g，12時間毎

N/A

体重40kg以上の場合：成人用量

N/A

0.25～0.5g，経口，24時間毎

アモキシシリン/クラブラン酸，ES-600

N/A

45mg/kg，12時間毎

N/A

アモキシシリン/クラブラン酸，徐放性

2g，12時間毎

N/A

アンピシリン

N/A

0.5～2.0g，静注，4～6時間毎

2g，静注，4時間毎

N/A

25～50mg/kg，静注，6時間毎

0.5～2.0g，静注，12～24時間毎

髄膜炎を対象とする場合

N/A

2g，静注，4時間毎

N/A

50～100mg/kg，静注，6時間毎

2g，静注，12時間毎

アンピシリン/スルバクタム

（3g = アンピシリン2g + スルバクタム1g）

N/A

1.5～3.0g，静注，6時間毎

3g，静注，6時間毎

N/A

25～50mg/kg，静注，6時間毎

1.5～3.0g，静注，24時間毎

ジクロキサシリン[c]

0.125～0.5g，6時間毎

N/A

3.125～6.25mg/kg，6時間毎

N/A

0.125～0.5g，経口，6時間毎

ナフシリン（nafcillin）

まれにしか使用されない

1～2g，静注，4時間毎

2g，静注，4時間毎

N/A

12.5～25mg/kg，静注，6時間毎

または

8.3～33.3mg/kg，4時間毎

1～2g，静注，4時間毎

オキサシリン

まれにしか使用されない

1～2g，静注，4時間毎

2g，静注，4時間毎

N/A

12.5～25mg/kg，静注，6時間毎

または

8.3～33.3mg/kg，静注，4時間毎

1～2g，静注，4時間毎

ベンジルペニシリン[c]

N/A

1～4百万単位，静注，4～6時間毎

4百万単位，静注，4時間毎

N/A

6250～100,000単位/kg，静注，6時間毎

または

4166.6～66,666単位/kg，静注，4時間毎

0.5～2百万単位，静注，4～6時間毎（最大合計1日用量：6百万単位/日）

ペニシリンV

0.25～0.5g，6～12時間毎

N/A

6.25～12.5mg/kg，8時間毎

N/A

ベンジルペニシリンベンザチン（筋注のみ）

レンサ球菌咽頭炎に対して

N/A

120万単位，筋注，1回

N/A

25,000～50,000単位/kg，筋注，単回投与

または

体重27kg未満の場合：300,000～600,000単位，単回投与

または

体重27kg以上の場合：90万単位，単回投与

120万単位，筋注，1回

リウマチ熱の予防を目的とする場合

N/A

120万単位，筋注，3～4週毎

N/A

25,000～50,000単位/kg，筋注，3～4週毎

120万単位，筋注，3～4週毎

早期梅毒を対象とする場合

N/A

240万単位，筋注，1回

N/A

50,000単位/kg，筋注，1回

240万単位，筋注，1回

晩期梅毒（神経梅毒を除く）を対象とする場合

N/A

240万単位/週，筋注，3週

N/A

50,000単位/kg，筋注，1週間隔で3回

240万単位，筋注，1回

ベンジルペニシリンプロカイン（筋注のみ）

N/A

30～60万単位，筋注，12時間毎

N/A

25,000～50,000単位/kg，筋注，24時間毎

または

12,500～25,000単位/kg，筋注，12時間毎

30～60万単位，筋注，12時間毎

ピペラシリン（1.9mEq ナトリウム/g）

N/A

3g，静注，4～6時間毎

3g，静注，4時間毎

N/A

50～75mg/kg，静注，6時間毎

または

33.3～50mg/kg，静注，4時間毎

3～4g，静注，12時間毎

ピペラシリン/タゾバクタム（2.25g = ピペラシリン2.0g + タゾバクタム0.25g）

N/A

3.375g，静注，6時間毎

3.375g，8時間毎に4時間かけて点滴静注，または4.5g，静注，6時間毎

N/A

80mg/kg，静注，8時間毎

2.25g，静注，8時間毎から4.5g，静注，12時間毎まで

β-ラクタム系：モノバクタム系

アズトレオナム

N/A

1～2g，静注，6～12時間毎

2g，静注，6時間毎

N/A

30～40mg/kg，静注，6～8時間毎

0.5g，静注，8時間毎

β-ラクタム系：カルバペネム系

エルタペネム（ertapenem）

N/A

1g，静注，24時間毎

N/A

0.5g，静注，24時間毎

イミペネム

N/A

0.5～1.0g，静注，6時間毎

1g，静注，6時間毎

N/A

生後4週以上3カ月未満の乳児：25mg/kg，静注，6時間毎

生後3カ月以上の小児：15～25mg/kg，静注，6時間毎

0.125～0.25g，静注，12時間毎（痙攣発作のリスクが増大する可能性あり）

メロペネム

N/A

1g，静注，8時間毎

2g，静注，8時間毎

N/A

20～40mg/kg，静注，8時間毎

0.5g，静注，24時間毎

髄膜炎を対象とする場合

N/A

2g，静注，8時間毎

N/A

40mg/kg，静注，8時間毎

1g，静注，24時間毎

メロペネム/バボルバクタム（vaborbactam）（4g = メロペネム2g + バボルバクタム2g）

N/A

4g，静注，8時間毎

N/A

1g，静注，12時間毎

ドリペネム

N/A

0.5g，静注，8時間毎

N/A

0.25g，静注，24時間毎

フルオロキノロン系[e]

シプロフロキサシン

0.5～0.75g，12時間毎

0.2～0.4g，静注，8～12時間毎

0.4g，静注，8時間毎

10～15mg/kg，静注，12時間毎（選択された状況のみ）

0.5～0.75g，経口，24時間毎

または

0.2～0.4g，静注，24時間毎

単純性膀胱炎に対して徐放性製剤

0.5g，24時間毎，3日間

N/A

デラフロキサシン（delafloxacin）

450mg，12時間毎

300mg，静注，12時間毎

N/A

ゲミフロキサシン（gemifloxacin）

320mg，24時間毎

N/A

160mg，経口，24時間毎

レボフロキサシン

0.25～0.75g，24時間毎

0.25～0.75g，静注，24時間毎

0.75g，静注，24時間毎

N/A

0.25～0.5g，経口または静注，48時間毎

モキシフロキサシン

0.4g，24時間毎

0.4g，静注，24時間毎

N/A

0.4g，24時間毎，経口または静注

ノルフロキサシン[c]

0.4g，12時間毎

N/A

0.4g，経口，24時間毎

オフロキサシン

0.2～0.4g，12時間毎

0.4g，静注，12時間毎

0.2～0.4g，静注，12時間毎

N/A

0.1～0.2g，経口または静注，24時間毎

マクロライド系

アジスロマイシン

1日目に0.5g，その後は0.25g，24時間毎，4日間

0.5g，静注，24時間毎

—

N/A

1日目に0.5g，経口，その後は0.25g，経口，24時間毎を4日間または0.5g，静注，24時間毎

非淋菌性子宮頸管炎または尿道炎を対象とする場合

1g，1回

N/A

旅行者下痢症を対象とする場合

1g，1回

N/A

5～10mg/kg，1回

N/A

扁桃炎または咽頭炎を対象とする場合

N/A

12mg/kg，5日間

N/A

中耳炎または市中肺炎を対象とする場合

N/A

1日目に10mg/kg，その後は5mg/kg，1日1回，2～5日目

N/A

クラリスロマイシン

0.25～0.5g，12時間毎

徐放性：1g，24時間毎

N/A

7.5mg/kg，12時間毎

N/A

0.25～0.5g，経口，24時間毎

エリスロマイシン塩基[c]

0.25～0.5g，6時間毎

N/A

10～16.6mg/kg，8時間毎

または

7.5～12.5mg/kg，6時間毎

N/A

0.25g，経口，6時間毎

消化管手術前の腸管前処置を目的とする場合

1g，3回

N/A

20mg/kg，3回

N/A

ラクトビオン酸エリスロマイシン

N/A

0.5～1g，静注，6時間毎

1g，静注，6時間毎

N/A

3.75～5.0mg/kg，静注，6時間毎

0.5g，静注，6時間毎

エリスロマイシングルセプタート（erythromycin gluceptate）

N/A

0.5～1g，静注，6時間毎

1g，静注，6時間毎

N/A

3.75～5.0mg/kg，静注，6時間毎

0.5g，静注，6時間毎

Clostridioides difficile（かつてのClostridium difficile）感染症に対してフィダキソマイシン（Fidaxomicin）

200mg，1日2回，10日間

N/A

生後6カ月以上の乳児および小児に対する体重ベースの用量：

16mg/kg，1日2回，10日間（最大200mg/回）

生後6カ月以上の乳児，小児，および青年に対する固定用量：

4～< 7kg，経口懸濁液：80mg，1日2回，10日間
7～< 9kg，経口懸濁液：120mg，1日2回，10日間
9～< 12.5kg，経口懸濁液：160mg，1日2回，10日間
≥ 12.5kg，経口懸濁液，錠剤：200mg，1日2回，10日間

N/A

N/A（全身吸収は最小限）

スルホンアミド系とトリメトプリム

スルフイソキサゾール

1.0g，6時間毎

25mg/kg，静注，6時間毎（米国では入手不能）

N/A

30～37.5mg/kg，6時間毎

または

20～25mg/kg，4時間毎

N/A

1g，経口，12～24時間毎

スルファメチゾール

0.5～1g，6～8時間毎

N/A

7.5～11.25mg/kg，6時間毎

N/A

スルファメトキサゾール

1g，8～12時間毎

N/A

25～30mg/kg，12時間毎

N/A

1g，経口，24時間毎

トリメトプリム

0.1g，12時間毎

または

0.2g，24時間毎

N/A

尿路感染症には2mg/kg，12時間毎，10日間

N/A

0.1g，経口，24時間毎

トリメトプリム/スルファメトキサゾール[f]

0.16/0.8g，12時間毎

3～5mg TMP/kg，静注，6～8時間毎

5mg TMP/kg，静注，6時間毎

3～6mg TMP/kg，12時間毎

3～6mg TMP/kg，静注，12時間毎

ほかに代替薬がある場合は推奨されない

Pneumocystis jirovecii肺炎[f]を対象とする場合

0.32/1.6g，8時間毎，21日間

5mg TMP/kg，静注，8時間毎，21日間

5mg TMP/kg，静注，6～8時間毎

5～6.6mg TMP/kg，8時間毎

または

3.75～5mg TMP/kg，6時間毎

5～6.6mg TMP/kg，静注，8時間毎

または

3.75～5mg TMP/kg，静注，6時間毎

必須の場合は，5mg TMP/kg，静注，24時間毎

または

1.25mg TMP/kg，静注，6時間毎

テトラサイクリン系薬物

ドキシサイクリン

0.1g，12時間毎

0.1g，静注，12時間毎

0.1mg，静注，12時間毎

>8歳：2～4mg/kg，24時間毎

または

1～2mg/kg，12時間毎

>8歳：2～4mg/kg，静注，24時間毎

または

1～2mg/kg，静注，12時間毎

0.1g，静注または経口，12時間毎

エラバサイクリン（eravacycline）

N/A

1mg/kg，静注，12時間毎

成人用量と同じ

N/A

成人用量と同じ

ミノサイクリン

0.1g，12時間毎

0.1g，静注，12時間毎

N/A

0.1g，静注または経口，12時間毎

オマダサイクリン（omadacycline）

0.45g，24時間毎 × 2回，その後0.3g，24時間毎

1日目に0.2g，静注，その後0.1g，静注，24時間毎

成人用量と同じ

N/A

成人用量と同じ

テトラサイクリン[c]

0.25～0.5g，6時間毎

N/A

>8歳：6.25～12.5mg/kg，6時間毎

N/A

代わりにドキシサイクリンを使用

チゲサイクリン

N/A

100mg，その後は50mg（重度の肝機能障害がある場合は25mg），静注，12時間毎

成人用量と同じ[g]

N/A

成人用量と同じ

その他

クリンダマイシン

0.15～0.45g，6時間毎

0.6g，静注，6時間毎から0.9g，静注，8時間毎まで

0.9g，静注，8時間毎

2.6～6.6mg/kg，8時間毎

または

2～5mg/kg，6時間毎

6.6～13.2mg/kg，静注，8時間毎

または

5～10mg/kg，静注，6時間毎

0.15～0.45g，経口，6時間毎

または

0.6～0.9g，静注，6～8時間毎

クロラムフェニコール

0.25～1g，6時間毎

0.25～1.0g，静注，6時間毎

1g，静注，6時間毎

N/A

12.5～18.75mg/kg，静注，6時間毎

0.25～1.0g，静注，6時間毎

髄膜炎を対象とする場合

N/A

12.5mg/kg，6時間毎（最大4g/日）

12.5mg/kg，静注，6時間毎（最大4g/日）

N/A

18.75～25mg/kg，静注，6時間毎

12.5mg/kg，静注，6時間毎（最大4g/日）

コリスチン（ポリミキシンE）

N/A

2.5～5mg/kg/日，静注，2～4回

2.5～5mg/kg/日，静注，2～4回[g]

N/A

1.5mg/kg，36時間毎

ダルババンシン（dalbavancin）

N/A

1500mgを単回投与，または1000mgの単回投与に続いて1週間後に500mgを投与

N/A

1125mgを単回投与，または750mgの単回投与に続いて1週間後に375mgを投与

ダプトマイシン

N/A

4～6mg/kg，静注，24時間毎

8～10mg/kg，静注，24時間毎[g]

N/A

4～6mg/kg，静注，48時間毎

フィダキソマイシン

0.2g，12時間毎

N/A

0.2g，経口，12時間毎

ホスホマイシン

3gを3～4オンス（90～120mL）の水で単回投与

米国では入手不能

N/A

3gを3～4オンス（90～120mL）の水で単回投与

レファムリン（lefamulin）

0.6g，12時間毎

0.15g，静注，12時間毎

成人用量と同じ

N/A

成人用量と同じ

リネゾリド

0.6g，12時間毎

0.6g，静注，12時間毎

10mg/kg，8時間毎

10mg/kg，静注，8時間毎

0.6g，静注または経口，12時間毎

メトロニダゾール

嫌気性菌感染症を対象とする場合

7.5mg/kg，6時間毎（4g/日を超えないこと）

7.5mg/kg，静注，6時間毎（4g/日を超えないこと）

7.5mg/kg，6時間毎

7.5mg/kg，静注，6時間毎

3.75mg/kg，静注または経口，6時間毎（2g/日を超えないこと）

トリコモナス症を対象とする場合

2g，1回

または

0.5g，12時間毎，7日間

N/A

Clostridioides difficile関連下痢症（偽膜性大腸炎）に対して

0.5g，6～8時間毎，10～14日間

500mg，静注，6～8時間毎

500mg，静注，6時間毎

7.5mg/kg，8時間毎

7.5mg/kg，静注，6時間毎

250mg，経口または静注，8時間毎

アメーバ症を対象とする場合

0.5～0.75g，8時間毎，10日間に続いてパロモマイシン0.5g，経口，8時間毎，7日間

0.75g，静注，8時間毎，10日間に続いてパロモマイシン0.5g，経口，8時間毎，7日間

11.6～16.6mg/kg，8時間毎，7～10日間

11.6～16.6mg/kg，静注，8時間毎，7～10日間

N/A

ジアルジア症を対象とする場合

0.25g，6～8時間毎，5～7日間

N/A

5mg/kg，6～8時間毎，5日間

N/A

ニトロフラントイン巨大結晶

50～100mg，6時間毎

N/A

1.25～1.75mg/kg，6時間毎

N/A

推奨されない

ニトロフラントイン一水和物/巨大結晶

100mg，12時間毎

N/A

オリタバンシン（oritavancin）

N/A

1200mg，単回投与

N/A

1200mg，単回投与

キヌプリスチン/ダルホプリスチン

N/A

7.5mg/kg，静注，8～12時間毎

7.5mg/kg，静注，8時間毎

N/A

合併症のある皮膚または皮膚構造の感染症には7.5mg/kg，静注，12時間毎

または

重篤な感染症には7.5mg/kg，8時間毎

7.5mg/kg，静注，8～12時間毎

リファンピシン[c]

結核を対象とする場合（3剤または4剤併用レジメンの一部として）

0.6g，24時間毎

0.6g，静注，24時間毎

N/A

5～10mg/kg，12時間毎

または

10～20mg/kg，24時間毎

10～20mg/kg，静注，24時間毎

0.3～0.6g，静注または経口，24時間毎

髄膜炎菌曝露を対象とする場合

0.6g，12時間毎，4回

N/A

生後≥1カ月：10mg/kg，12時間毎，2日間

生後<1カ月：5mg/kg，12時間毎，2日間

N/A

0.6g，経口，12時間毎，4回

インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）曝露を対象とする場合

20mg/kg，24時間毎，4日間（24時間当たり600mgを超えないこと）

N/A

20mg/kg，24時間毎，4日間

生後<1カ月：10mg/kg，24時間毎，4日間

N/A

20mg/kg，24時間毎，4日間（24時間当たり600mgを超えないこと）

ブドウ球菌感染症を対象とする場合（ペニシリン系，セファロスポリン系，またはバンコマイシンと併用）

0.3g，8時間毎

または

0.6～0.9g，24時間毎

0.3g，静注，8時間毎

または

0.6～0.9g，静注，24時間毎

0.3g，静注，8時間毎

または

0.6～0.9g，静注，24時間毎

—

0.3g，静注または経口，8時間毎

または

0.6～0.9g，静注または経口，24時間毎

リファペンチン（rifapentine）

肺結核を対象とする場合（3剤または4剤併用レジメンの一部として）

初期段階（2カ月）：0.6g，週2回

継続段階（4カ月）：0.6g，週1回

N/A

潜在性結核を対象とする場合（イソニアジドとの併用）

0.9g，週1回（3カ月）

N/A

テジゾリド

200mg，24時間毎

200mg，静注，24時間毎

N/A

200mg，経口または静注，24時間毎

テラバンシン（telavancin）

N/A

10mg/kg，静注，24時間毎

N/A

バンコマイシン

125mg，6時間毎（C. difficile関連下痢症にのみ効果的）

15mg/kg，静注，12時間毎（しばしば1g，12時間毎）

25mg/kg，単回，その後15～20mg/kg，静注，8～12時間毎[g]

N/A

13mg/kg，静注，8時間毎

または

10mg/kg，静注，6時間毎

0.5～1.0g，静注，週1回[h]

髄膜炎を対象とする場合[i]

N/A

15～20mg/kg，静注，8～12時間毎[h]

N/A

15mg/kg，静注，6時間毎

15mg/kg，静注，週1回[h]

[a] 新生児に対する主な注射用抗菌薬の推奨用量，新生児における主なアミノグリコシド系抗菌薬の推奨用量，新生児に対するバンコマイシンの用量，および新生児における主な経口抗菌薬の推奨用量も参照のこと。

[b] 初回の負荷量は腎機能が正常な患者に対する常用量と同等とし，以降の用量は腎不全に合わせて調節するべきである。アミノグリコシド系薬剤の用量調節では，最高血清中濃度（30分間の点滴静注開始から1時間後に採血）および血清中トラフ濃度（次回投与の30分前に採血）を測定して参考にすべきである。

[c] 食後の服用とすれば，吸収速度または吸収量が低下する。

[d] 成人用の用量を超えてはならない。

[e] これらの薬剤は一般に小児への使用は避ける。

[f] 用量はTMPに基づく。

[g] 重篤な感染症の治療におけるこの抗菌薬の標準的な投与方法は，複雑であり，急速に進化している（詳細については個々の薬剤に関する考察を参照）。

[h] 用量は，定常状態のトラフ濃度が15～20mg/Lとなるように調整すべきである。技術的に可能であれば，AUC24/MIC比を用いて用量を調節するのが望ましい。

[i] さらに，バンコマイシン1日10～20mgの髄腔内または脳室内投与が必要になることもあり，また髄液中トラフ濃度が10～20μg/mLとなるような用量調節が必要となりうる。

AUC24 = 24時間の濃度-時間曲線下面積；MIC = 最小発育阻止濃度；N/A = 該当なし；TMP = トリメトプリム

投与期間

抗菌薬の投与は，全身性感染症の客観的徴候（例，発熱，症状，臨床検査の異常所見）が消失してから数日経過するまで継続すべきである。一部の感染症（例，心内膜炎，結核，骨髄炎，ハンセン病）については，再発予防のため，数週間ないし数カ月にわたり抗菌薬の使用を継続する。

合併症

抗菌薬療法の合併症には，非感受性の細菌または真菌による重複感染や皮膚，腎臓，血液，神経系，および消化管に対する有害作用などがある。

有害作用が生じると，原因薬剤の中止と病原体が感受性を示す別の抗菌薬への切換えがしばしば必要となり，ときに代替薬がない場合もある。

抗菌薬耐性の機序の概要

動画

抗菌薬耐性

抗菌薬に対する耐性は，特定の菌種に本来備わっている性質である場合もあれば，突然変異あるいは，他の微生物からの抗菌薬耐性遺伝子の獲得による場合もある。それらの遺伝子には様々な耐性機序がコードされている（抗菌薬耐性の一般的な機序の表を参照）。耐性遺伝子は，以下の機序によって2つの細菌細胞間で伝達される：

形質転換（transformation）（他の微生物からの裸のDNAの取込み）
形質導入（transduction）（バクテリオファージの感染）
接合（conjugation）（独自に複製される染色体外DNA断片であるプラスミドと可動性の染色体DNA断片であるトランスポゾンのいずれかの形をとる遺伝物質の交換）

プラスミドおよびトランスポゾンは耐性遺伝子を迅速に播種させる可能性がある。

抗菌薬の使用により非耐性菌が選択的に排除される結果，耐性菌の比率が高くなる。抗菌薬の使用は，病原性細菌だけでなく常在菌叢にもこのような影響を及ぼし，耐性を獲得した常在菌叢は病原菌に拡散されうる耐性遺伝子の保有体となる可能性がある。

表＆コラム

抗菌薬耐性の一般的な機序

表＆コラム

抗菌薬耐性の一般的な機序

機序

例

外膜の透過性の低下

イミペネム耐性緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）における外膜のD2ポーリンの減少

酵素による不活化

ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus），インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae），および大腸菌（Escherichia coli）におけるペニシリン系薬剤を不活化するβ-ラクタマーゼの産生

ゲンタマイシン耐性腸球菌におけるアミノグリコシド系薬剤に対する不活化酵素の産生

標的の変化

ペニシリン結合タンパク質のβ-ラクタム系抗菌薬への親和性の低下（例，メチシリン耐性黄色ブドウ球菌［Staphylococcus aureus，MRSA］やペニシリン感受性の低下した肺炎球菌［Streptococcus pneumoniae］）

MLSB耐性黄色ブドウ球菌（S. aureus）における，標的であるリボソームRNAのメチル化によるマクロライド系薬剤，クリンダマイシン，およびキヌプリスチンとの親和性の低下

細胞壁前駆体の変化によるバンコマイシンとの親和性の低下（例，Enterococcus faecium）

フルオロキノロン耐性黄色ブドウ球菌（S. aureus）におけるDNAジャイレースのフルオロキノロン系薬剤との親和性の低下

抗菌薬排出ポンプの増加

テトラサイクリン系，マクロライド系，クリンダマイシン，またはフルオロキノロン系の排出増加（例，黄色ブドウ球菌［S. aureus］）

抗菌薬による阻害の回避および標的の過剰産生

菌体内で合成した産物のみでなく環境中に存在する産物（例，チミジン）を利用して生存できる変異株の発生，または薬物の標的を過剰産生しその経路への影響を最小限に抑える変異株の発生（例，トリメトプリム/スルファメトキサゾールに曝露した特定の細菌において）

MLSB = マクロライド系，リンコサミド，ストレプトグラミンB。

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