Arzneimittelverabreichung

Viele Arzneimittel können in Form von Flüssigkeiten, Kapseln, Tabletten oder Kautabletten oral verabreicht werden. Da die orale Verabreichung am patientenfreundlichsten und für gewöhnlich die sicherste und kostengünstigste Form der Verabreichung ist, wird sie auch am meisten verwendet. Doch die Möglichkeiten dieser Verabreichungsform sind aufgrund des Weges, die ein Arzneimittel typischerweise durch den Körper nimmt, beschränkt. Bei oral eingenommenen Arzneimitteln kann die Absorption im Mund oder im Magen beginnen. Allerdings werden die meisten Arzneimittel vom Dünndarm aufgenommen. Das Arzneimittel muss erst die Darmwand und dann die Leber passieren, ehe es über das Blut zum Zielort gelangt. In der Darmwand und der Leber werden viele Substanzen bereits chemisch verändert (verstoffwechselt = metabolisiert), wodurch sich die Menge verringert, die den Zielort tatsächlich erreicht. Diese Arzneimittel werden daher bei intravenöser Injektion oft in geringeren Dosen verabreicht, um dieselbe Wirkung zu erzielen.

Bei oraler Aufnahme können zudem Nahrungsmittel und andere Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt darauf einwirken, wie rasch und wie viel von dem Arzneimittel aufgenommen wird. Deshalb müssen manche Mittel auf nüchternen Magen, andere beim Essen geschluckt werden, andere dürfen nicht gleichzeitig mit bestimmten weiteren Medikamenten kombiniert werden, und wieder andere eignen sich überhaupt nicht für die orale Verabreichung.

Manche oral verabreichten Arzneimittel reizen den Verdauungstrakt. So können beispielsweise Aspirin und die meisten anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) die Schleimhäute von Magen und Dünndarm reizen und so potenziell Geschwüre hervorrufen oder bestehende Geschwüre verschlimmern. Andere Arzneimittel werden vom Magen-Darm-Trakt schlecht oder unzuverlässig aufgenommen oder von der Säure und den Verdauungsenzymen im Magen zersetzt.

Wenn die Verabreichung auf oralem Weg nicht möglich ist, muss sie auf anderem Weg erfolgen, zum Beispiel in folgenden Fällen:

• wenn die Person nicht schlucken kann

• wenn ein Medikament rasch, genau oder sehr hoch dosiert verabreicht werden muss

• wenn ein Medikament im Magen-Darm-Trakt nur schlecht oder unzuverlässig aufgenommen wird

Die Verabreichung mittels Injektion (parenterale Verabreichung) umfasst die folgenden Formen:

• Subkutan (unter die Haut)

• Intramuskulär (in einen Muskel)

• Intravenös (in eine Vene)

• Intrathekal (um die Wirbelsäule)

Es ist möglich, ein Arzneimittel auf eine Art und Weise herzustellen, so dass die Aufnahme des Wirkstoffs von der Injektionsstelle aus um Stunden, Tage oder länger ausgedehnt wird. Solche Arzneimittel müssen nicht so oft wie andere mit schneller Absorption verabreicht werden.

Bei einer subkutanen Injektion wird eine Kanüle ins Unterhautfettgewebe eingeführt. Nachdem ein Arzneimittel injiziert wurde, gelangt es in die kleinen Blutgefäße (Kapillaren) und von dort aus in die Blutbahn. Alternativ kann ein Arzneimittel den Blutkreislauf durch die Lymphgefäße erreichen (siehe Abbildung Lymphatisches System: Hilfe bei der Verteidigung gegen Infektionen). Große Proteinmedikamente wie Insulin erreichen den Blutstrom üblicherweise durch die Lymphgefäße, da sie sich langsam vom Gewebe in die Kapillaren bewegen. Der subkutane Weg wird für viele Proteinmedikamente verwendet, da solche Medikamente bei oraler Einnahme im Verdauungstrakt zerstört werden würden.

Bestimmte Medikamente (wie die zur hormonellen Empfängnisverhütung eingesetzten Progestine) können durch Einsetzen von Kunststoff-Implantaten verabreicht werden. Obwohl dieser Verabreichungsweg selten gewählt wird, besteht sein wichtigster Vorteil in einem langfristigen therapeutischen Effekt (so kann Etonogestrel, das zur Empfängnisverhütung implantiert wird, 3 Jahre lang wirksam bleiben).

Der intramuskuläre Weg wird gegenüber dem subkutanen Weg bevorzugt, wenn größere Mengen eines Arzneimittels benötigt werden. Da die Muskeln unter der Haut und dem Fettgewebe liegen, ist für die Injektion eine längere Nadel erforderlich. Gewöhnlich wählt man den Oberarm-, Oberschenkel- oder Gesäßmuskel. Wie schnell das Medikament in den Blutkreislauf gelangt, hängt auch von der Durchblutung des Muskels ab: Je geringer die Blutzufuhr, desto länger dauert es.

Für die intravenöse Gabe wird eine Nadel direkt in die Vene eingeführt. Dann wird das in Flüssigkeit gelöste Arzneimittel als Einzeldosis oder über eine kontinuierliche Infusion verabreicht. Bei einer Infusion gelangt die Lösung durch die Schwerkraft (aus einem sich zusammenziehenden Kunststoffbeutel) oder häufiger mittels einer Infusionspumpe durch einen dünnen, flexiblen Schlauch (Katheter), der als Zugang zur Vene dient und meist am Unterarm gelegt wird in den Körper. Die intravenöse Gabe ist der beste Verabreichungsweg, um dem Körper rasch und präzise eine genaue Arzneimitteldosis zu verabreichen. Man verwendet sie auch für Flüssigkeiten mit Reizstoffen, die bei subkutaner oder intramuskulärer Injektion Schmerzen hervorrufen oder das Gewebe schädigen würden. Eine intravenöse Injektion kann insbesondere bei übergewichtigen Menschen schwieriger zu setzen sein als die subkutane oder intramuskuläre Injektion, da die Einführung der Nadel oder des Katheters in die Vene Probleme bereiten kann.

Bei intravenöser Verabreichung gelangt ein Medikament umgehend ins Blut und wirkt häufig rascher, als wenn es auf anderem Wege zugeführt wird. Daher sollten medizinische Fachkräfte Patienten, die eine intravenöse Injektion erhalten, intensiv darauf prüfen, ob das Mittel wirkt oder unerwünschte Nebenwirkungen hervorruft. Auch neigt ein auf diesem Weg verabreichtes Mittel zu einer kürzer anhaltenden Wirkung. Daher müssen einige Mittel durch kontinuierliche Infusion verabreicht werden, um ihre Wirkung konstant zu halten.

Bei einer intrathekalen Injektion wird eine Nadel zwischen zwei Wirbeln im unteren Bereich der Wirbelsäule in den Bereich um das Rückenmark eingeführt. Das Arzneimittel wird direkt in den Rückenmarkskanal gespritzt. Häufig wird die Injektionsstelle zuvor lokal betäubt. Dieser Weg wird gern gewählt, wenn ein Arzneimittel einen raschen oder lokal begrenzten Effekt auf das Gehirn, das Rückenmark oder die Hirnhäute haben soll, beispielsweise zur Behandlung von Infektionen dieser Körperstrukturen. Anästhetika und Analgetika (wie Morphin) werden gelegentlich auf diesem Weg verabreicht.

Durch die Haut

Mitunter werden Arzneimittel durch die Haut mit Hilfe einer Nadel oder Kanüle (subkutan, intramuskulär oder intravenös), eines Pflasters (transdermal) oder eines Implantats verabreicht.

Manche Arzneimittel werden unter die Zunge (sublingual) oder in die Backentasche (bukkal) gelegt, damit sie unmittelbar in die kleinen Blutgefäße unter der Zunge gelangen. Solche Arzneimittel werden nicht geschluckt. Die sublinguale Anwendung eignet sich besonders gut für Nitroglyzerin, das Angina-pectoris-Anfälle lindert, da eine rasche Resorption stattfindet, und das Mittel ohne den Umweg über Darmwand und Leber direkt ins Blut gelangt. Für die meisten Arzneimittel ist dieser Weg jedoch ungeeignet, weil sie unvollständig oder ungleichmäßig aufgenommen werden.

Viele Arzneimittel, die oral verabreicht werden, eignen sich auch zur rektalen Verabreichung in Form eines Zäpfchens (Suppositorium). Hierbei wird der Wirkstoff in eine wachsartige Substanz eingearbeitet, die sich nach Einführen in den Enddarm (Rektum) auflöst oder verflüssigt. Da die Wand des Enddarms dünn und gut durchblutet ist, wird das Medikament leicht aufgenommen. Zäpfchen werden verabreicht, wenn der Patient das Medikament wegen Schluckbeschwerden oder Übelkeit nicht schlucken kann oder vor oder nach einer Operation nichts essen darf. Zu den rektal verabreichten Medikamenten gehören Paracetamol (gegen Fieber), Diazepam (gegen Krampfanfälle) und Abführmittel (gegen Verstopfung). Medikamente, die den Darm reizen, sollten besser gespritzt werden.

Frauen können bestimmte Arzneimittel als Tablette, Creme, Gel, Zäpfchen oder Ring in die Scheide einführen. Der Wirkstoff wird dann langsam über die Scheidenwand aufgenommen. Dieser Weg wird oft dazu verwendet, Frauen während der Menopause mit Östrogen zu versorgen, um vaginale Symptome wie Trockenheit, Wundheit und Rötung zu lindern.

Medikamente zur Behandlung von Augenleiden (wie grüner Star, Bindehautentzündung und Verletzungen) können in einer Flüssigkeit gelöst oder zu einem Gel oder einer Salbe verarbeitet werden, damit sie sich am Auge anwenden lassen. Flüssige Augentropfen sind leicht anzuwenden, fließen jedoch meist zu rasch aus dem Auge heraus, um gut aufgenommen zu werden. Gels und Salben sorgen für einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit der Augenoberfläche, können jedoch die Sicht trüben. Feste Einsätze, die das Arzneimittel kontinuierlich und langsam abgeben, sind auch erhältlich, sind aber möglicherweise schwer einzusetzen und in Position zu halten.

Okuläre Arzneimittel werden fast immer für lokale Wirkungen eingesetzt. So werden künstliche Tränen zur Linderung von trockenen Augen verwendet. Andere Medikamente (z. B. Arzneimittel zur Behandlung eines Glaukoms [siehe Tabelle Medikamente, die zur Behandlung des Glaukoms eingesetzt werden], wie Acetazolamid und Betaxolol sowie Arzneimittel zur Erweiterung der Pupillen wie Phenylephrin und Tropicamid) wirken lokal (direkte Wirkung auf die Augen), nachdem sie durch die Binde- und Hornhaut absorbiert wurden. Ein Teil dieser Medikamente gelangt anschließend in den Blutkreislauf und kann an anderen Orten im Körper unerwünschte Wirkungen hervorrufen.

Arzneimittel zur Behandlung einer Ohrentzündung und -infektion können direkt in das betroffene Ohr verabreicht werden. Ohrentropfen in Form einer Lösung oder Suspension werden normalerweise in den äußeren Gehörgang appliziert. Vor dem Applizieren von Ohrentropfen sollte das Ohr mit einem feuchten Tuch gründlich gereinigt und abgetrocknet werden. Sofern die Arzneimittel nur für kurze Zeit oder in geringen Dosen angewandt werden, gelangen nur geringe Mengen von ihnen ins Blut. Daher gibt es keine oder nur leichte, systemische Nebenwirkungen. Arzneimittel, die ins Ohr verabreicht werden können, sind unter anderem Hydrocortison (gegen Entzündung), Ciprofloxacin (gegen Infektionen) und Benzocain (zum Betäuben des Ohrs).

Wenn ein Medikament eingeatmet und durch die dünne Nasenschleimhaut absorbiert werden soll, muss es in feine Tröpfchen in der Luft zerstäubt (atomisiert) werden. Sobald es absorbiert wurde, gelangt das Medikament in den Blutkreislauf. Nasal applizierte Mittel wirken für gewöhnlich rasch. Manche Mittel reizen die Nasengänge. Zu den Mitteln, die auf diese Weise angewandt werden, zählen Nikotin zur Raucherentwöhnung, Calcitonin bei Osteoporose, Sumatriptan für Migräne und Kortison bei Allergien.

Bei einer Inhalation durch den Mund müssen Arzneimittel noch feiner zerstäubt werden als bei Verabreichung durch die Nase, damit das Mittel möglichst durch die Luftröhre (Trachea) in die Lungen gelangen kann. Wie tief es in die Lunge gerät, hängt von der Größe der Tröpfchen ab. Je feiner die Tröpfchen sind, desto tiefere Lungenbereiche erreichen sie, wodurch die absorbierte Menge des Medikaments erhöht wird. In der Lunge tritt der Wirkstoff ins Blut über.

Inhalatoren

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Arzneimittelverabreichung durch Inhalation

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Bild mit freundlicher Genehmigung von Justin Kaplan, MD.

Es werden relativ wenig Arzneimittel auf diese Weise verabreicht, da eine Inhalation sehr streng überwacht werden muss, um sicherzustellen, dass die richtige Menge des Wirkstoffs innerhalb eines bestimmten Zeitrahmens in die Lungen gelangt. Zusätzlich werden unter Umständen spezielle Geräte benötigt, um das Medikament auf diesem Weg zu verabreichen. Üblicherweise wird diese Methode verwendet, um Arzneimittel zu verabreichen, die speziell auf die Lungen einwirken, z. B. aerosolized antiasthmatische Arzneimittel in Dosierbehältern (sog. Inhalatoren), sowie zur Verabreichung von Gasen, die zur allgemeinen Anästhesie verwendet werden.

Ähnlich wie beim Inhalieren müssen Arzneimittel, die durch Verneblung bzw. Zerstäubung verabreicht werden, zu kleinen Aerosolen zerstäubt werden, um in die Lunge zu gelangen. Für die Verneblung sind spezielle Vorrichtungen erforderlich, am gängigsten sind Ultraschall- oder Düsenverneblersysteme. Wenn diese Hilfsmittel richtig angewendet werden, maximieren sie die Menge des Arzneimittels, das in die Lunge abgegeben wird. Arzneimittel, die in zerstäubter Form angewendet werden, sind beispielsweise Tobramycin (gegen Mukoviszidose), Pentamidin (gegen von Pneumocystis jirovecii verursachte Lungenentzündung [Pneumonie]) und Salbutamol (bei Asthmaanfällen).

Zu den Nebenwirkungen zählen beispielsweise jene, die auftreten, wenn das Arzneimittel direkt in die Lunge gelangt (beispielsweise Husten, Keuchatmung, Kurzatmigkeit und Lungenreizung), Ausbreitung des Arzneimittels in die Umgebung (und sich möglicherweise auf andere Personen als diejenige, die das Arzneimittel anwendet, auswirkt) und Kontamination der für die Verneblung verwendeten Vorrichtung (vor allem dann, wenn die Vorrichtung wiederverwendet und nicht ausreichend gereinigt wird). Die sachgemäße Anwendung der Vorrichtung trägt dazu bei, Nebenwirkungen zu verhindern.

Arzneimittel, die auf die Haut aufgetragen werden, wirken gewöhnlich dort und dienen üblicherweise der Behandlung oberflächlicher Hautprobleme wie Schuppenflechte, Ekzeme, Hautinfektionen durch Viren, Bakterien oder Pilze, Juckreiz und trockener Haut. Das Arzneimittel wird hierzu mit wirkstofffreien Trägersubstanzen vermischt. Je nach Konsistenz der inaktiven Substanzen handelt es sich bei der Zubereitung um eine Salbe, Creme, Lotion, Lösung, um ein Pulver oder ein Gel (siehe Topische Präparate).

Einige Medikamente werden über ein Pflaster körperweit (systemisch) verabreicht. Diese Medikamente werden gelegentlich mit einer Chemikalie (wie Alkohol) versetzt, um die Penetration durch die Haut in den Blutkreislauf ohne Injektion zu erhöhen. Über ein Pflaster kann der Wirkstoff langsam und kontinuierlich über viele Stunden oder Tage hinweg freigesetzt werden. So können Pegel eines Medikaments im Blut relativ konstant gehalten werden. Pflaster sind besonders hilfreich bei Medikamenten, die schnell aus dem Körper ausgeschieden werden, da solche Medikamente bei anderen Verabreichungsformen häufiger eingenommen werden müssten. Pflaster führen bei manchen Menschen zu Hautreizungen. Zudem ist ihr Einsatz durch das Tempo begrenzt, in dem das Arzneimittel die Haut durchdringt. Nur Wirkstoffe, die in relativ geringen Dosen freigesetzt werden sollen, können über Pflaster verabreicht werden. Beispiele solcher Medikamente sind Nitroglyzerin bei Angina pectoris, Skopolamin bei Seekrankheit, Nikotin zur Raucherentwöhnung, Fentanyl bei starken Schmerzen und Östrogen und Gestagen zur Hormonbehandlung in den Wechseljahren.