Metronidazole là kháng sinh diệt khuẩn. Nó xâm nhập vào thành tế bào vi khuẩn và phá vỡ DNA và ức chế sự tổng hợp DNA trong một số vi sinh vật.
Tinidazole là một nitroimidazole có liên quan với cơ chế hoạt động tương tự nhưng sử dụng lâm sàng hạn chế hơn.
Dược động học của Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole uống được hấp thu tốt. Thông thường chỉ được tiêm tĩnh mạch nếu bệnh nhân không thể điều trị bằng đường uống. Nó được phân phối rộng rãi trong chất dịch cơ thể và thâm nhập vào dịch não tuỷ, dẫn đến nồng độ cao.
Metronidazole có lẽ được chuyển hóa ở gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, nhưng sự đào thải không giảm ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, do các chất chuyển hóa của metronidazole có thể tích lũy ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối, những bệnh nhân này cần được theo dõi các tác dụng bất lợi liên quan đến metronidazole như là tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, bao gồm đau đầu, co giật và bệnh lý thần kinh ngoại biên (chủ yếu là tê hoặc dị cảm ở một chi).
Tinidazole có thời gian bán hủy dài hơn metronidazole một chút, cho phép dùng thuốc ít thường xuyên hơn.
Chỉ định của Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole có hoạt tính chống lại
Tất cả các vi khuẩn kị khí bắt buộc (nó không hoạt động đối với các vi khuẩn hiếu kị khí tuỳ tiện và vi khuẩn hiếu khí)
Một số ký sinh trùng đơn bào (ví dụ, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Metronidazole được sử dụng chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí bắt buộc, thường dùng với các thuốc kháng sinh khác. Metronidazole là loại kháng sinh được lựa chọn để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn. Thuốc này cũng có những ứng dụng lâm sàng khác (xem bảng Một số công dụng lâm sàng của Metronidazole).
Tinidazole được sử dụng chủ yếu cho các ký sinh trùng đơn bào được đề cập ở trên. Nó không được sử dụng cho các bệnh nhiễm khuẩn kỵ khí toàn thân.
Một số sử dụng lâm sàng của Metronidazole
Các chỉ định | Bình luận |
|---|---|
Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí bắt buộc (ví dụ, nhiễm trùng trong ổ bụng, vùng chậu, mô mềm, nha chu và các bệnh lý răng miệng; áp xe phổi) | Thường được sử dụng với các kháng sinh khác trong điều trị các bệnh nhiễm trùng đa vi khuẩn tiềm ẩn |
Kháng sinh được lựa chọn | |
Nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương (viêm màng não, áp xe não) | — |
Nhiễm trùng huyết | — |
Dự phòng trước khi phẫu thuật đường ruột | — |
Tiêu chảy do Clostridioides (trước đây là Clostridium) difficile (viêm đại tràng giả mạc) | Không còn được khuyến nghị là kháng sinh bước đầu Chỉ nên xem xét đối với những trường hợp nhẹ khi không có sẵn vancomycin và fidaxomicin hoặc cho dùng theo đường tĩnh mạch phối hợp với vancomycin đối với những trường hợp nặng |
Loét dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori | Để điều trị và ngăn ngừa tái phát Được sử dụng với các loại thuốc khác |
Sử dụng tại chỗ hoặc đường uống |
Chống chỉ định với Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole và tinidazole chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với kháng sinh này.
Sử dụng Metronidazole và Tinidazole trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Nghiên cứu sinh sản với metronidazole ở một số loài động vật cho thấy tăng nguy cơ hoạt động gây ung thư. Không có nghiên cứu đối chứng có ý nghĩa và đầy đủ đã được thực hiện ở phụ nữ có thai. Hầu hết các nghiên cứu trên người không cho thấy nguy cơ ung thư, dị tật bẩm sinh hoặc các tác dụng bất lợi khác đối với thai nhi tăng lên sau khi sử dụng metronidazole trong thai kỳ; tuy nhiên, trong một số nghiên cứu, sứt môi (có hoặc không có hở hàm ếch) đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của những phụ nữ dùng metronidazole trong ba tháng đầu của thai kỳ. Một số chuyên gia khuyên nên tránh dùng metronidazole trong ba tháng đầu, mặc dù hướng dẫn điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục năm 2021 của Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh (CDC) chỉ ra rằng có thể sử dụng một liều 2 g ở bất kỳ giai đoạn nào của thai kỳ để điều trị bệnh do trichomonas.
Metronidazole xâm nhập vào sữa mẹ; sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được khuyến cáo.
Có ít dữ liệu về việc sử dụng tinidazole trong thời kỳ mang thai, nhưng vì các nghiên cứu trên động vật cho thấy nguy cơ vừa phải nên tránh sử dụng tinidazole trong thời kỳ mang thai. Nên hoãn cho con bú 72 giờ sau khi uống một liều tinidazole 2g.
Tác dụng bất lợi của Metronidazole và Tinidazole
Tác dụng phụ của metronidazole và tinidazole gồm buồn nôn và nhức đầu.
Rối loạn đường tiêu hóa
Ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương và bệnh lý thần kinh ngoại vi
Phản ứng giống disulfiram
Buồn nôn, nôn mửa, nhức đầu, co giật, ngất, các ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương khác, và bệnh lý thần kinh ngoại vi có thể xảy ra; phát ban, sốt, và bạch cầu trung tính đảo ngược được báo cáo. Phản ứng giống disulfiram (bao gồm đỏ bừng, nhức đầu, buồn nôn và nôn) có thể xảy ra nếu uống rượu trong vòng 3 ngày kể từ ngày sử dụng.
Metronidazole có thể gây ra vị kim loại và nước tiểu sẫm màu.
Tinidazole có thể có tỷ lệ rối loạn ở đường tiêu hóa thấp hơn một chút.
Cân nhắc về liều lượng của Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole và tinidazole không giảm ở bệnh nhân suy thận. Liều Metronidazole thường giảm 50% ở những bệnh nhân mắc bệnh gan nặng; tinidazole chưa được nghiên cứu trên bệnh gan và nên thận trọng khi sử dụng.
Metronidazole và tinidazole ức chế sự trao đổi chất của warfarin và có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.
Thông tin thêm
Tài nguyên bằng tiếng Anh sau đây có thể hữu ích. Vui lòng lưu ý rằng CẨM NANG không chịu trách nhiệm về nội dung của tài liệu này.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
