Magnésio é o 4º cátion mais abundante no organismo. Um adulto de 70 kg tem em torno de 2.000 mEq (1000 mmol) de magnésio. Aproximadamente 50% é sequestrada pelos ossos e não é prontamente trocada com magnésio em outros compartimentos. O líquido extracelular contém apenas 1% do magnésio corporal total. O restante permanece no compartimento intracelular. As concentrações plasmáticas normais de magnésio variam de 1,8 a 2,6 mg/dL (0,74 a 1,07 mmol/L).
A manutenção das concentrações plasmáticas de magnésio é, amplamente, uma função da ingestão alimentar e da eficácia da conservação renal e intestinal. Dentro de 7 dias após o início de uma dieta deficiente em magnésio, a excreção urinária e fecal cai cerca de 12,5 mg/day (0,5 mmol/dia).
Cerca de 70% do magnésio plasmático são filtrados pelos rins; o restante liga-se a proteínas. A ligação do magnésio às proteínas é pH-dependente.
A concentração plasmática de magnésio não está intimamente relacionada nem ao conteúdo de magnésio corporal total nem ao magnésio intracelular. Entretanto, a hipomagnesemia sérica grave pode refletir uma intensa diminuição dos depósitos corporais de magnésio. Hipermagnesemia é mais frequentemente causada por insuficiência renal.
Várias enzimas são ativadas ou dependentes de magnésio. O magnésio é necessário em todos os processos enzimáticos envolvendo ATP (adenosine triphosphate) e para muitas enzimas envolvidas no metabolismo de ácidos nucleicos. Também é necessário como cofator da atividade de pirofosfato de tiamina e parece estabilizar a estrutura de macromoléculas como DNA e RNA.
O magnésio também está intimamente relacionado com o metabolismo de cálcio e potássio, mas de uma maneira ainda não totalmente compreendida.