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心筋は酸素を豊富に含んだ血液を絶えず必要とします。その血液を心臓に送る血管は、大動脈が心臓から出たところで枝分かれする冠動脈です。この血管が狭くなる冠動脈疾患では、血流が遮断されて、胸痛（狭心症）や急性冠症候群が発生します（冠動脈疾患の概要も参照）。
急性冠症候群では、冠動脈が突然ふさがることで、心筋の一部への血液供給が大きく減少または遮断されます。組織への血液供給がなくなることを虚血といいます。血液供給が2～3分以上にわたって大きく減少するか遮断されると、心臓の組織が壊死します。心筋梗塞とも呼ばれる心臓発作は、虚血により心臓の組織が壊死する病気です。
冠動脈疾患の人に医師が薬剤を処方することには、以下のような様々な理由があります。
心臓の負担を軽減するとともに動脈を広げることで、胸痛を軽減するため（通常は硝酸薬）
狭心症や急性冠状動脈症状の発症を予防するため（ベータ遮断薬、カルシウム拮抗薬、ときにラノラジン［ranolazine］）
動脈硬化による冠動脈狭窄を予防および解消するため（アンジオテンシン変換酵素［ACE］阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬［ARB］、スタチン系薬剤、抗血小板薬）
閉塞した動脈を開通させるため（血栓溶解薬、抗凝固薬）
鼻カニューレやフェイスマスクを使って酸素を吸入させることもしばしばあります。心臓に多くの酸素を供給することで、心臓の組織の損傷を最小限にとどめることができます。
冠動脈疾患の治療に用いられる薬剤*
例 | 主な副作用 | 備考 |
|---|---|---|
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬 | ||
ベナゼプリル カプトプリル エナラプリル フォシノプリル（fosinopril） リシノプリル モエキシプリル（moexipril） ペリンドプリル キナプリル ラミプリル トランドラプリル | せき（通常はたんを伴わない） 発疹 まれに重度のアレルギー反応（血管性浮腫） 腎疾患のある人や腎臓につながる動脈に強い狭窄がある人では、腎臓の機能が悪化する可能性がある。 | 血圧を下げ、心不全を治療し、高血圧または糖尿病の人では腎障害を予防する。心臓発作を過去に起こした人にも有効。 高血圧または心不全がある人や心臓発作を起こしたことのある人では、ACE阻害薬による治療により、受けない場合よりも生存期間が長くなる。 |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB） | ||
カンデサルタン エプロサルタン（eprosartan） イルベサルタン ロサルタン オルメサルタン テルミサルタン バルサルタン | ACE阻害薬と同様だが、せきははるかに少ない。 | ACE阻害薬と同等の作用とメリットがある。重度の高血圧や心不全がある人には、ACE阻害薬と併用される場合もある。 |
その他の薬剤 | ||
ラノラジン（ranolazine） | めまい、頭痛、便秘、吐き気 | この薬剤は、他の薬剤で治療しても狭心症の症状が持続する人に使用される。 |
イバブラジン | かすみ目、胸部不快感、心拍数の低下または上昇、頭痛、めまいまたは失神 | この薬剤は、ベータ遮断薬を服用できない人で狭心症の症状を治療するために使用されます。 |
抗凝固薬 | ||
アルガトロバン アピキサバン ビバリルジン（bivalirudin） ダビガトラン ダルテパリン エノキサパリン フォンダパリヌクス ヘパリン リバーロキサバン チンザパリン ワルファリン | 出血、特に類似の作用がある他の薬剤（アスピリンやその他の非ステロイド系抗炎症薬）と併用した場合 | 血栓の形成を予防する作用がある。不安定狭心症の治療と心臓発作を起こしたことがある人の治療に使用される。 |
抗血小板薬 | ||
アスピリン クロピドグレル プラスグレル チカグレロル チクロピジン | 出血、特に類似の作用がある他の薬剤（抗凝固薬など）と併用した場合 アスピリンでは、胃の不快感 チクロピジンや、比較的少ないがクロピドグレルでは、白血球数減少の小さなリスクあり | 血小板の凝集と血栓の形成を予防する。さらに心臓発作のリスクも低下させる。安定狭心症または不安定狭心症のある人と心臓発作を起こしたことがある人の治療に使用される。 心臓発作が疑われる場合は速やかにアスピリンを服用する。アスピリンアレルギーのある人は、代わりにクロピドグレルまたはチクロピジンを服用してもよい。 |
ベータ遮断薬 | ||
アテノロール ビソプロロール カルベジロール メトプロロール | 気道のけいれん（気管支れん縮） 異常な心拍数の低下（徐脈） 心不全 手足の冷え 不眠 疲労 息切れ うつ病 レイノー症候群 鮮明な夢 幻覚 性機能障害 多くのベータ遮断薬では、中性脂肪（トリグリセリド）値の上昇と高比重リポタンパク質（HDL）コレステロール（「善玉」コレステロール）値の低下 | 心臓の負担を減らし、心臓発作および突然死のリスクを低下させる。安定狭心症、不安定狭心症、または微小血管狭心症の人と心臓発作を起こしたことがある人の治療に使用される。 |
カルシウム拮抗薬 | ||
アムロジピン ジルチアゼム フェロジピン ニフェジピン（徐放性製剤のみ） ベラパミル | めまい 足首のむくみ（浮腫） 紅潮 頭痛 胸やけ 歯肉の腫れ 不整脈 ベラパミルでは、便秘 短時間作用型のカルシウム拮抗薬には、心臓発作による死亡のリスクが高まる可能性があり（特に不安定狭心症の人や心臓発作を最近起こした人）、長時間作用型ではその可能性がない | 血管が狭くなるのを予防し、動脈のけいれんを抑える作用がある。ジルチアゼムとベラパミルは心拍数を減少させる。カルシウム拮抗薬は安定狭心症の治療に使用される。 |
糖タンパク質IIb/IIIa阻害薬（抗血小板薬の一種） | ||
アブシキシマブ エプチフィバチド（eptifibatide） チロフィバン（tirofiban） | 出血、特に類似の作用がある他の薬剤（抗凝固薬や血栓溶解薬など）と併用した場合 血小板数の減少 | 血小板の凝集や血栓の形成を予防する。不安定狭心症の人、特に心臓発作後に経皮的冠動脈インターベンションを受けた人に使用されることがある。 |
硝酸薬 | ||
硝酸イソソルビド 一硝酸イソソルビド ニトログリセリン | 紅潮 頭痛 一時的な心拍数の上昇（頻脈） | 狭心症を軽減し、狭心症の発作を予防し、心臓発作および突然死のリスクを低下させる。（しかし、リスク低減の大きさはベータ遮断薬と比較してはるかに小さい）。安定狭心症、不安定狭心症、または微小血管狭心症の人の治療に使用される。効果を長期間維持するため、毎日8～12時間は服用しない時間を設ける必要がある。 |
オピオイド | ||
モルヒネ | 立ち上がったときの血圧低下 便秘 吐き気 嘔吐 混乱（特に高齢者） | 心臓発作を起こした一部の人で、他の薬剤では痛みが軽減されない場合に、不安と痛みを和らげるために使用される。 |
PCSK9阻害薬 | ||
アリロクマブ エボロクマブ | 重篤な副作用はほとんどなし | この種の薬剤は、LDLコレステロール（「悪玉」コレステロール）が目標値に達していない患者でLDLコレステロール値を低下させるために使用される。これらは単独で、または他の脂質低下薬（例、スタチン系薬剤、エゼチミブ）と併用して、成人の原発性高脂血症（家族性高コレステロール血症を含みます）の治療に使用されており、その対象にはコレステロールを低下させる他の薬剤に耐えられない患者も含まれる。 |
スタチン系薬剤† | ||
アトルバスタチン フルバスタチン ロバスタチン（lovastatin） プラバスタチン ロスバスタチン シンバスタチン | ときに筋肉痛や痛み、まれに重度の筋炎（筋肉の痛み） まれに肝障害（ただし、この薬剤を服用しない人と比較して多いわけではない） | コレステロール値を下げ、動脈の損傷の回復を促進し、心臓発作や脳卒中の最初の発作や再発が起きる可能性を低下させる。 |
血栓溶解薬 | ||
アルテプラーゼ アニストレプラーゼ（anistreplase） レテプラーゼ（reteplase） ストレプトキナーゼ（streptokinase） テネクテプラーゼ（tenecteplase） | まれに脳内または消化管内での出血 | 血栓を溶かす作用がある。心臓発作を起こした人の治療に使用される。 |
* 冠動脈疾患の種類に応じて、様々な組合せの薬剤が使用されます。 | ||
† HMG-CoA（ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA）還元酵素阻害薬と呼ばれることもあります。 | ||
硝酸薬
大半の患者にニトログリセリンが投与されますが、この薬は血圧を下げて心臓にかかる負担を減らしたり動脈を拡張したりすることで痛みを軽減します。通常は、まず舌下投与（錠剤を舌の下に置いて口の中で溶かす投与方法）で使用し、続いて静脈内に投与します。
モルヒネ
心臓発作を起こした人の多くは重度の不快感と不安感を覚えます。モルヒネには鎮静作用があるほか、心臓にかかる負担を減らします。ニトログリセリンが使用できない場合や効果がない場合にはモルヒネを投与しますが、一部のデータからは、モルヒネは抗血小板薬と相互作用を起こしてその有効性を低下させ、死亡のリスクをわずかに高めることが示唆されています。
ベータ遮断薬
心臓の負担を減らすことも組織の損傷を抑えることにつながるため、ベータ遮断薬を使って心拍を遅くします。心拍数を減らすことで心臓の負担が減り、組織に損傷が起きる範囲を狭めます。
カルシウム拮抗薬
カルシウム拮抗薬には、血管が収縮して狭くなるのを予防する作用と、冠動脈のけいれんを止める作用があります。カルシウム拮抗薬はすべて血圧を低下させます。そのうちの一部、例えばベラパミルやジルチアゼムには、心拍数を低下させる作用もあります。この作用は多くの人、特にベータ遮断薬を服用できない人や、硝酸薬で十分な回復が得られない人で有用になります。
アンジオテンシン変換酵素阻害薬とアンジオテンシンII受容体拮抗薬
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬とアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、心臓の拡大を軽減することにより、多くの人で生存の可能性を高めます。そのため、この種の薬剤は心臓発作の発生後、数日以内に服用を開始し、無期限に処方されます。
スタチン
スタチン系薬剤は、冠動脈疾患の予防薬として多年にわたり使用されてきましたが、急性冠症候群の患者にも短期的なメリットがあります。まだ投与されていない場合は、スタチン系薬剤が投与されます。
抗血小板薬
心臓発作が起きたと思ったら、まず救急車を呼んでから、直ちにアスピリンの錠剤を噛み砕いて服用します。自宅にアスピリンがなく、救急隊員も投与しなかった場合は、病院に到着した直後に投与されます。アスピリンは冠動脈内の血栓を小さくする作用があるため、生存の可能性が高くなります。また、クロピドグレル、チクロピジン、もしくはチカグレロル（経口投与）または糖タンパク質IIb/IIIa阻害薬（静脈内投与）のような他の種類の抗血小板薬が投与されることもあります。
血栓溶解薬
経皮的冠動脈インターベンションを病院到着から90分以内に行えない場合、動脈を拡張するために血栓溶解薬（血栓を溶かす薬剤）が静脈内に投与されます。
抗凝固薬
ほとんどの場合、さらなる血栓の形成を予防するために、ヘパリンなどの抗凝固薬も投与されます。
ラノラジン（ranolazine）とイバブラジン
ラノラジン（ranolazine）とイバブラジンは、通常の治療法（硝酸薬やモルヒネなど）で効果がみられない狭心症患者に対する代替の治療法です。
PCSK9阻害薬
この種の薬剤は、低比重リポタンパク質（LDL）コレステロール（「悪玉」コレステロール）の検査値が目標値に達していない患者に使用されます。アリロクマブやエボロクマブなどのPCSK-9阻害薬は、家族性高コレステロール血症を含む原発性高脂血症の成人患者の治療に、単独または他の脂質低下薬（スタチン系薬剤やエゼチミブなど）との併用で使用されます。コレステロール値を低下させる他の薬剤の副作用に耐えられない患者で特に有用となる可能性があります。
