Somministrazione dei farmaci

Molti farmaci possono essere somministrati oralmente sotto forma di liquidi, capsule, compresse o compresse masticabili. La via orale è quella più utilizzata perché è la più conveniente e, solitamente, la più sicura e la meno costosa. Tuttavia, presenta limitazioni dovute al modo in cui un farmaco si muove all’interno del tubo digerente. Per i farmaci somministrati oralmente, l’assorbimento può avere inizio nella bocca e nello stomaco. Tuttavia, la maggior parte dei medicinali viene generalmente assorbita dall’intestino tenue. Il farmaco attraversa la parete intestinale e arriva al fegato, prima di essere trasportato al sito d’azione attraverso il torrente ematico. La parete intestinale e il fegato alterano chimicamente (metabolizzano) molti farmaci, diminuendo la quantità che raggiunge il torrente ematico. Di conseguenza, questi farmaci sono spesso somministrati a dosi inferiori se iniettati per via endovenosa, al fine di produrre lo stesso effetto.

Se un farmaco viene assunto per via orale, il cibo e altri farmaci presenti nel tubo digerente possono influenzarne la quantità e la velocità di assorbimento. Pertanto, alcuni farmaci devono essere assunti a stomaco vuoto, altri somministrati durante il pasto, altri ancora non devono essere presi in concomitanza con altri farmaci e, infine, alcuni non possono essere assunti per via orale.

Alcuni farmaci somministrati per via orale irritano il tubo digerente. Per esempio, l’aspirina e la maggior parte degli altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) possono danneggiare la mucosa gastrica e dell’intestino tenue causando o esacerbando potenzialmente ulcere pregresse. Altri farmaci vengono assorbiti poco o in maniera irregolare dal tubo digerente, oppure vengono distrutti dall’acidità e dagli enzimi digestivi dello stomaco.

Potrebbe rendersi necessario il ricorso ad altre vie di somministrazione quando la via orale non può essere utilizzata, come per esempio:

• Quando un soggetto non può assumere nulla per bocca

• Quando un farmaco deve essere somministrato rapidamente o in dose precisa o molto alta

• Quando un farmaco viene scarsamente o irregolarmente assorbito dal tratto digerente

La somministrazione mediante iniezione (somministrazione parenterale) include le vie seguenti:

• Sottocutanea (sotto pelle)

• Intramuscolare (in un muscolo)

• Endovenosa (in una vena)

• Intratecale (attorno al midollo spinale)

Un medicinale può essere preparato o prodotto in modi che prolunghino l’assorbimento del farmaco dal sito di iniezione per varie ore, vari giorni o più a lungo. Questo tipo di prodotti non deve necessariamente essere somministrato con la stessa frequenza di prodotti medicinali associati a un più rapido assorbimento.

Per quanto concerne la via sottocutanea, un ago viene inserito nel tessuto adiposo appena sotto la cute. Dopo l’iniezione del farmaco, questo viene trasportato nei piccoli vasi (capillari), quindi nel torrente ematico. In alternativa, il farmaco raggiunge il torrente ematico attraverso i vasi linfatici (vedere figura Sistema linfatico: contribuisce a difendere l’organismo dalle infezioni). I farmaci proteici di grosse dimensioni, come l’insulina, solitamente raggiungono il torrente ematico attraverso i vasi linfatici, perché lo spostamento di tali farmaci dai tessuti ai capillari è lento. La via sottocutanea viene utilizzata per molti farmaci proteici perché, se assunti per via orale, verrebbero distrutti nel tubo digerente.

Alcuni farmaci (come i progestinici utilizzati come anticoncezionale ormonale) possono essere somministrati mediante l’inserimento di compresse di plastica sotto la cute (impianto). Anche se questa via di somministrazione trova raro impiego, il suo vantaggio principale è offrire un effetto terapeutico a lungo termine (per esempio, etonogestrel impiantato come anticoncezionale può mantenere la sua efficacia per un periodo fino a 3 anni).

La via intramuscolare viene preferita alla via sottocutanea quando sono richiesti volumi maggiori di farmaco. In questi casi si utilizza un ago più lungo, perché i muscoli sono situati sotto la cute e il tessuto adiposo. I farmaci vengono solitamente iniettati nel muscolo dell’avambraccio, della coscia o delle natiche. La velocità di assorbimento del farmaco nel torrente ematico dipende in parte dall’apporto di sangue al muscolo: minore è l’apporto ematico, maggiore sarà il tempo richiesto dal farmaco per essere assorbito.

Nel caso della via endovenosa, un ago viene inserito direttamente all’interno della vena. La soluzione contenente il farmaco può essere somministrata in dose singola o per infusione continua. Nel caso dell’infusione, la soluzione viene spostata per gravità (a partire da un sacco di plastica collassabile) o tramite una pompa di infusione attraverso tubicini fini e flessibili (catetere) inseriti in una vena, solitamente dell’avambraccio. La somministrazione endovenosa è la via migliore per somministrare una dose precisa, in modo veloce e controllato, in tutto l’organismo. Viene anche impiegata per soluzioni irritanti che, se somministrate per via sottocutanea o iniezione intramuscolare, causano dolore e lesioni tissutali. Un’iniezione endovenosa può essere più difficile rispetto a quella sottocutanea, perché può risultare complicato inserire l’ago o il catetere in una vena, specialmente in caso di obesità.

Se somministrato per via endovenosa, il farmaco viene immediatamente distribuito nel torrente ematico e tende ad avere un effetto più rapido di quando viene somministrato per altre vie. Di conseguenza, gli operatori sanitari controllano attentamente i pazienti che ricevono un’iniezione endovenosa, per osservare se il farmaco funziona o causa effetti collaterali indesiderati. Inoltre, l’effetto di un farmaco somministrato per questa via tende a persistere per un periodo di tempo più breve. Pertanto, alcuni farmaci devono essere somministrati con infusione continua per garantire un effetto costante.

Per quanto concerne la via intratecale, un ago viene inserito tra due vertebre nella parte lombare della colonna vertebrale e nello spazio attorno al midollo spinale. Il farmaco viene quindi iniettato nel canale spinale. Spesso si applica una minima quantità di anestetico per intorpidire il sito di iniezione. Questa via di somministrazione è impiegata quando il farmaco deve produrre un effetto rapido o locale a livello del cervello, del midollo spinale o degli strati di tessuto che li ricoprono (meningi), per trattare, per esempio, le infezioni di queste strutture. Gli anestetici e gli analgesici (come la morfina) sono a volte somministrati attraverso questa via.

Somministrazione transcutanea

Talvolta il farmaco viene somministrato attraverso la cute con un ago (via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa), un cerotto (via transdermica) o un impianto.

Alcuni farmaci vengono posizionati sotto la lingua (somministrazione sublinguale) o tra le gengive e le guance (somministrazione buccale), in modo da essere assorbiti direttamente nei piccoli vasi sanguigni che si trovano in quella sede. Questi farmaci non vengono ingeriti. La via sublinguale è particolarmente indicata per la nitroglicerina, utilizzata per il trattamento dell’angina, dal momento che l’assorbimento è rapido e il farmaco entra immediatamente nel torrente ematico senza passare attraverso la parete intestinale e il fegato. Tuttavia, la maggior parte dei farmaci non può essere somministrata per questa via perché può essere assorbita in maniera incompleta o irregolare.

Molti farmaci somministrati oralmente possono anche essere somministrati per via rettale sotto forma di supposta. In questo caso, il farmaco è rivestito da una sostanza cerosa che si discioglie o si liquefa dopo essere stata inserita nel retto. Dato che la parete del retto è sottile e fortemente irrorata da capillari, il farmaco viene assorbito rapidamente. La supposta viene prescritta a chi non può assumere farmaci per via orale perché lamenta nausea, difficoltà di deglutizione o perché sottoposto a restrizioni alimentari, come è necessario dopo numerosi interventi chirurgici. I farmaci che possono essere somministrati per via rettale comprendono paracetamolo (per la febbre), diazepam (per le convulsioni) e lassativi (per la stipsi). I farmaci che sono irritanti se somministrati sotto forma di supposta possono essere somministrati mediante iniezione.

Alcuni farmaci possono essere somministrati per via vaginale sotto forma di soluzioni, compresse, creme, gel, supposte o anelli. Il farmaco viene lentamente assorbito dalla parete vaginale. Questa via è spesso impiegata per somministrare estrogeni alle donne in menopausa e alleviare i sintomi vaginali come secchezza, irritazione e arrossamento.

I farmaci utilizzati nel trattamento dei disturbi oculari (come il glaucoma, la congiuntivite e i traumi) possono essere mescolati con sostanze inattive per creare soluzioni liquide, gel o pomate, che possono essere applicate sull’occhio. Le gocce dei colliri sono piuttosto facili da utilizzare, ma l’occhio le elimina troppo velocemente e non vengono assorbite bene. Preparazioni sotto forma di gel e pomate mantengono più a lungo il farmaco a contatto con la superficie oculare, ma possono offuscare la vista. Sono inoltre disponibili preparazioni farmaceutiche solide, che rilasciano il farmaco in modo continuo e lento, anche se talvolta risulta difficile mantenerle in posizione.

I farmaci per l’occhio vengono quasi sempre utilizzati per un effetto locale. Per esempio, le lacrime artificiali trovano impiego per alleviare la secchezza oculare. Altri farmaci (per esempio, quelli utilizzati per il trattamento del glaucoma [vedere tabella Farmaci utilizzati per il trattamento del glaucoma]), come l’acetazolamide e il betaxololo e quelli usati per dilatare le pupille, come la fenilefrina e la tropicamide) producono un effetto locale (agendo direttamente sugli occhi) dopo essere stati assorbiti attraverso la cornea e la congiuntiva. Alcuni di questi farmaci, poi, entrano nel torrente ematico e possono produrre effetti collaterali indesiderati in altre parti dell’organismo.

I farmaci utilizzati per trattare le infiammazioni e le infezioni dell’orecchio possono essere applicati direttamente all’orecchio interessato. Generalmente, le gocce auricolari contenenti soluzioni o sospensioni vengono applicate esclusivamente nel condotto uditivo esterno. Prima di applicare le gocce auricolari, il soggetto deve pulire accuratamente l’orecchio con un panno umido e poi asciugarlo. A meno che il farmaco non venga utilizzato per lunghi periodi di tempo o in dosi troppo elevate, la quantità di farmaco che entra nel torrente ematico è irrilevante, per cui gli effetti collaterali sull’organismo risultano assenti o minimi. I farmaci che possono essere somministrati per via auricolare includono idrocortisone (per alleviare le infiammazioni), ciprofloxacina (per trattare le infezioni) e benzocaina (per anestetizzare l’orecchio).

Un farmaco, per essere respirato e assorbito dalla sottile mucosa che riveste le fosse nasali, deve essere somministrato sotto forma di piccole gocce nell’aria (polverizzazione). Una volta assorbito, il farmaco entra nel torrente ematico. I farmaci assunti per via nasale generalmente agiscono rapidamente. Alcuni di essi possono irritare il tratto nasale. Tra questi farmaci ricordiamo la nicotina (per la disassuefazione dal fumo), la calcitonina (per l’osteoporosi), il sumatriptan (per il trattamento dell’emicrania) e i corticosteroidi (per le allergie).

I farmaci somministrati tramite inalazione per via orale devono essere polverizzati in goccioline più piccole di quelle somministrate per via nasale, in modo che possano passare attraverso la trachea e arrivare ai polmoni. La dimensione delle goccioline stabilisce a che profondità possa arrivare il farmaco all’interno dei polmoni. Le goccioline più piccole vanno più in profondità. Una volta giunte nei polmoni, vengono assorbite nel torrente ematico.

Inalatori

Video

Somministrazione dei farmaci per inalazione

Immagine

Foto offerta cortesemente dal dottor Justin Kaplan.

Sono relativamente pochi i farmaci che vengono somministrati per questa via, perché l’inalazione deve essere controllata attentamente in modo da garantire al paziente il giusto quantitativo di farmaco in un determinato lasso di tempo. Inoltre, la somministrazione dei farmaci attraverso questa via potrebbe richiedere l’impiego di un’apparecchiatura speciale. Di solito questo metodo viene usato per somministrare farmaci che agiscono in modo specifico sui polmoni, come aerosolized farmaci antiasmatici in contenitori predosati (chiamati inalatori) e per somministrare gas usati per l’anestesia generale.

Come per la via inalatoria, i farmaci somministrati per nebulizzazione devono essere aerosolizzati in piccole particelle per poter raggiungere i polmoni. La nebulizzazione richiede l’utilizzo di speciali dispositivi, in particolare nebulizzatori a ultrasuoni o a getto. L’utilizzo dei dispositivi nel modo appropriato contribuisce a massimizzare la quantità di farmaco trasportata ai polmoni. I farmaci che vengono nebulizzati includono tobramicina (per la fibrosi cistica), pentamidina (per la polmonite dovuta a Pneumocystis jiroveci) e albuterolo (per gli attacchi di asma).

Gli effetti collaterali possono includere quelli che si riscontrano quando il farmaco viene depositato direttamente nei polmoni (come tosse, rantolo, respiro affannoso e irritazione ai polmoni), dispersione del farmaco nell’ambiente (con l’eventualità di influire su soggetti diversi da chi sta assumendo il farmaco) e contaminazione del dispositivo utilizzato per la nebulizzazione (in particolare quando il dispositivo viene riutilizzato senza essere stato adeguatamente pulito). L’utilizzo del dispositivo nel modo appropriato contribuisce a prevenire gli effetti collaterali.

Generalmente, i farmaci somministrati per applicazione cutanea vengono utilizzati per gli effetti locali e, quindi, per il trattamento di patologie cutanee superficiali come psoriasi, eczema, infezioni cutanee (virali, batteriche e micotiche), prurito e secchezza della cute. Il farmaco viene mescolato con sostanze inattive. In base alla consistenza delle sostanze inattive, la formulazione chimica può essere una pomata, una crema, una lozione, una soluzione, una polvere o un gel (vedere Preparati topici).

Alcuni farmaci arrivano all’intero organismo attraverso cerotti applicati sulla cute. Tali farmaci, a volte mescolati con sostanze chimiche (come l’alcol), che aumentano l’efficienza di penetrazione nella pelle, attraversano la cute e raggiungono il torrente ematico senza iniezione. Attraverso un cerotto, il farmaco può essere somministrato lentamente e in modo continuo per molte ore o giorni o anche per periodi più lunghi. Di conseguenza, i livelli plasmatici del farmaco possono essere mantenuti relativamente costanti. I cerotti sono particolarmente indicati per i farmaci che vengono eliminati velocemente dall’organismo, perché, se somministrati per altre vie, devono essere assunti più frequentemente. Tuttavia, i cerotti possono a volte irritare la cute. Il loro impiego è inoltre limitato dalla velocità con cui il farmaco è in grado di penetrare nella pelle. Vengono utilizzati solo per quei farmaci che devono essere assunti in dosi giornaliere piuttosto piccole. Esempi di tali farmaci comprendono la nitroglicerina (per l’angina), la scopolamina (per le cinetosi), la nicotina (per la disassuefazione dal fumo), la clonidina (per l’ipertensione arteriosa) e il fentanil (come antidolorifico).