En ocasiones, se administran grandes cantidades de niacina (ácido nicotínico) para reducir las concentraciones de colesterol LDL y triglicéridos y para aumentar la concentración de colesterol HDL. Los síntomas pueden incluir rubor y, raras veces, hepatotoxicidad.
Los derivados de la niacina (ácido nicotínico, nicotinamida) incluyen el dinucleótido de nicotinamida y adenina (NAD; coenzima I) y el fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADP, coenzima II), que son coenzimas que participan en reacciones de óxido-reducción. Son fundamentales en el metabolismo celular.
(Véase también Generalidades sobre las vitaminas y tabla Fuentes, funciones y efectos de las vitaminas.)
Las presentaciones de liberación inmediata y retardada de niacina (pero no de nicotinamida) pueden alterar las concentraciones de lípidos. Sin embargo, no está claro si la niacina reduce el riesgo de enfermedad de la arteria coronaria y accidente cerebrovascular.
En dosis intermedias (1000 mg/día), la niacina tiene los siguientes efectos:
Los niveles de triglicéridos disminuyen de 15 a 20%.
Los niveles de colesterol HDL aumentan de 15 a 30%.
Los niveles de colesterol LDL disminuyen < 10%.
Dosis más altas de niacina (3000 mg/día) reducen el colesterol LDL un 15 a 20%, aunque pueden causar ictericia, malestar abdominal, empeoramiento de la hiperglucemia y desencadenamiento de bocio preexistente. Es probable que las personas con trastornos hepáticos no deban tomar dosis elevadas de niacina.
El rubor, que está mediado por prostaglandinas, es más frecuente con las presentaciones de liberación inmediata. Puede ser más intenso después de la ingestión de alcohol, la actividad aeróbica, la exposición al sol y el consumo de alimentos picantes. El rubor se reduce en gran medida si se ingiere la niacina después de las comidas o si se consume aspirina (325 mg, que pueden funcionar mejor que dosis más bajas) 30 a 45 minutos antes de la niacina. Es posible disminuir las posibilidades de presentar rubor intenso si se inicia el tratamiento con la administración de niacina a dosis bajas (p. ej., 50 mg 3 veces al día) y se aumenta la concentración muy lentamente.
La hepatotoxicidad es más frecuente con las presentaciones de liberación lenta. Algunos autores sugieren revisar las concentraciones de ácido úrico, la glucemia y las aminotransferasas plasmáticas cada 6 a 8 semanas hasta que se estabilice la dosis de niacina.