Opioidanalgetika

Wirkstoff	Dosis für Erwachsene*	Dosis für Kinder†	Kommentare
Opioidagonisten in Kombinationspräparaten‡ für mäßige Schmerzen
Codein	Oral: 30–60 mg alle 4–6 Stunden nach Bedarf	—	Weniger wirksam als Morphin
Hydrocodon	Oral: 5–10 mg alle 4–6 Stunden nach Bedarf	—	Stärker als Codein
Opioidagonisten für moderate bis starke Schmerzen
Fentanyl	Transdermal: 12 oder 25 mcg/h alle 3 Tage Transmukosal: 100–200 mcg alle 2–4 h Intranasal: 100–200 mcg alle 2–4 h Parenteral: 25–100 mcg alle 30–60 min IV oder als patientengesteuerte Analgesie	Parenteral: 1–2 mcg/kg/Dosis i.v.; kann nach Bedarf in 2–4 Stunden wiederholt werden	Kann die Freisetzung von weniger Histamin auslösen und daher weniger Hypotonie als andere Opioide verursachen Transdermal: Bei der Anwendung bei Patienten mit Kachexie kann es zu unregelmäßiger Resorption und Blutspiegeln kommen Zusätzliche Analgesie zunächst erforderlich, da die maximale Analgesie erst 18–24 h nach Applikation erreicht wird Es kann viele Stunden dauern, bis unerwünschte Wirkungen nach der Entfernung des Pflasters behoben sind. Verwendung kurzwirksamer transmukosaler und intranasaler Formulierungen: Verwendet für Durchbruchschmerzen bei opioidtoleranten Erwachsenen und zur Sedierung bei Kindern Die intravenöse Form: Wird manchmal für die prozedurale Sedierung verwendet.
Hydromorphon	Oral mit sofortiger Freisetzung: 2–4 mg alle 4–6 h Verzögerte orale Freisetzung: 8–32 mg alle 24 Stunden Orale Flüssigkeit: 2,5–10 mg alle 4–6 h Parenteral: 0,2–1 mg alle 4–6 h oder als vom Patienten kontrollierte Analgesie Rektal: 3 mg alle 6–8 h	—	Kurze Halbwertszeit Rektale Applikation: Verwendung vor dem Schlafengehen
Levorphanol	Oral:2 mg alle 6–8 h Parenteral: 1–2 mg i.m. oder s.c. alle 6–8 Stunden; 1 mg i.v. alle 3–6 Stunden	—	Lange Halbwertszeit
Meperidin	Oral: 50–300 mg alle 4 h Parenteral: 50–150 mg i.v. oder i.m. alle 4 Stunden nach Bedarf	—	Wird nicht bevorzugt, da sein aktiver Metabolit (Normeperidin) Dysphorie und Erregung des zentralen Nervensystems verursacht (z. B. Myoklonie, Zittern, Krämpfe) und sich noch Tage nach Beginn der Einnahme anreichert, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Aufgrund dieser Risiken wird von der Verwendung von Meperidin zur Schmerzbehandlung abgeraten und Meperidin in einigen Praxen nicht mehr verwendet
Methadon	Oral: 2,5–10 mg alle 8–12 h Parenteral: 2,5–10 mg g IM oder IV alle 8–12 h	—	Einsatz in der Behandlung des Heroinentzugs, Langzeitbehandlung der Opioidabhängigkeit und Analgesie bei chronischem Schmerz Die Einstellung einer sicheren, wirksamen Dosis zur Analgesie wird durch die lange Halbwertszeit (in der Regel deutlich länger als die Dauer der Analgesie) kompliziert Erfordert bei Dosiserhöhung oder häufigerer Gabe ein engmaschiges Monitoring über mehrere Tage oder länger, da schwere Toxizität auftreten kann, während der Plasmaspiegel bis zum Steady-State ansteigt Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls; EKG-Überwachung empfohlen
Morphin	Oral mit sofortiger Freisetzung: 5–30 mg alle 4 h Oral mit kontrollierter Freisetzung: 15 mg alle 12 h Oral mit verzögerter Freisetzung: 30 mg alle 24 h Parenteral: 2–5 mg i.v. oder i.m. alle 2–4 Stunden nach Bedarf	> 6 Monate alt und < 50 kg: Orale Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder Lösung zum Einnehmen: 0,2–0,5 mg/kg/Dosis alle 3–4 Stunden nach Bedarf (übliche maximale Anfangsdosis 15–20 mg/Dosis) Intravenös (bevorzugt), s.c., i.m. (i.m. nicht empfohlen): 0,05 mg/kg/Dosis alle 2–4 Stunden nach Bedarf (anfängliche maximale Dosis 1–2 mg/Dosis) > 6 Monate alt und ≥ 50 kg: Orale Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder Lösung zum Einnehmen: 15–20 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf. Parenteral (i.v., s.c. oder i.m.): 2–5 mg/Dosis alle 2–4 Stunden nach Bedarf	Vergleichsmaßstab Triggert häufiger als andere Opioide die Freisetzung von Histamin, verursacht Juckreiz
Oxycodon‡	Oral: 5–10 mg alle 6 h Oral mit kontrollierter Freisetzung: 10–20 mg alle 12 h	—	Auch in Kombinationspräparaten, die Paracetamol oder Aspirin enthalten
Oxymorphon	Oral: 5 mg alle 4 h Oral mit kontrollierter Freisetzung: 5–10 mg alle 12 h IM: 1–1,5 mg alle 4 Stunden IV:0,5 mg alle 4 h Rektal: 5 mg alle 4–6 h	—	Kann eine geringere Histaminfreisetzung auslösen als andere Opioide
Opioideagonisten/-antagonisten§
Buprenorphin	IV oder i.m.: 0,3 mg alle 6 h Sublingual: 75 v einmal täglich oder, wenn toleriert, alle 12 Stunden für ≥ 4 Tage, dann auf 150 mcg alle 12 Stunden erhöht Transdermales Pflaster: anfangs einmal wöchentlich 5 mcg/Stunde; kann einmal wöchentlich auf 20 mcg/Stunde titriert werden	Anwendung nur bei Patienten > 13 Jahre (entspricht der Erwachsenendosis)	Psychotomimetische Effekte (z. B. Delir, Sedierung) weniger ausgeprägt als bei anderen Agonisten/Antagonisten, andere Effekte jedoch ähnlich Geringeres Risiko einer Atemdepression mit Buprenorphin als mit herkömmlichen Analgetika (z. B. Morphin, Fentanyl), aber nicht vollständig reversibel mit Naloxon Höhere Affinität für mu-Rezeptoren als traditionelle Analgetika Kann einen akuten Entzug auslösen, wenn es zu einer Langzeit-Opioidtherapie hinzugefügt wird Analgetische Wirkung traditioneller Analgetika möglicherweise eingeschränkt, wenn sie zur Langzeittherapie mit Buprenorphin hinzugefügt werden Sublinguales und transdermales Buprenorphin wird gelegentlich bei chronischen Schmerzen eingesetzt Kann als Agonist bei einer Opioidkonsumstörung (Sucht) eingesetzt werden, erfordert aber eine spezielle Zulassung
Butorphanol	Intravenös: Initial 1 mg, kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden; üblicher Bereich: 0,52 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf Intramuskulär: Initial 2 mg, kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden; üblicher Bereich: 1–4 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf. Nasal: Initial 1 mg (1 Sprühstoß in ein Nasenloch); wenn keine ausreichende Linderung erreicht wird, kann sie in 60–90 Minuten wiederholt werden; nach der zweiten Dosis kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden	Nicht empfehlenswert	—
Nalbuphin	Parenteral: 10 mg i.m., i.v., subkutan alle 3–6 Stunden	Nicht empfehlenswert	Psychotomimetische Effekte weniger ausgeprägt als bei Pentazocin, aber prominenter als bei Morphin; 2,5 –5 mg IV (niedrigere Dosis) möglicherweise nützlich bei opioidinduziertem Juckreiz (kann die Dosis einmal wiederholen)
Pentazocin	Oral: 50–100 mg alle 3–4 h Parenteral: 30 mg IV, IM, alle 3–4 h (360 mg/Tag nicht überschreiten)	Nicht empfehlenswert	Der Nutzen ist durch die folgenden Punkte eingeschränkt: Deckeneffekt bei Analgesie bei höheren Dosen Potenzial für einen Opioid-Entzug bei Patienten, die physisch von Opioid-Agonisten abhängig sind Risiko von psychotomimetischen Wirkungen, insbesondere für nichttolerante, nicht physisch abhängige Patienten mit akuten Schmerzen Erhältlich in Tabletten kombiniert mit Naloxon, Aspirin oder Paracetamol Kann Verwirrtheitszustände und Angst verursachen, v. a. bei älteren Patienten
Mu-Opioid-Agonisten/Norepinephrin-Wiederaufnahme-Hemmer
Tapentadol	Oral mit sofortiger Freisetzung: 50–100 mg alle 4–6 Stunden, eine zweite Dosis ≥ 1 Stunde später (≤ 700 mg Gesamtdosis am 1. Tag); nach dem 1. Tag 50–100 mg alle 4–6 Stunden (≤ 600 mg Gesamttagesdosis) Oral mit verlängerter Freisetzung: 50 mg alle 12 Stunden (übliche therapeutische Dosis von 100 bis 250 mg alle 12 Stunden; maximal 500 mg/Tag)	—	Zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen aufgrund von Diabetes, mäßigen bis starken akuten Schmerzen und mäßigen bis starken chronischen Schmerzen Berichten zufolge weniger häufig unerwünschte Wirkungen (z. B. Verstopfung) als bei anderen Opioiden,
Tramadol	Oral mit sofortiger Freisetzung: 50-100 mg alle 4-6 Stunden; Tageshöchstdosis 400 mg Oral mit verlängerter Freisetzung: 100 mg einmal täglich; Erhöhung um ≤ 100 mg/Tag alle 5 Tage auf eine Dosis von ≤ 300 mg Gesamttagesdosis	Nicht empfehlenswert	Geringeres Missbrauchspotenzial als bei anderen Opioiden Nicht so stark wie andere Opioid-Analgetika
*Anfangsdosierungen sind für opioidnaive Patienten. Patienten mit Opioidtoleranz oder starken Schmerzen brauchen höhere Dosen.
†Nicht alle Medikamente sind für eine Analgesie bei Kindern geeignet.
‡Diese Opioidagonisten können in einer einzigen Tablette mit Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen kombiniert werden. Sie werden oft alleine verwendet, sodass die Dosierungsgrenzwerte für Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen die Opioid-Dosierung nicht einschränken. Wenn eine Kombinationstherapie gewünscht wird, können Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen getrennt zugegeben werden, während die Flexibilität bei der Dosierung des Opioidagonisten maximiert wird.
§Opioidagonisten/-antagonisten werden in der Regel nicht zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt und sind nur selten Medikamente der Wahl für ältere Patienten.

Wirkstoff

Dosis für Erwachsene*

Dosis für Kinder†

Kommentare

Opioidagonisten in Kombinationspräparaten‡ für mäßige Schmerzen

Codein

Oral: 30–60 mg alle 4–6 Stunden nach Bedarf

—

Weniger wirksam als Morphin

Hydrocodon

Oral: 5–10 mg alle 4–6 Stunden nach Bedarf

—

Stärker als Codein

Opioidagonisten für moderate bis starke Schmerzen

Fentanyl

Transdermal: 12 oder 25 mcg/h alle 3 Tage

Transmukosal: 100–200 mcg alle 2–4 h

Intranasal: 100–200 mcg alle 2–4 h

Parenteral: 25–100 mcg alle 30–60 min IV oder als patientengesteuerte Analgesie

Parenteral: 1–2 mcg/kg/Dosis i.v.; kann nach Bedarf in 2–4 Stunden wiederholt werden

Kann die Freisetzung von weniger Histamin auslösen und daher weniger Hypotonie als andere Opioide verursachen

Transdermal: Bei der Anwendung bei Patienten mit Kachexie kann es zu unregelmäßiger Resorption und Blutspiegeln kommen

Zusätzliche Analgesie zunächst erforderlich, da die maximale Analgesie erst 18–24 h nach Applikation erreicht wird

Es kann viele Stunden dauern, bis unerwünschte Wirkungen nach der Entfernung des Pflasters behoben sind.

Verwendung kurzwirksamer transmukosaler und intranasaler Formulierungen: Verwendet für Durchbruchschmerzen bei opioidtoleranten Erwachsenen und zur Sedierung bei Kindern

Die intravenöse Form: Wird manchmal für die prozedurale Sedierung verwendet.

Hydromorphon

Oral mit sofortiger Freisetzung: 2–4 mg alle 4–6 h

Verzögerte orale Freisetzung: 8–32 mg alle 24 Stunden

Orale Flüssigkeit: 2,5–10 mg alle 4–6 h

Parenteral: 0,2–1 mg alle 4–6 h oder als vom Patienten kontrollierte Analgesie

Rektal: 3 mg alle 6–8 h

—

Kurze Halbwertszeit

Rektale Applikation: Verwendung vor dem Schlafengehen

Levorphanol

Oral:2 mg alle 6–8 h

Parenteral: 1–2 mg i.m. oder s.c. alle 6–8 Stunden; 1 mg i.v. alle 3–6 Stunden

—

Lange Halbwertszeit

Meperidin

Oral: 50–300 mg alle 4 h

Parenteral: 50–150 mg i.v. oder i.m. alle 4 Stunden nach Bedarf

—

Wird nicht bevorzugt, da sein aktiver Metabolit (Normeperidin) Dysphorie und Erregung des zentralen Nervensystems verursacht (z. B. Myoklonie, Zittern, Krämpfe) und sich noch Tage nach Beginn der Einnahme anreichert, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Aufgrund dieser Risiken wird von der Verwendung von Meperidin zur Schmerzbehandlung abgeraten und Meperidin in einigen Praxen nicht mehr verwendet

Methadon

Oral: 2,5–10 mg alle 8–12 h

Parenteral: 2,5–10 mg g IM oder IV alle 8–12 h

—

Einsatz in der Behandlung des Heroinentzugs, Langzeitbehandlung der Opioidabhängigkeit und Analgesie bei chronischem Schmerz

Die Einstellung einer sicheren, wirksamen Dosis zur Analgesie wird durch die lange Halbwertszeit (in der Regel deutlich länger als die Dauer der Analgesie) kompliziert

Erfordert bei Dosiserhöhung oder häufigerer Gabe ein engmaschiges Monitoring über mehrere Tage oder länger, da schwere Toxizität auftreten kann, während der Plasmaspiegel bis zum Steady-State ansteigt

Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls; EKG-Überwachung empfohlen

Morphin

Oral mit sofortiger Freisetzung: 5–30 mg alle 4 h

Oral mit kontrollierter Freisetzung: 15 mg alle 12 h

Oral mit verzögerter Freisetzung: 30 mg alle 24 h

Parenteral: 2–5 mg i.v. oder i.m. alle 2–4 Stunden nach Bedarf

> 6 Monate alt und < 50 kg:

Orale Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder Lösung zum Einnehmen: 0,2–0,5 mg/kg/Dosis alle 3–4 Stunden nach Bedarf (übliche maximale Anfangsdosis 15–20 mg/Dosis)
Intravenös (bevorzugt), s.c., i.m. (i.m. nicht empfohlen): 0,05 mg/kg/Dosis alle 2–4 Stunden nach Bedarf (anfängliche maximale Dosis 1–2 mg/Dosis)

> 6 Monate alt und ≥ 50 kg:

Orale Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder Lösung zum Einnehmen: 15–20 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf.
Parenteral (i.v., s.c. oder i.m.): 2–5 mg/Dosis alle 2–4 Stunden nach Bedarf

Vergleichsmaßstab

Triggert häufiger als andere Opioide die Freisetzung von Histamin, verursacht Juckreiz

Oxycodon‡

Oral: 5–10 mg alle 6 h

Oral mit kontrollierter Freisetzung: 10–20 mg alle 12 h

—

Auch in Kombinationspräparaten, die Paracetamol oder Aspirin enthalten

Oxymorphon

Oral: 5 mg alle 4 h

Oral mit kontrollierter Freisetzung: 5–10 mg alle 12 h

IM: 1–1,5 mg alle 4 Stunden

IV:0,5 mg alle 4 h

Rektal: 5 mg alle 4–6 h

—

Kann eine geringere Histaminfreisetzung auslösen als andere Opioide

Opioideagonisten/-antagonisten§

Buprenorphin

IV oder i.m.: 0,3 mg alle 6 h

Sublingual: 75 v einmal täglich oder, wenn toleriert, alle 12 Stunden für ≥ 4 Tage, dann auf 150 mcg alle 12 Stunden erhöht

Transdermales Pflaster: anfangs einmal wöchentlich 5 mcg/Stunde; kann einmal wöchentlich auf 20 mcg/Stunde titriert werden

Anwendung nur bei Patienten > 13 Jahre (entspricht der Erwachsenendosis)

Psychotomimetische Effekte (z. B. Delir, Sedierung) weniger ausgeprägt als bei anderen Agonisten/Antagonisten, andere Effekte jedoch ähnlich

Geringeres Risiko einer Atemdepression mit Buprenorphin als mit herkömmlichen Analgetika (z. B. Morphin, Fentanyl), aber nicht vollständig reversibel mit Naloxon

Höhere Affinität für mu-Rezeptoren als traditionelle Analgetika

Kann einen akuten Entzug auslösen, wenn es zu einer Langzeit-Opioidtherapie hinzugefügt wird

Analgetische Wirkung traditioneller Analgetika möglicherweise eingeschränkt, wenn sie zur Langzeittherapie mit Buprenorphin hinzugefügt werden

Sublinguales und transdermales Buprenorphin wird gelegentlich bei chronischen Schmerzen eingesetzt

Kann als Agonist bei einer Opioidkonsumstörung (Sucht) eingesetzt werden, erfordert aber eine spezielle Zulassung

Butorphanol

Intravenös: Initial 1 mg, kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden; üblicher Bereich: 0,52 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf

Intramuskulär: Initial 2 mg, kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden; üblicher Bereich: 1–4 mg alle 3–4 Stunden nach Bedarf.

Nasal: Initial 1 mg (1 Sprühstoß in ein Nasenloch); wenn keine ausreichende Linderung erreicht wird, kann sie in 60–90 Minuten wiederholt werden; nach der zweiten Dosis kann nach Bedarf alle 3–4 Stunden wiederholt werden

Nicht empfehlenswert

—

Nalbuphin

Parenteral: 10 mg i.m., i.v., subkutan alle 3–6 Stunden

Nicht empfehlenswert

Psychotomimetische Effekte weniger ausgeprägt als bei Pentazocin, aber prominenter als bei Morphin; 2,5 –5 mg IV (niedrigere Dosis) möglicherweise nützlich bei opioidinduziertem Juckreiz (kann die Dosis einmal wiederholen)

Pentazocin

Oral: 50–100 mg alle 3–4 h

Parenteral: 30 mg IV, IM, alle 3–4 h (360 mg/Tag nicht überschreiten)

Nicht empfehlenswert

Der Nutzen ist durch die folgenden Punkte eingeschränkt:

Deckeneffekt bei Analgesie bei höheren Dosen
Potenzial für einen Opioid-Entzug bei Patienten, die physisch von Opioid-Agonisten abhängig sind
Risiko von psychotomimetischen Wirkungen, insbesondere für nichttolerante, nicht physisch abhängige Patienten mit akuten Schmerzen

Erhältlich in Tabletten kombiniert mit Naloxon, Aspirin oder Paracetamol

Kann Verwirrtheitszustände und Angst verursachen, v. a. bei älteren Patienten

Mu-Opioid-Agonisten/Norepinephrin-Wiederaufnahme-Hemmer

Tapentadol

Oral mit sofortiger Freisetzung: 50–100 mg alle 4–6 Stunden, eine zweite Dosis ≥ 1 Stunde später (≤ 700 mg Gesamtdosis am 1. Tag); nach dem 1. Tag 50–100 mg alle 4–6 Stunden (≤ 600 mg Gesamttagesdosis)

Oral mit verlängerter Freisetzung: 50 mg alle 12 Stunden (übliche therapeutische Dosis von 100 bis 250 mg alle 12 Stunden; maximal 500 mg/Tag)

—

Zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen aufgrund von Diabetes, mäßigen bis starken akuten Schmerzen und mäßigen bis starken chronischen Schmerzen

Berichten zufolge weniger häufig unerwünschte Wirkungen (z. B. Verstopfung) als bei anderen Opioiden,

Tramadol

Oral mit sofortiger Freisetzung: 50-100 mg alle 4-6 Stunden; Tageshöchstdosis 400 mg

Oral mit verlängerter Freisetzung: 100 mg einmal täglich; Erhöhung um ≤ 100 mg/Tag alle 5 Tage auf eine Dosis von ≤ 300 mg Gesamttagesdosis

Nicht empfehlenswert

Geringeres Missbrauchspotenzial als bei anderen Opioiden

Nicht so stark wie andere Opioid-Analgetika

*Anfangsdosierungen sind für opioidnaive Patienten. Patienten mit Opioidtoleranz oder starken Schmerzen brauchen höhere Dosen.

†Nicht alle Medikamente sind für eine Analgesie bei Kindern geeignet.

‡Diese Opioidagonisten können in einer einzigen Tablette mit Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen kombiniert werden. Sie werden oft alleine verwendet, sodass die Dosierungsgrenzwerte für Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen die Opioid-Dosierung nicht einschränken. Wenn eine Kombinationstherapie gewünscht wird, können Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen getrennt zugegeben werden, während die Flexibilität bei der Dosierung des Opioidagonisten maximiert wird.

§Opioidagonisten/-antagonisten werden in der Regel nicht zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt und sind nur selten Medikamente der Wahl für ältere Patienten.

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