Die Wirkungsweise von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR)

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wirken zweierlei:

  • Sie reduzieren das Schmerzempfinden.

  • In höheren Dosen reduzieren sie die Entzündung, die oft die Schmerzen begleitet und verschlimmert.

Die NSAR haben diese Wirkung, weil sie die Herstellung von hormonähnlichen Substanzen, den sogenannten Prostaglandinen, reduzieren. Die verschiedenen Prostaglandine haben unterschiedliche Funktionen, wie die Nervenzellen zu veranlassen, öfter auf Schmerzsignale zu reagieren, und die Blutgefäße zu weiten (zu dilatieren).

Die meisten NSAR verringern die Prostaglandinproduktion, indem sie zwei Enzyme, die Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2, blockieren; diese spielen eine entscheidende Rolle bei der Prostaglandinbildung. Ein Typ von NSAR, die Coxibe (COX-2-Hemmer), haben die Tendenz, hauptsächlich COX-2-Enzyme zu blockieren.

Nur COX-2-Enzyme sind an der Produktion von Prostaglandinen beteiligt, die Entzündungen begünstigen und entsprechend schmerzfördernd wirken. Diese Prostaglandine werden in Reaktion auf eine Verletzung – Verbrennungen, Knochenbrüche, Zerrungen, Verstauchungen oder das Eindringen von Keimen – freigesetzt. Das Ergebnis ist eine Entzündung, die als Schutzreaktion dient: Die Durchblutung des verletzten Bereichs erhöht sich, es werden Flüssigkeit und weiße Blutkörperchen herantransportiert, die das geschädigte Gewebe abgrenzen und eingedrungene Keime eliminieren.

Prostaglandine, die mithilfe des COX-1-Enzyms gebildet werden, tragen dazu bei, den Verdauungstrakt vor Magensäure zu schützen, und spielen eine wichtige Rolle bei der Blutgerinnung. Die meisten NSAR blockieren die COX-1-Enzyme und reduzieren dadurch die Produktion dieser Prostaglandine. Sie können die Magenschleimhaut reizen. Eine solche Reizung kann zu Verdauungsbeschwerden, peptischen Geschwüren und Blutungen im Verdauungstrakt führen.

Da die Coxibe hauptsächlich COX-2-Enzyme blockieren, verursachen sie solche Probleme aufgrund einer Magenschleimhautreizung weniger. Coxibe blockieren jedoch auch einige COX-1-Enzyme, sodass auch durch Coxibe das Risiko für diese Probleme leicht erhöht wird.

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