Opioidanalgetika
Medikamente* | Art der Verabreichung | Kommentare* |
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Opioidagonisten in Kombinationspräparaten† für mäßige Schmerzen | ||
Codein | Oral | Weniger wirksam als Morphin Wird durch CYP2D6 zu Morphin metabolisiert und ist aufgrund seiner pharmakogenomischen Variabilität nicht für Kinder und stillende Patientinnen empfohlen Kommt in Kombinationsprodukten mit Paracetamol, Aspirin, Ibuprofen, Guaifenesin, Promethazin und anderen vor und wird zur Hustenunterdrückung verwendet. |
Hydrocodon | Oral | Stärker als Codein Wird in Kombination mit Paracetamol, Ibuprofen und anderen Medikamenten gefunden. |
Opioidagonisten für moderate bis starke Schmerzen | ||
Fentanyl | Transdermal, transmukosal, intranasal, intravenös | Kann die Freisetzung von weniger Histamin auslösen und daher weniger Hypotonie als andere Opioide verursachen Transdermal: Bei der Anwendung bei Patienten mit Kachexie kann es zu unregelmäßiger Resorption und Blutspiegeln kommen Zusätzliche Analgesie zunächst erforderlich, da die maximale Analgesie erst 18–24 h nach Applikation erreicht wird Es kann viele Stunden dauern, bis unerwünschte Wirkungen nach der Entfernung des Pflasters behoben sind. Verwendung kurzwirksamer transmukosaler und intranasaler Formulierungen: Verwendet für Durchbruchschmerzen bei opioidtoleranten Erwachsenen und zur Sedierung bei Kindern Die intravenöse Form: Wird manchmal für die prozedurale Sedierung verwendet. |
Hydromorphon | Oral, intravenös, intramuskulär, subkutan, rektal | Kurze Halbwertszeit Rektale Applikation: Verwendung vor dem Schlafengehen |
Levorphanol | Oral, intravenös, intramuskulär | Lange Halbwertszeit |
Meperidin | Oral, intravenös, intramuskulär | Wird nicht bevorzugt, da sein aktiver Metabolit (Normeperidin) Dysphorie und Erregung des zentralen Nervensystems verursacht (z. B. Myoklonie, Zittern, Krämpfe) und sich noch Tage nach Beginn der Einnahme anreichert, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Aufgrund dieser Risiken wird von der Verwendung von Meperidin zur Schmerzbehandlung abgeraten und Meperidin in einigen Praxen nicht mehr verwendet Hat anticholinerge Eigenschaften, die zu Tachykardie sowie Pupillenerweiterung führen können |
Methadon | Oral, intravenös, intramuskulär | Einsatz in der Behandlung des Heroinentzugs, Langzeitbehandlung der Opioidabhängigkeit und Analgesie bei chronischem Schmerz Die Einstellung einer sicheren, wirksamen Dosis zur Analgesie wird durch die lange Halbwertszeit (in der Regel deutlich länger als die Dauer der Analgesie) kompliziert Erfordert bei Dosiserhöhung oder häufigerer Gabe ein engmaschiges Monitoring über mehrere Tage oder länger, da schwere Toxizität auftreten kann, während der Plasmaspiegel bis zum Steady-State ansteigt Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls; EKG-Überwachung empfohlen |
Morphin | Oral, intravenös, intramuskulär | Vergleichsmaßstab Löst häufiger als andere Opioide die Freisetzung von Histamin aus und kann Juckreiz verursachen; alle Opioide können unabhängig von der Histaminfreisetzung durch direkte Opioid-Agonistenwirkung Juckreiz verursachen Kann bei Nierenversagen aufgrund der Akkumulation seiner aktiven Metaboliten (Morphin-6-Glucuronid und Morphin-3-Glucuronid) Atemdepression, Sedierung und Erregung des zentralen Nervensystems (z. B. Myoklonus) verursachen |
Oxycodon† | Oral | Auch in Kombinationspräparaten, die Paracetamol oder Aspirin enthalten |
Oxymorphon | Oral, intravenös, intramuskulär, rektal | Kann eine geringere Histaminfreisetzung auslösen als andere Opioide |
Opioideagonisten/-antagonisten ‡ | ||
Buprenorphin | Intravenös, intramuskulär, sublingual, transdermales Pflaster | Geringeres Risiko für psychotomimetische Wirkungen (z. B. Delirium, Sedierung) im Vergleich zu anderen Agonisten-Antagonisten, aber andere Nebenwirkungen sind ähnlich Höhere Affinität zu Mu-Rezeptoren als die meisten anderen Opioide, aber ähnliche Mu-Rezeptor-Affinität wie Hydromorphon und Sufentanil. Erfordert eine höhere Dosierung zur Umkehrung mit Naloxon und ist möglicherweise nicht vollständig reversibel. Kann bei Verabreichung an Patienten unter voller Agonistentherapie einen akuten Entzug auslösen. Analgetische Wirkung anderer Opioide möglicherweise eingeschränkt, wenn sie zur Langzeittherapie mit Buprenorphin hinzugefügt werden Sublinguales, bukkales und transdermales Buprenorphin wird gelegentlich bei chronischen Schmerzen eingesetzt (intradermales Buprenorphin ist bei Opioidkonsumstörungen erhältlich). Kann als Opioid-Ersatztherapie bei Opioidkonsumstörung eingesetzt werden |
Butorphanol | Intravenös, intramuskulär, intranasal | — |
Nalbuphin | i.m., i.v., subkutan | Psychotomimetische Wirkungen weniger ausgeprägt als die von Pentazocin, aber ausgeprägter als die von Morphin; niedrigere Dosis (z. B. 2,5-5 mg i.v.) möglicherweise nützlich bei opioidinduziertem Pruritus |
Pentazocin | Oral, intravenös (IV), intramuskulär (IM) | Der Nutzen ist durch die folgenden Punkte eingeschränkt:
Erhältlich in Tabletten kombiniert mit Naloxon, Aspirin oder Paracetamol Kann Verwirrtheitszustände und Angst verursachen, v. a. bei älteren Patienten |
Mu-Opioid-Agonisten/Norepinephrin-Wiederaufnahme-Hemmer | ||
Tapentadol | Oral | Zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen aufgrund von Diabetes, mäßigen bis starken akuten Schmerzen und mäßigen bis starken chronischen Schmerzen Berichten zufolge weniger häufig unerwünschte Wirkungen (z. B. Verstopfung) als bei anderen Opioiden. Sehr schwache Serotonin-Wiederaufnahmehemmung |
Tramadol | Oral | Geringeres Missbrauchspotenzial als bei anderen Opioiden Nicht so stark wie andere Opioid-Analgetika Hemmt die Serotonin-Wiederaufnahme und kann in Kombination mit anderen Medikamenten ein Serotonin-Syndrom verursachen |
* Nicht alle Medikamente sind für die Analgesie bei Kindern geeignet (z. B. Tramadol, Codein, Buprenorphin, Butorphanol, Nalbuphin, Pentazocin). | ||
† Diese Opioidagonisten können in einer einzigen Tablette mit Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen kombiniert werden. Sie werden oft alleine verwendet, sodass die Dosierungsgrenzwerte für Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen die Opioid-Dosierung nicht einschränken. Wenn eine Kombinationstherapie gewünscht wird, können Acetaminophen, Aspirin oder Ibuprofen getrennt zugegeben werden, während die Flexibilität bei der Dosierung des Opioidagonisten maximiert wird. | ||
‡ Opioid-Agonisten-Antagonisten werden in der Regel nicht bei chronischen Schmerzen eingesetzt und sind bei älteren Patienten nur selten die Analgetika der Wahl. | ||