Tigeciclina

PorBrian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy
Revisado/Corrigido: mai. 2024
Visão Educação para o paciente

A tigeciclina, um derivado da tetraciclina minociclina, é o primeiro antibiótico de glicilciclina disponível. Inibe a síntese da proteína pela ligação à subunidade 30S do ribossomo. É bacteriostática.

Farmacocinética de tigeciclina

A tigeciclina é administrada por via intravenosa. Possui um grande volume de distribuição (> 12 L/kg), com boa penetração nos tecidos ósseo, pulmonar, hepático e renal. Contudo, por cauda da sua ampla distribuição nos tecidos, os níveis séricos são baixos, de modo que a tigeciclina provavelmente não é uma boa escolha para pacientes com bacteremia, especialmente aqueles com infecções cuja origem é intravascular.

A maior parte desse antibiótico é excretada na bile e nas fezes. Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal.

Indicações para tigeciclina

A tigeciclina é eficaz contra várias bactérias resistentes, inclusive as resistentes às tetraciclinas. A tigeciclina apresenta atividade in vitro contra:

Não é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii ou Proteus spp.

A tigeciclina é indicada para

Pacientes tratados com tigeciclina (particularmente aqueles tratados para pneumonia associada à ventilação mecânica) têm uma mortalidade mais alta do que aqueles que receberam outros antibióticos, resultando na obrigação de colocação de advertência de alto risco na embalagem pela U.S. Food and Drug Administration. Em geral, a tigeciclina deve ser reservada para infecções com organismos resistentes a múltiplos fármacos (MDR) quando outras opções de tratamento são mais tóxicas ou menos eficazes. Devido à sua atividade parenteral contra o C. difficile, a tigeciclina pode ser um antibiótico útil quando o paciente precisar de tratamento concomitante de uma infecção por MDR e infecção por C. difficile.

Contraindicações à tigeciclina

A tigeciclina é contraindicada em pacientes com reação alérgica a ela e em crianças com < 8 anos de idade.

A tigeciclina contém uma tarja preta de advertência porque aumenta o risco de mortalidade e, portanto, deve-se reservá-la para situações em que não há alternativas adequadas.

Uso de tigeciclina durante a gestação e o aleitamento

A tigeciclina pode atingir os ossos e os dentes do feto. Sua ingestão durante o 2º ou 3º trimestre da gestação pode causar pigmentação permanente nos dentes do feto.

Não se sabe se a tigeciclina é excretada no leite materno e se sua administração é segura durante o aleitamento; mas tem biodisponibilidade oral limitada.

Efeitos adversos da tigeciclina são

Os efeitos adversos da tigeciclina são

  • Náuseas, vômitos e diarreia

  • Fotossensibilidade

  • Hepatoxicidade

Náuseas e vômitos são comuns. Pode ocorrer aumento dos níveis séricos de amilase, concentração total de bilirrubina, tempo de protrombina e aminotransferases em pacientes tratados com tigeciclina.

Há relatos de casos isolados de disfunção hepática significativa e insuficiência hepática em pacientes tratados com tigeciclina.

Muitos dos efeitos adversos da tigeciclina são semelhantes aos das tetraciclinas (p. ex., fotossensibilidade).

Considerações sobre a dosagem da tigeciclina

A dose é ajustada para os pacientes com disfunção hepática, mas não para os pacientes com disfunção renal.

Os níveis séricos de varfarina podem aumentar, mas a razão normalizada internacional parece não aumentar.

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