A absorção de medicamentos consiste em sua passagem para a corrente sanguínea após administração.
(Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.)
A absorção afeta a biodisponibilidade — a quantidade de medicamento que alcança a região de ação pretendida (alvo) e o quão rapidamente isso ocorre. Os fatores que afetam a absorção (e, portanto, a biodisponibilidade) incluem
O modo como um produto farmacêutico foi concebido e fabricado
Suas propriedades físicas e químicas
Outras substâncias nele contidas
As características fisiológicas das pessoas tomando tal produto
Como o medicamento é armazenado
Um produto farmacêutico é a apresentação real de um medicamento — comprimido, cápsula, supositório, adesivo transdérmico ou solução. Ele consiste de um medicamento (princípio ativo) e aditivos (princípios inativos). O princípio ativo é a substância química (o medicamento) que é tomada para produzir o efeito desejado (tais como redução da pressão arterial). Os aditivos (princípios inativos tais como diluentes, estabilizadores, desintegrantes e lubrificantes) são misturados com o medicamento para torná-lo mais fácil de engolir ou ajudá-lo a se decompor no trato gastrointestinal. Por exemplo, para fazer comprimidos, a mistura do princípio ativo/inativo pode ser produzida por pequenos grãos que são compactados na forma de um comprimido. O tipo e a quantidade de aditivos, assim como o grau de compressão, condicionam a rapidez com que o comprimido se diluirá e a velocidade de absorção do medicamento. Os laboratórios farmacêuticos ajustam essas variáveis para otimizar a absorção.
Como os produtos farmacêuticos que contêm o mesmo medicamento (princípio ativo) podem ter princípios inativos diferentes, a absorção de medicamentos oriundos de produtos diferentes pode variar. Por esse motivo, os efeitos de um medicamento, mesmo se administrado na mesma dose, podem variar de um produto farmacêutico para outro. Consideram-se bioequivalentes os produtos farmacêuticos que, além de conterem o mesmo princípio ativo, produzem praticamente os mesmos níveis sanguíneos nos mesmos pontos de tempo (veja Bioequivalência e intercambialidade de medicamentos genéricos). A bioequivalência assegura a equivalência terapêutica (quer dizer, a produção do mesmo efeito terapêutico) e os produtos bioequivalentes são intercambiáveis.
Comprimidos
Se um comprimido liberar o medicamento muito rapidamente, seu nível no sangue pode se tornar muito elevado e causar uma resposta excessiva. Se o comprimido não liberar o medicamento com rapidez suficiente, grande parte dele pode ser eliminada nas fezes sem ter sido absorvida e os níveis sanguíneos podem ficar muito baixos. Os laboratórios farmacêuticos formulam o comprimido para liberar o medicamento na velocidade desejada.
Cápsulas
As cápsulas consistem em medicamentos e outros aditivos contidos em um invólucro de gelatina. O invólucro se dilata e libera seu conteúdo quando fica molhado. Em geral, isso ocorre rapidamente. O tamanho das partículas e as características dos aditivos afetam a velocidade com que o medicamento se dissolve e é absorvido. Os medicamentos em cápsulas contendo líquido tendem a ser absorvidos mais rapidamente do que aqueles em cápsulas contendo partículas sólidas.
Revestimento entérico
Se um medicamento administrado por via oral danificar o revestimento do estômago ou se decompor em seu meio ácido, o comprimido ou a cápsula podem ser revestidos com uma substância para evitar que se dissolvam antes de alcançarem o intestino delgado. Esses revestimentos protetivos são descritos como revestimentos entéricos. Para que esses revestimentos se dissolvam, precisam entrar em contato com o meio menos ácido do intestino delgado ou com as enzimas digestivas ali presentes. No entanto, os revestimentos nem sempre se dissolvem como esperado. O comprimido ou cápsula podem passar intactos nas fezes, especialmente em pessoas idosas.
Formulações de liberação controlada
Alguns produtos farmacêuticos são formulados especialmente com o objetivo de liberar seus princípios ativos lentamente ou em quantidades reduzidas repetidas ao longo do tempo, geralmente por um período de 12 horas ou mais. Essa forma de apresentação é conhecida como liberação modificada, liberação controlada, liberação contínua ou liberação prolongada.
Causas de baixa biodisponibilidade
Um número de outros fatores pode afetar a absorção e a biodisponibilidade de medicamentos tomados pela boca. Características fisiológicas incluem
o tempo que o estômago necessita para se esvaziar
a acidez (pH) do estômago
a velocidade com que o medicamento se move ao longo do trato digestivo
Outros fatores incluem a idade, o sexo, o nível de atividade física e o nível de estresse da pessoa.
A absorção e a biodisponibilidade do medicamento podem ser afetadas pela presença de alimentos, outros medicamentos e problemas digestivos. Por exemplo, os alimentos com alto teor de fibra e suplementos de cálcio podem se ligar a um medicamento e evitar a sua absorção. A absorção do medicamento pode ser reduzida em caso de diarreia ou administração de laxantes, que aceleram a passagem de substâncias pelo trato digestivo. Uma extração cirúrgica de partes do trato digestivo (como o estômago ou o cólon) também pode afetar a absorção de medicamentos.
O local em que um produto farmacêutico fica armazenado e o período de armazenamento podem afetar sua biodisponibilidade. O medicamento de alguns produtos se deteriora e se torna ineficaz ou nocivo, caso estes sejam armazenados de forma inadequada ou por um período muito prolongado. Por isso, alguns produtos devem ser armazenados em refrigerador ou em um local fresco, seco ou ao abrigo da luz. As orientações de armazenamento e datas de vencimento devem ser rigorosamente respeitadas (cumpridas) em todos os momentos.
