ペニシリン系は、ベータラクタム系抗菌薬（ベータラクタム環と呼ばれる化学構造をもつ抗菌薬）のサブクラスです。カルバペネム系、セファロスポリン系、およびモノバクタム系もベータラクタム系の抗菌薬です。
ペニシリン系薬剤は、グラム陽性細菌による感染症（レンサ球菌感染症など）と一部のグラム陰性細菌による感染症（髄膜炎菌感染症など）の治療に使用されます。
ペニシリン系薬剤としては以下のものがあります。
アモキシシリン
アンピシリン
カルベニシリン（carbenicillin）
ジクロキサシリン
ナフシリン（nafcillin）
オキサシリン
ベンジルペニシリン
ペニシリンV
ピペラシリン
チカルシリン（ticarcillin）
多くの細菌は自らを守るための外壁（細胞壁）をもっています。他のベータラクタム系抗菌薬と同じように、ペニシリン系薬剤は細菌がこの細胞壁を作るのを妨げることによって作用し、細菌を死滅させます。
一部の細菌は、ベータラクタム系抗菌薬を不活化する酵素を生産します。このような細菌による感染症には、ペニシリン系薬剤に加えて、その酵素を阻害する薬剤（クラブラン酸、スルバクタムなど）を投与します。一般的な組合せとしては以下のものがあります。
アンピシリン/スルバクタム
アモキシシリン/クラブラン酸
ピペラシリン/タゾバクタム
チカルシリン（ticarcillin）+ クラブラン酸
ペニシリン系薬剤には、内服薬として使用されるもの（アモキシシリン、ペニシリンVなど）と、注射薬して使用されるもの（ピペラシリンなど）があります。どちらの方法でも使用できるものもあります（アンピシリンなど）。
食事によってアモキシシリンが吸収されにくくなることはありませんが、ベンジルペニシリンは食事の1時間前か2時間後に服用する必要があります。アモキシシリンはアンピシリン（内服薬）と比べて血中への吸収がよく、消化管の副作用が少なく、投与回数を減らせるため、アンピシリンより多く使用される傾向があります。
ペニシリン系
薬剤 | 一般的な用途 | 起こりうる主な副作用 |
|---|---|---|
アモキシシリン アンピシリン カルベニシリン（carbenicillin） クロキサシリン ジクロキサシリン フルクロキサシリン ナフシリン（nafcillin） オキサシリン ベンジルペニシリン ペニシリンV ピペラシリン チカルシリン | 広範囲の感染症（レンサ球菌感染症、腸球菌感染症、梅毒、ライム病など） ジクロキサシリン、ナフシリン（nafcillin）、オキサシリン：ブドウ球菌感染症の治療に最もよく使用される | 吐き気、嘔吐、下痢* 重篤なアナフィラキシー反応を伴う、発疹やじんま疹などのアレルギー反応 脳や腎臓の障害（まれ） |
*ほぼすべての抗菌薬がクロストリジオイデス・ディフィシル関連下痢症や大腸の炎症（大腸炎）を引き起こす可能性がありますが、その頻度が最も高い抗菌薬はクリンダマイシンとペニシリン系、セファロスポリン系、およびフルオロキノロン系薬剤です。 | ||
（抗菌薬の概要も参照のこと。）
妊娠中や授乳期間中のペニシリン系薬剤の使用
ペニシリン系は妊娠中に使用できる最も安全な抗菌薬の1つです。しかし、治療による効果がリスクを上回る場合にのみ使用されます。（妊娠中の薬の使用も参照のこと。）
授乳期間中にペニシリン系薬剤を使用することは、一般に許容可能と考えられています。（授乳期間中の薬の使用も参照のこと。）
