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ナノ医薬品では、ナノテクノロジー（ナノ粒子と呼ばれる小さな粒子とナノロボットと呼ばれる機械）を利用して、特定の臓器への薬物送達を改善します。特定の臓器を標的とすることで、医師は投与する薬の有効性と安全性を最大限に高めることができます。通常は1～100 nmの範囲であるナノ粒子の大きさと（ナノは「10億分の1の部分」を意味します）その形状および表面の化学的性質はすべて、人の体内で薬がどのようになるかに影響を及ぼします。
大半のナノ医薬品は経口または静脈内投与され、腫瘍などの特定の組織全体に蓄積することで効果を発揮します。
ナノ粒子は、標的とする臓器に長期間とどまるように、また副作用が最も少なくなるように設計されています。
（薬の投与と薬物動態に関する序論も参照のこと。）
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