El cloranfenicol es un antibiótico que es principalmente bacteriostático. Se une a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe así la síntesis de proteínas bacterianas.
Farmacocinética del cloranfenicol
El cloranfenicol se absorbe bien por vía oral. La terapia parenteral debe administrarse por vía IV.
El cloranfenicol se distribuye ampliamente en los líquidos corporales, entre ellos el líquido cefalorraquídeo, y se excreta en la orina. Como su metabolización es hepática, no se acumula medicamento activo cuando hay insuficiencia renal.
Indicaciones del cloranfenicol
El cloranfenicol tiene un amplio espectro de actividad contra
Cocos y bacilos grampositivos y gramnegativos (incluso anaerobios)
Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia, y Chlamydophila spp
Debido a su toxicidad sobre la médula ósea, la disponibilidad de antibióticos alternativos y la aparición de resistencias, el cloranfenicol no es un antibiótico de elección, excepto para
Infecciones graves debidas a unas pocas bacterias resistentes a múltiples antibióticos, que mantienen la sensibilidad a este fármaco
Meningitis o endoftalmitis por peste porque otros fármacos contra la peste penetran en forma escasa en estos espacios
Sin embargo, cuando se ha usado cloranfenicol para tratar meningitis causadas por neumococos relativamente resistentes a la penicilina, los resultados han sido desalentadores, probablemente debido a que el fármaco tiene poca actividad bactericida contra estas cepas.
Contraindicaciones para el cloranfenicol
El cloranfenicol presenta una tasa elevada de toxicidades graves y está contraindicado si se puede usar otro antibiótico.
Uso de cloranfenicol durante el embarazo y la lactancia
La administración de cloranfenicol durante el embarazo genera concentraciones del fármaco en el feto que son casi tan altas como en la madre. Su uso se ha asociado con el síndrome del bebé gris en los recién nacidos, pero sin efectos teratogénicos. Puede usarse en el embarazo para tratar la fiebre manchada de las Montañas Rocosas si se requiere un agente de segunda línea, pero se requiere precaución en el tercer trimestre.
El cloranfenicol pasa a la leche materna. No debe usarse durante la lactancia; pueden ocurrir reacciones adversas graves, sobre todo en lactantes pequeños o de bajo peso.
Efectos adversos del cloranfenicol
Los efectos adversos del cloranfenicol incluyen
Depresión de la médula ósea (efecto más grave)
Náuseas, vómitos y diarrea
Síndrome del bebé gris (en neonatos)
Se producen 2 tipos de depresión de la médula ósea:
Interferencia reversible con el metabolismo del hierro, dependiente de la dosis: este efecto es más probable con dosis altas o con tratamientos prolongados, o en pacientes con trastornos hepáticos graves.
Anemia aplásica idiosincrásica irreversible: se produce en menos de uno de cada < 25.000 pacientes tratados. Puede no desarrollarse hasta después de la culminación de la terapia. No debe usarse cloranfenicol por vía tópica debido a que pueden absorberse pequeñas cantidades y, en casos raros, causar anemia aplásica.
Las reacciones de hipersensibilidad son poco comunes. Puede producirse neuritis óptica y periférica con el uso prolongado.
El síndrome del neonato gris, que implica hipotermia, cianosis, flacidez y colapso circulatorio, suele ser mortal. La causa es la concentración elevada del fármaco en la sangre, que se produce debido a que el hígado inmaduro no puede metabolizar y excretar el cloranfenicol. Para evitar este síndrome, no se administran más de 25 mg/kg por día iniciales a infantes de ≤ 1 mes de vida, y las dosis deben ajustarse según las concentraciones del medicamento en la sangre.