Thuốc giảm đau opioid 

Các thuốc chủ vận opioid trong các sản phẩm phối hợp‡ dùng cho đau mức độ vừa

Codeine

Uống: 30–60 mg, 4–6 giờ một lần nếu cần

—

Ít mạnh hơn morphine

Hydrocodone

Uống: 5–10 mg, 4–6 giờ một lần nếu cần

—

Có hiệu lực hơn codeine

Các thuốc chủ vận opioid được sử dụng để giảm đau từ vừa đến nặng

Fentanyl

Tiêm dưới da: 12 hoặc 25 mcg/giờ, 3 ngày một lần

Qua niêm mạc: 100-200 mcg, 2-4 giờ một lần

Xịt mũi: 100-200 mcg, 2-4 giờ một lần

Đường tiêm: 25-100 mcg, 30-60 phút một lần theo đường tĩnh mạch hoặc dưới sự kiểm soát của bệnh nhân

Ngoài đường tiêu hóa: 1–2 mcg/kg/liều đường tĩnh mạch; có thể lặp lại sau 2-4 giờ nếu cần

Có thể giải phóng ít histamin hơn và do đó có thể gây hạ huyết áp ít hơn các opioid khác

Xuyên da: Khi được sử dụng ở bệnh nhân suy mòn, có thể dẫn đến sự hấp thụ và nồng độ trong máu

Bệnh nhân cần được sử dụng thêm các nhóm giảm đau bổ trợ ở lần đầu sử dụng miếng dán vì đỉnh giảm đau chỉ xuất hiện 18-24 giờ sau khi dán.

Có thể mất nhiều giờ để các tác dụng phụ được giải quyết sau khi gỡ bỏ miếng dán

Các dạng dùng qua đường niêm mạc tác động ngắn: Chỉ định cho những cơn đau cấp ở người lớn dung nạp opioid và để an thần ở trẻ em

Dạng truyền tĩnh mạch: Đôi lúc có thể được sử dụng để giảm đau.

Hydromorphone

Đường uống dạng phóng thích ngay lập tức: 2-4 mg, 4-6 giờ một lần

Dạng phóng thích chậm đường uống: 8-32 mg, 24 giờ một lần

Dung dịch uống: 2,5 đến 10 mg, 4-6 giờ một lần

Đường tiêm: 0,2-1 mg, 4-6 giờ một lần hoặc như thuốc giảm đau do bệnh nhân kiểm soát

Đặt hậu môn: 3 mg, 6-8 giờ một lần

—

Thời gian bán thải ngắn

Dạng đặt hậu môn: Dùng trước khi đi ngủ

Levorphanol

Uống: 2 mg, 6-8 giờ một lần

Ngoài đường tiêu hóa: 1–2 mg tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, 6–8 giờ một lần; 1 mg đường tĩnh mạch, 3–6 giờ một lần

—

Thời gian bán thải dài

Meperidine

Uống: 50-300 mg, 4 giờ một lần

Ngoài đường tiêu hóa: 50–150 mg đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, 4 giờ một lần nếu cần

—

Không được ưu tiên bởi vì chất chuyển hoá còn hoạt tính (normeperidine) gây loạn nhịp và kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ run, giật cơ, động kinh), và tích lũy liều độc trong nhiều ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc, đặc biệt ở bệnh nhân có suy thận.

Do những nguy cơo này, việc sử dụng meperidine để giảm đau không được khuyến khích và meperidine không còn được sử dụng trong một số thực hành

Methadone

Uống: 2,5-10 mg, 8-12 giờ một lần

Ngoài đường tiêu hóa: 2,5–10 mg tiêm bắp hoặc đường tĩnh mạch, 8–12 giờ một lần

—

Được sử dụng để điều trị cai nghiện heroin, điều trị duy trì kéo dài cho: rối loạn sử dụng opioid và giảm đau mạn tính

Do thời gian bán hủy dài (thường lâu hơn thời gian tác dụng giảm đau) nên đểđưa ra một liều an toàn, hiệu quả cho việc giảm đau phức tạp do thời gian bán hủy dài (thường lâu hơn thời gian tác dụng giảm đau)

Cần theo dõi chặt chẽ trong vài ngày hoặc nhiều hơn sau khi tăng liều hoặc tăng lần dùng vì độc tính nghiêm trọng có thể xảy ra khi nồng độ trong huyết tương tăng tới trạng thái ổn định.

Nguy cơ kéo dài khoảng QT; Theo dõi ECG

Morphine

Đường uống dạng phóng thích ngay lập tức: 5-30 mg, 4 giờ một lần

Đường uống dạng phóng thích có kiểm soát: 15 mg, 12 giờ một lần

Uống dạng giải phóng duy trì: 30 mg, 24 giờ một lần

Ngoài đường tiêu hóa: 2–5 mg đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, 2–4 giờ một lần nếu cần

> 6 tháng tuổi và < 50 kg:

• Viên nén đường uống hoặc dung dịch uống giải phóng tức thì: 0,2–0,5 mg/kg/liều, 3–4 giờ một lần khi cần (liều tối đa ban đầu thông thường là 15–20 mg/liều)

• Đường tĩnh mạch (ưu tiên), tiêm dưới da, tiêm bắp (không khuyến cáo tiêm bắp): 0,05 mg/kg/liều, 2–4 giờ một lần khi cần (liều tối đa ban đầu 1–2 mg/liều)

> 6 tháng tuổi và ≥ 50 kg:

• Viên nén đường uống hoặc dung dịch uống giải phóng tức thì: 15–20 mg, 3–4 giờ một lần khi cần.

• Đường tiêm (đường tĩnh mạch, tiêm dưới da, hoặc tiêm bắp): 2–5 mg/liều, 2–4 giờ một lần khi cần

Tiêu chuẩn so sánh

Gây giải phóng histamine thường xuyên hơn so với các opioid khác, do đó gây ngứa.

Oxycodone‡

Uống: 5-10 mg, 6 giờ một lần

Phóng thích có kiểm soát đường uống: 10-20 mg, 12 giờ một lần

—

Cũng nằm trong các sản phẩm kết hợp chứa acetaminophen hoặc aspirin

Oxymorphone

Uống: 5 mg, 4 giờ một lần

Phóng thích có kiểm soát đường uống: 5-10 mg, 12 giờ một lần

Tiêm bắp: 1-1,5 mg, 4 giờ một lần

Đường tĩnh mạch: 0,5 mg, 4 giờ một lần

Đặt hậu môn: 5 mg, 4-6 giờ một lần

—

Có thể kích hoạt giải phóng histamine ít hơn các opioid khác

Các thuốc chủ vận-đối kháng opioid§

Buprenorphine

Đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: 0,3 mg, 6 giờ một lần

Ngậm dưới lưỡi: 75 mcg 1 lần/ngày hoặc, nếu dung nạp được, 12 giờ một lần trong ≥ 4 ngày, sau đó tăng lên 150 mcg, 12 giờ một lần

Miếng dán thẩm thấu qua da: ban đầu 5 mcg/giờ bôi mỗi tuần một lần; có thể được chuẩn độ thành 20 mcg/giờ mỗi tuần một lần

Chỉ sử dụng ở bệnh nhân > 13 tuổi (giống như liều người lớn)

Tác động tâm thần (ví dụ: mê sảng, giảm đau) ít nổi bật hơn so với các thuốc chủ vận-thuốc đối kháng khác, nhưng các tác dụng khác tương tự

Giảm nguy cơ suy hô hấp với buprenorphine so với thuốc giảm đau truyền thống (ví dụ morphine, fentanyl) nhưng không hồi phục hoàn toàn với naloxone

Ái lực cao đối với thụ thể mu hơn thuốc giảm đau truyền thống

Có thể gây ra ngừng thuốc cấp tính nếu thêm vào liệu pháp opioid dài hạn

Tác dụng giảm đau của thuốc giảm đau truyền thống có thể hạn chế khi chúng được bổ sung vào liệu pháp lâu dài với buprenorphine

Buprenorphine dưới lưỡi và dưới da đôi khi được sử dụng cho đau mãn tính

Có thể được sử dụng làm liệu pháp thuốc chủ vận trong rối loạn sử dụng opioid nhưng đòi hỏi phải có giấy phép đặc biệt

Butorphanol

IV: Khởi đầu 1 mg, có thể lặp lại 3–4 giờ một lần nếu cần; phạm vi thông thường: 0,52 mg, 3–4 giờ một lần khi cần

Tiêm bắp: Khởi đầu 2 mg, có thể lặp lại 3–4 giờ một lần nếu cần; khoảng thông thường: 1–4 mg, 3–4 giờ một lần khi cần.

Mũi: Ban đầu 1 mg (1 lần xịt vào một lỗ mũi); nếu không đạt đủ để giảm hẳn, có thể lặp lại sau 60–90 phút; sau liều thứ hai, có thể lặp lại 3–4 giờ một lần nếu cần

Không được khuyến cáo

—

Nalbuphine

Ngoài đường tiêu hóa: 10 mg tiêm bắp, đường tĩnh mạch, tiêm dưới da, 3–6 giờ một lần

Không được khuyến cáo

Tác động tâm thần ít nổi bật hơn so với pentazocine nhưng nhiều hơn morphine; 2,5-5mg đường tĩnh mạch (liều thấp) có thể sử dụng cho ngứa do opioid (có thể lặp lại một liều)

Pentazocine

Uống: 50-100 mg, 3-4 giờ một lần

Ngoài đường tiêu hóa: 30 mg đường tĩnh mạch, tiêm bắp, 3-4 giờ một lần (không quá 360 mg/ngày)

Không được khuyến cáo

Tính hữu dụng có thể bị giới hạn bởi những điều sau đây:

• Hiệu quả giảm đau

• Tiềm năng cai nghiện opioid ở bệnh nhân phụ thuộc thể chất vào thuốc chủ vận opioid

• Nguy cơ ảnh hưởng kích thích thần kinh, đặc biệt đối với những bệnh nhân không đau, không đau

Có sẵn viên nén kết hợp naloxone, aspirin, hoặc acetaminophen

Có thể gây nhầm lẫn và lo lắng, đặc biệt ở người cao tuổi

Thuốc chủ vận mu-opioid/thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine

Tentadadol

Giải phóng ngay lập tức đường uống: 50-100 mg, 4-6 giờ một lần, liều thứ hai ≥ 1 giờ sau (≤ 700 mg tổng liều vào ngày đầu tiên); sau ngày đầu tiên, 50-100 mg, 4-6 giờ một lần (≤ 600 mg tổng liều hàng ngày)

Giải phóng chậm đường uống: 50 mg, 12 giờ một lần (liều điều trị thông thường là 100-250 mg, 12 giờ một lần; tối đa 500 mg/ngày)

—

Được sử dụng để điều trị đau thần kinh do bệnh tiểu đường, đau cấp tính vừa đến nặng, và đau mãn tính từ trung bình đến nặng

Được báo cáo là có ít tác dụng bất lợi thường xuyên hơn (ví dụ: táo bón) so với các opioid khác,

Tramadol

Giải phóng ngay lập tức đường uống: 50-100 mg, 4-6 giờ một lần; tối đa 400 mg/ngày

Đường uống 100 mg một lần mỗi ngày; tăng ≤ 100 mg/ngày, 5 ngày một lần đến liều ≤ 300 mg tổng liều hàng ngày

Không được khuyến cáo

Ít có khả năng bị lạm dụng hơn so với các opioid khác

Không mạnh như các thuốc giảm đau opioid khác