Препараты, потенциально неприемлемые у людей пожилого возраста (на основе обновленных критериев Бира, предложенных Американским обществом гериатрии [American Geriatrics Society^®] в 2019 г.)

Антихолинергические препараты (за исключением трициклических антидепрессантов)

Антигистаминные препараты первого поколения (бромфенирамин, карбиноксамин, хлорфенирамин, клемастин, ципрогептадин, дексбромфенирамин, дексхлорфенирамин, дименгидринат, дифенилгидрамин [перорально], доксиламин, гидроксизин, меклизин, прометазин, трипролидин)

Высокая антихолинергическая активность; риск развития спутанности сознания, сухости во рту, запора и других антихолинергических эффектов, и токсических реакций

Клиренс с возрастом снижается; при использовании в качестве снотворных развивается толерантность к препарату

Применения избегают, однако может быть целесообразно использование дифенгидрамина в отдельных ситуациях (например, при тяжелой аллергической реакции)

Антипаркинсонические препараты (бензатропин [перорально] (в РФ не зарегистрирован), тригексифенидил)

Не рекомендуются проводить профилактику экстрапирамидных симптомов антипсихотиками; более эффективны препараты для лечения болезни Паркинсона

Спазмолитики (атропин [исключая офтальмологический], алкалоиды белладонны, клидиний-хлордиазепоксид, дицикломин гоматропин [исключая офтальмологический], гиосциамин, метскополамин, пропантелин, скополамин)

Высокая антихолинергическая активность, эффективность точно не установлена; избегать

Противоинфекционные

Нитрофурантоин

Может вызвать легочную токсичность, гепатотоксичность и периферическую нейропатию, особенно при длительном применении; доступны более безопасные альтернативные препараты.

Избегайте приема в случае пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин (< 0,5 мл/сек) или в случае продолжительного иммунного ответа при бактериальном инфицировании

Антитромботические препараты

Дипиридамол, принимаемый перорально препарат короткого действия* (не относится к комбинации с аспирином, обеспечивающей длительное выделение активного вещества)*

Возможна ортостатическая гипотензия; доступны более эффективные альтернативы; избегать, кроме

внутривенной формы, приемлемой для нагрузочных кардиальных тестов

Сердечно-сосудистые препараты

Альфа-1-блокаторы для лечения артериальной гипертензии (доксазозин, празозин, теразозин)

Высокий риск развития ортостатической гипотонии; альтернативные препараты обеспечивают лучшее соотношение риск/польза; избегают использования в качестве антигипертензивных препаратов

Центральные альфа-агонисты, клонидин в качестве терапии первой линии при артериальной гипертензии, другие альфа-агонисты центральной нервной системы (гуанабенз*, гуанфацин*, метилдопа*, резерпин [> 0,1 мг/день]*)

Высокий риск неблагоприятного воздействия на ЦНС; может вызывать брадикардию и ортостатическую гипотензию

Не рекомендуется для рутинного лечения гипертензии

Амиодарон

Эффективен для поддержания синусового ритма, но обладает большей токсичностью, чем другие антиаритмические средства, используемые при фибрилляции предсердий; может быть целесообразной терапией первой линии у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью или значительной гипертрофией левого желудочка в том случае, если контроль ритма предпочтительнее контроля частоты

Избегать в качестве терапии первой линии при мерцательной аритмии, если только у пациента нет сердечной недостаточности или значительной гипертрофии левого желудочка

Дизопирамид*

Мощный отрицательный инотропный препарат (может вызвать сердечную недостаточность); мощный антихолинергический препарат; применения избегают, предпочтительны другие антиаритмические препараты

Дронедарон

Исходы хуже в случае пациентов, принимающих дронедарон, при постоянной форме фибрилляции предсердий или в случаях перенесенной в тяжелой форме или недавно перенесенной декомпенсированной сердечной недостаточности

Необходимо избегать назначения препарата пациентам с постоянной мерцательной аритмией или с тяжелой или недавно перенесенной декомпенсированной сердечной недостаточностью

Дигоксин в качестве препарата первой линии при лечении фибрилляции предсердий или сердечной недостаточности

Использование при фибрилляции предсердий: не следует использовать в качестве препарата первой линии, поскольку существуют более эффективные альтернативы и дигоксин; избегать в качестве терапии первой линии

Использование при сердечной недостаточности: сомнительный эффект на снижение риска госпитализации; применение может быть связано с повышенной смертностью у пожилых людей с сердечной недостаточностью; при сердечной недостаточности более высокие дозы не приносят дополнительной пользы и могут увеличить риск токсичности; избегать в качестве терапии первой линии

Снижение почечного выведения дигоксина может привести к повышенному риску токсического воздействия, для пациентов с хронической почечной недостаточностью 4 или 5 стадии может быть необходимо дальнейшее снижение доз; при мерцательной аритмии или сердечной недостаточности избегать применения доз объемом > 0,125 мг/день.

Нифедипин с немедленным высвобождением активного вещества*

Риск развития гипотонии и ишемии миокарда; применения препарата избегают

Центральная нервная система

Антидепрессанты в качестве монотерапии или в комбинации (амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин [> 6 мг/день], имипрамин, нортриптилин, пароксетин, протриптилин, тримипрамин)

Обладают высокой антихолинергической и седативной активностью, вызывают ортостатическую гипотонию; применения препаратов избегают

Профиль безопасности низких доз доксепина (≤ 6 мг/день) сходный с профилем безопасности плацебо

Нейролептики, 1-го (обычные) и 2-го (атипичные) поколения

Повышенный риск развития инсульта и более высокая частота снижение когнитивных способностей, а также риск смертельного исхода среди пациентов с деменцией

Избегайте применения антипсихотических лекарственных препаратов при поведенческих проблемах при деменции или делирии, если нефармакологические методы (например, поведенческая психотерапия) не дали результатов или их применение невозможно, а также если пожилые люди угрожают существенным вредом себе или другим

Необходимо избегать применения, за исключением случаев шизофрении, биполярного расстройства или кратковременного использования в качестве противорвотного средства во время химиотерапии

Барбитураты (амобарбитал*, бутабарбитал* [в РФ не зарегистрирован], буталбитал [в РФ не зарегистрирован], мефобарбитал* [в РФ не зарегистрирован], пентобарбитал* [в РФ не зарегистрирован, фенобарбитал, секобарбитал* [в РФ не зарегистрирован])*

Высокая частота развития физической зависимости, переносимости положительного эффекта от сна, повышенный риск передозировки при низких дозах; применения лекарственного препарата избегают

Бензодиазепины короткого и среднего действия (алпразолам, эстазолам (в РФ не зарегистрирован), лоразепам, оксазепам, темазепам (в РФ не зарегистрирован), триазолам)

Бензодиазепины длительного действия (хлордиазепоксид [один или в комбинации с амитриптилином или клидинием], клоназепам, клоразепат, диазепам, флуразепам, квазепам)

Пожилые люди имеют повышенную чувствительность к бензодиазепинам и сниженный метаболизм препаратов пролонгированного действия; в основном, все бензодиазепины увеличивают риск когнитивных нарушений, делирия, падений, переломов и автомобильных аварий у пожилых людей; применения препарата не рекомендовано

Могут быть целесообразными в случаях назначения при эпилепсии, расстройствах сна с быстрыми движениями глаз, синдроме отмены бензодиазепинов, синдроме отмены этанола, тяжелом генерализованном тревожном расстройстве, анестезии в период хирургического вмешательства

Мепробамат (в РФ не зарегистрирован)

Высокая частота развития физической зависимости; мощное седативное действие; применения препарата избегают

Небензодиазепиновые снотворные, снотворные агонисты к бензодиазепиновому рецептору (эсзопиклон, золпидем, залеплон)

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов у пожилых людей вызывают побочные эффекты, сходные с таковыми у бензодиазепинов (например, делирий, падения, переломы); увеличение числа посещений отделений неотложной помощи и случаев госпитализации; автокатастрофы; минимальное улучшение латентного периода и продолжительности сна; применения препарата не рекомендовано

Мезилаты спорыньи* (дегидрированные алкалоиды спорыньи)*

Изоксуприн† (в РФ не зарегистрирован)*

Отсутствие эффективности; применения препарата избегают

Эндокринная терапия

Андрогены (метилтестостерон*, тестостерон)*

Могут вызвать проблемы с сердцем; противопоказаны мужчинам с раком простаты

Следует избегать, за исключением подтвержденного гипогонадизма с клиническими симптомами

Сушеная щитовидная железа

Возможны эффекты в отношении сердца; доступны более безопасные альтернативы; применения препарата избегают

Эстрогены с/без прогестинов

Доказательство канцерогенного действия (рак молочной железы и эндометрия); отсутствие кардиопротективного эффекта и когнитивного защитного эффекта у пожилых женщин

Данные свидетельствуют о том, что вагинальные эстрогены для лечения сухости влагалища безопасны и эффективны; женщинам с раком молочной железы в анамнезе, у которых нет ответа на негормональную терапию, рекомендуется обсудить со своим лечащим врачом риски и преимущества применения вагинального эстрогена в низких дозах (дозы эстрадиола < 25 мкг, два раза в неделю)

Избегают применения пластырей для местного применения и пероральных лекарственных форм

Вагинальный крем или таблетки: допустимо использовать низкие дозы интравагинального эстрогена для лечения диспареунии, рекуррентных инфекций нижних мочевых путей и других вагинальных симптомов

Гормон роста

Мало влияет на композицию тела; прием ассоциируется с развитием отеков,артралгии, синдрома запястного канала, гинекомастии, нарушения уровня глюкозы натощак

Следует избегать, за исключением пациентов, диагностированных на основе доказательных критериев как имеющих дефицит гормона роста вследствие установленной этиологии

Инсулин, скользящая шкала (схемы приема инсулина, содержащие только инсулин короткого или быстрого действия, дозированный в соответствии с текущим уровнем глюкозы в крови без одновременного применения базального инсулина или инсулина длительного действия)

Повышение риска развития гипогликемии без улучшения контроля уровня глюкозы, независимо от лечащего учреждения

Избегайте применения инсулинов короткого или быстрого действия, которые дозируются в зависимости от уровня глюкозы в крови при отсутствии базисного инсулина пролонгированного действия; не применяется для дозирования базисного инсулина или использования дополнительного инсулина короткого или быстрого действия в сочетании с обычно применяемым инсулином (т.е., коррекция применения инсулина)

Мегестрол

Минимальное влияние на вес; увеличивает риск тромбообразования и, возможно, смерти; применения препарата избегают

Препараты сульфонилмочевины, длительного действия (хлорпропамид, глимепирид, глибурид [также известный как глибенкламид])

Хлорпропамид (в РФ не зарегистрирован): длительный период полувыведения; может привести к развитию длительной гипогликемии; вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; применения препарата избегают

Глибенкламид и глимепирид: повышенный риск развития тяжелой длительной гипогликемии; применения препарата избегают

Гастроинтестинальная терапия

Метоклопрамид

Может вызывать экстрапирамидные эффекты, включая позднюю дискинезию; риск может быть выше у ослабленных пожилых людей; избегать применения препарата, за исключением случаев гастропареза с продолжительностью использования не более 12 недель, за исключением редких случаев

Минеральное масло, пероральное

Риск развития аспирации; доступны безопасные альтернативы; применения препарата избегают

Ингибиторы протонной помпы

Риск инфицирования Clostridioides difficile, а также потеря костной массы и переломы

Необходимо избегать применения по схеме лечения в течение более 8 недель, за исключением случаев, когда у пациентов с высоким риском (например, принимающих пероральные кортикостероиды или постоянно принимающих НПВП), имеется эрозивный эзофагит, эзофагит Барретта, патологическое гиперсекреторное состояние или доказана необходимость поддерживающего лечения (например, из-за неудачного прекращения приема лекарств или H2-блокаторов)

Лечение боли

Петидин (в РФ не зарегистрирован)

Неэффективен пероральный анальгетик в обычных дозировках; может вызывать токсическое поражение уха; доступны более безопасные альтернативы; избегать

Не-ЦОГ-селективные НПВП, для перорального приема (аспирин [> 325 мг/день], диклофенак, дифлунизал [в РФ не зарегистрирован], этодолак, фенопрофен [в РФ не зарегистрирован], ибупрофен, кетопрофен, меклофенамат [в РФ не зарегистрирован], мефенамовая кислота [в РФ не зарегистрирована], мелоксикам, набуметон [в РФ не зарегистрирован], напроксен, оксапрозин, пироксикам, сулиндак [в РФ не зарегистрирован], толметин [в РФ не зарегистрирован])

Повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений и язвенной болезни в группах высокого риска, в том числе, у лиц в возрасте > 75 лет или получающих кортикостероиды перорально или парентерально, антикоагулянты, антиагреганты

Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, массивное кровотечение или перфорация развиваются примерно у 1% пациентов, получавших препараты в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, получавших препараты в течение 1 года; при большей продолжительности использования препаратов эти тенденции сохраняются

Избегают хронического использования, если только другие варианты лечения не оказываются неэффективны, и если пациенты могут принимать ингибитор протонного насоса или мизопростол (что снижает, но не устраняет риск)

Индометацин

Кеторолак, включая парентеральную лекарственную форму

Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений/язвенной болезни и острого повреждения почек у пожилых людей; избегать

Индометацин: повышенный риск неблагоприятного воздействия на ЦНС по сравнению с другими НПВС; избегать

Миорелаксанты скелетных мышц (карисопродол [в РФ не зарегистрирован], хлорзоксазон [в РФ не зарегистрирован], циклобензаприн [в РФ не зарегистрирован], метаксалон [в РФ не зарегистрирован], метокарбамол [в РФ не зарегистрирован], орфенадрин [в РФ не зарегистрирован])

Плохо переносится из-за антихолинергических эффектов; седативного эффекта; риска переломов; эффективность в дозах, переносимых пожилыми, вызывает сомнения; применения препарата избегают

Мочеполовой

Десмопрессин

Высокий риск гипонатриемии; безопасные альтернативные методы лечения; не рекомендован для лечения никтурии или ночной полиурии