Введение лекарственного препарата

Многие лекарственные препараты могут вводиться внутрь в виде жидкостей, капсул, таблеток или жевательных таблеток. Поскольку прием внутрь самый удобный и, как правило, самый безопасный и наименее экономически затратный, он и используется чаще всего. Однако ему присущи и определенного рода ограничения, связанные с тем, каким образом препарат перемещается по пищеварительному тракту. Абсорбция препаратов, принимаемых внутрь, может начинаться уже в ротовой полости и в желудке. Тем не менее, всасывание большинства препаратов, как правило, происходит в тонком кишечнике. Прежде, чем лекарственный препарат переносится с током крови к своему сайту-мишени, он проникает через стенку кишечника и попадает в печень. В стенке кишечника и в печени происходит химическое преобразование (метаболизм) многих лекарственных препаратов, что приводит к уменьшению количества препаратов, поступающих в кровяное русло. Вследствие этого, для достижения аналогичного эффекта такого рода препараты часто вводятся внутривенно в меньших дозах.

Если препарат принимается внутрь, пища и другие препараты, находящиеся в данный момент в пищеварительном тракте, могут влиять на количество и скорость всасывания данного лекарственного препарата. Таким образом, некоторые лекарственные препараты следует принимать натощак, другие — с пищей, некоторые из них нельзя принимать одновременно с определенными другими препаратами, а некоторые препараты вообще нельзя принимать внутрь.

Некоторые препараты при их приеме внутрь оказывают раздражающее действие на пищеварительный тракт. Например, аспирин и большая часть других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) могут повредить слизистую желудка и тонкого кишечника, что потенциально может способствовать возникновению новых или обострению старых язв. Другие препараты плохо или неустойчиво всасываются в пищеварительном тракте или же разрушаются под воздействием соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке.

Другие пути введения требуются тогда, когда прием препарата внутрь невозможен, например:

• Когда пациент не может ничего принимать через рот

• Когда лекарственный препарат необходимо ввести быстро или в точной или в очень высокой дозе

• Когда лекарственный препарат плохо или неустойчиво всасывается в пищеварительном тракте

Введение при помощи инъекции (парентеральное введение) включает следующие пути:

• Подкожный (под кожу)

• Внутримышечный (в мышцу)

• Внутривенный (в вену)

• Интратекальный (в пространство вокруг спинного мозга)

Лекарственный препарат может быть изготовлен или произведен таким образом, что его абсорбция из места инъекции продлевается до нескольких часов, дней или более. Такого рода лекарственные препараты нет необходимости вводить столь же часто, как препараты, характеризующиеся более быстрым всасыванием.

Что касается подкожного пути введения, в жировую ткань, расположенную непосредственно под кожей, вводится игла. После инъекции лекарственный препарат попадает в мелкие кровеносные сосуды (капилляры) и уносится с током крови. В других случаях лекарственный препарат достигает кровотока, проходя через лимфатические сосуды (см. рисунок Лимфатическая система: помощь в защите от инфекции). Лекарственные препараты белковой природы, молекулы которых обладают крупными размерами (например, инсулин), как правило, попадают в кровоток через лимфатические сосуды, поскольку эти препараты очень медленно перемещаются из тканей в капилляры. Подкожный путь введения используется для многих лекарственных препаратов белковой природы, поскольку такие препараты были бы разрушены в пищеварительном тракте, если бы их принимали внутрь.

Определенные препараты (такие как прогестины, принимаемые в качестве гормональной контрацепции) могут вводиться посредством введения под кожу пластиковых капсул (имплантация). Хотя данный путь введения препарата используется редко, основным его преимуществом является длительный терапевтический эффект (например, этоногестрел, который имплантируется с целью контрацепции, может действовать до 3-х лет).

Внутримышечному пути введения отдают предпочтение перед подкожным путем введения, когда необходимо ввести больший объем лекарственного препарата. Поскольку мышцы залегают под кожей и жировой клетчаткой, используется более длинная игла. Чаще всего лекарственные препараты вводятся внутримышечно в плечо, бедро или в ягодицы. То, насколько быстро лекарственный препарат всасывается в кровоток, зависит, в частности, от кровоснабжения данной мышцы. Чем менее выражена сосудистая сеть в месте инъекции, тем медленнее всасывается лекарственный препарат.

При внутривенном пути введения игла вводится непосредственно в вену. Раствор, содержащий лекарственный препарат, может вводиться одномоментно или посредством длительной инфузии. В ходе инфузии раствор перемещается под воздействием силы тяжести (из складного пластикового пакета) или, чаще, при помощи т.н. инфузионного насоса через гибкие трубки, присоединенные к игле или трубочке (катетеру), введенной в вену, как правило, на предплечье. Внутривенное введение — наилучший метод ввести точную дозу быстро и под контролем таким образом, чтобы она распределилась по всему организму. Внутривенное введение также используется для введения растворов, обладающих раздражающим действием, которые могли бы вызвать боль и повреждение тканей, если бы их ввели подкожно или внутримышечно. Внутривенную инъекцию технически произвести сложнее, чем подкожную или внутримышечную, поскольку введение иглы или катетера в вену может сопровождаться определенными трудностями, особенно если пациент страдает ожирением.

При внутривенном введении лекарственный препарат попадает непосредственно в кровоток; его действие при этом наступает быстрее, чем при использовании любого другого пути введения. Следовательно, работники здравоохранения внимательно наблюдают за пациентами, которым производятся внутривенные инъекции, на предмет признаков того, что препарат оказывает действие или вызывает нежелательные побочные эффекты. Кроме того, действие препарата, который вводится этим путем, длится более короткое время. Таким образом, некоторые препараты необходимо вводить посредством непрерывной инфузии, чтобы поддерживать их действие на постоянном уровне.

Что касается интратекального пути введения, игла вводится между двумя позвонками в нижних отделах позвоночного столба в пространство, окружающее спинной мозг. Лекарственный препарат вводится в спинномозговой канал. Чтобы обезболить место инъекции, часто используется небольшое количество местного анестезирующего средства. Этот путь введения используется в тех случаях, когда необходимо обеспечить быстрый или местный эффект в отношении головного мозга, спинного мозга или слоев ткани, покрывающих их (мозговые оболочки), например, для лечения инфекций, поражающих эти структуры. Иногда этим путем вводятся анестезирующие средства и анальгетики (например, морфин).

Чрескожное введение

Иногда лекарственные препараты вводятся через кожу при помощи иглы (подкожно, внутримышечно или внутривенно), при помощи пластыря (трансдермально) или посредством введения имплантата.

Некоторые лекарственные препараты помещаются под язык (принимаются сублингвально) или между деснами и щекой (трансбуккально); таким образом, они могут растворяться и всасываться напрямую в мелкие кровеносные сосуды, расположенные под языком. Эти лекарственные препараты не проглатываются. Сублингвальный путь введения особенно хорошо подходит для нитроглицерина, который используется для снятия приступов стенокардии, поскольку всасывание происходит быстро и препарат немедленно попадает в кровоток, минуя прохождение через кишечную стенку и печень. Тем не менее, для большинства лекарственных препаратов этот путь введения не подходит, поскольку они могут при этом всасываться не полностью или неравномерно.

Многие лекарственные препараты, которые принимаются внутрь, могут также вводиться ректально в виде свечей (суппозиториев). В данной лекарственной форме лекарственный препарат смешивается с воскообразной субстанцией, которая растворяется или разжижается после введения в прямую кишку. Поскольку стенка прямой кишки тонка, а кровоснабжение выражено хорошо, лекарственный препарат довольно быстро всасывается. Суппозитории назначаются людям, которые не могут принимать лекарственные препараты внутрь по причине тошноты, неспособности глотать или по причине ограничений на прием пищи, связанных со многими хирургическими вмешательствами. К лекарственным препаратам, которые могут вводиться ректально, относятся ацетаминофен (для снижения повышенной температуры тела), диазепам (противосудорожное средство) и слабительные (при запорах). Лекарства, которые в виде суппозиториев оказывают раздражающее действие, могут вводиться при помощи инъекций.

Некоторые лекарственные препараты могут вводиться женщинам вагинально, в виде раствора, таблеток, крема, суппозиториев или колец. Лекарственные препараты всасываются через стенку влагалища медленно. Этот путь часто используется для введения эстрогена женщинам в менопаузе с целью облегчения местных вагинальных симптомов, таких как сухость, болезненность и покраснение.

Лекарственные препараты, применяемые для лечения глазных болезней (таких как глаукома, конъюнктивит и травмы глаз), могут смешиваться с неактивными субстанциями для образования лекарственных форм в виде жидкости, геля или мази; таким образом они могут закапываться или закладываться в глаз. Жидкие глазные капли относительно легко использовать, но они могут стекать с поверхности глаза слишком быстро, чтобы абсорбироваться в достаточной степени. Гели и мази обеспечивают более длительный контакт лекарственного препарата с поверхностью глаза, но они могут вызывать нечеткость зрения. Могут также использоваться твердые вкладки, которые высвобождают лекарственный препарат медленно и непрерывно, но их введение может быть сопряжено с трудностями, кроме того, они легко смещаются.

Лекарственные препараты с внутриглазным путем введения практически всегда используются по причине их местного действия. Например, заменители слез используются для облегчения сухости глаз. Другие лекарственные препараты (например, применяемые для лечения глаукомы [см. таблицу Препараты, применяемые для лечения глаукомы]), такие как ацетазоламид и бетаксолол, и препараты, используемые для расширения зрачков, например, фенилэфрин и тропикамид) после абсорбции через роговицу и конъюнктиву оказывают местное действие (действуют непосредственно на глаза). Некоторые из этих препаратов впоследствии попадают в кровоток и могут вызывать нежелательные побочные эффекты в других частях организма.

Лекарственные препараты, используемые для лечения воспаления и инфекции уха, могут вводиться непосредственно в пораженные уши. Ушные капли, содержащие растворы или суспензии, обычно вводятся только во внешний ушной канал. Перед введением ушных капель человек должен тщательно очистить ухо с помощью влажной ткани и высушить его. Кроме случаев применения лекарственных препаратов в течении длительного времени или в слишком больших количествах, в кровоток поступает лишь незначительное количество лекарственных препаратов, поэтому побочные эффекты для всего организма отсутствуют или минимальны. К числу лекарственных препаратов, которые можно вводить ушным путем, относятся гидрокортизон (для снятия воспаления), ципрофлоксацин (для лечения инфекции) и бензокаин (для снятия боли в ухе).

Если лекарственный препарат вдыхается через нос и всасывается тонкой слизистой оболочкой, которая выстилает носовые ходы, он должен быть превращен в мелкие капельки, взвешенные в воздухе (распылен). После абсорбции лекарственный препарат попадает в кровоток. Как правило, лекарственные препараты, введенные этим путем, действуют быстро. Некоторые из них вызывают раздражение носовых ходов. Интраназальный путь введения используется для таких препаратов, как никотин (для бросающих курить), кальцитонин (для лечения остеопороза), суматриптан (для лечения головных болей при мигрени) и кортикостероидов (для лечения аллергий).

Лекарственные препараты, которые вводятся посредством ингаляции через рот, должны распыляться с образованием более мелких капелек, чем при введении через нос, чтобы лекарственные препараты могли пройти через дыхательное горло (трахею) и попасть в легкие. Насколько глубоко препарат сможет проникнуть в легкие, зависит от размера частиц капелек. Меньшие по размеру капельки попадают глубже, что увеличивает количество абсорбируемого препарата. Внутри легких они абсорбируются в кровоток.

Ингаляторы

Видео

Введение лекарственных препаратов при помощи ингаляций

Изображение

Фотография любезно предоставлена врачом Джастином Капланом (Justin Kaplan, MD).

Этим путем вводится сравнительно небольшое число лекарственных препаратов, поскольку ингаляционный путь введения требует тщательного наблюдения, чтобы обеспечить поступление надлежащего количества лекарственного препарата в течение определенного времени. Кроме того, введение лекарственных препаратов этим путем может потребовать применения специализированного оборудования. Обычно этот метод используется для введения лекарственных препаратов, которые действуют непосредственно на легкие, например, препаратов для лечения бронхиальной астмы aerosolized в дозированных емкостях (называемых ингаляторами), и для введения газов для общей анестезии.

Как и при ингаляционном пути введения, чтобы достичь легких, лекарственные препараты, вводимые путем небулизации, должны быть распылены на мелкие частицы. Небулизация подразумевает использование специальных аппаратов, наиболее часто это ультразвуковые или компрессорные небулайзеры. Правильное применение аппаратов помогает доставлять в легкие максимальное количество лекарственного препарата. К числу небулизируемых лекарственных препаратов относятся тобрамицин (для лечения кистозного фиброза), пентамидин (для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii) и альбутерол (для снятия приступов астмы).

Побочные эффекты могут включать эффекты, возникающие при осаждении лекарственного препарата непосредственно в легких (такие как кашель, свистящие хрипы, одышка и раздражение легких), распылении лекарственного препарата во внешнюю среду (с возможным влиянием на других людей, кроме лица, получающего лекарственный препарат), а также загрязнении аппарата, используемого для небулизации (особенно в случаях, когда аппарат используется повторно и очищается ненадлежащим образом). Правильное применение аппарата помогает предотвратить побочные эффекты.

Как правило, лекарственные препараты наносятся на кожу для местного воздействия, т. е. широко используются для лечения поверхностных кожных заболеваний, таких как псориаз, экзема, кожные инфекции (вирусные, бактериальные и грибковые), зуд и сухость кожи. Лекарственный препарат смешивается с инертными веществами. В зависимости от консистенции инертных веществ, готовый препарат может представлять собой мазь, крем, лосьон, раствор, порошок или гель (см. Препараты местного действия).

Некоторые лекарственные препараты доставляются в организм с помощью кожного пластыря. Иногда эти препараты смешивают с определенными химическими веществами (например, со спиртом), которые усиливают проникновение через кожу в кровоток без необходимости инъекции. Посредством пластыря лекарственный препарат может высвобождаться медленно и непрерывно в течение многих часов, дней или даже более. В результате этого концентрация лекарственного препарата в крови может оставаться относительно постоянной. Применение пластырей представляет собой особенную ценность в отношении лекарственных препаратов, которые быстро выводятся из организма, поскольку если бы такие препараты вводились другими путями, их бы пришлось вводить/принимать очень часто. Однако пластыри могут вызывать у некоторых людей раздражение кожи. Кроме этого, применение пластырей ограничено скоростью проникновения препарата сквозь толщу кожи. При помощи пластырей можно вводить только те препараты, которые применяются в относительно небольших суточных дозах. К таким лекарственным препаратам относятся нитроглицерин (применяется при стенокардии), скополамин (для лечения укачивания), никотин (для бросающих курить), клофелин (при повышенном артериальном давлении) и фентанил (для обезболивания).