Por distribuição de medicamentos entende-se o movimento do medicamento do sangue para os diversos tecidos do corpo (por exemplo, tecidos adiposo, muscular e cerebral) e dos tecidos para o sangue, bem como as proporções relativas do medicamento nos tecidos.
(Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.)
Após o medicamento ser absorvido para a corrente sanguínea (consulte Absorção de medicamentos), ele circula pelo corpo rapidamente. O tempo médio de circulação do sangue é de um minuto. Devido à recirculação do sangue, o medicamento passa da corrente sanguínea para os tecidos do corpo.
Após a absorção, a distribuição da maioria dos medicamentos não é uniforme em todo o corpo. Os medicamentos que se dissolvem em água (medicamentos hidrossolúveis), tais como o anti-hipertensivo atenolol, tendem a permanecer no sangue e no líquido ao redor das células (espaço intersticial). Os medicamentos solúveis em gordura (medicamentos lipossolúveis), tais como o ansiolítico clorazepato, tendem a se concentrar nos tecidos adiposos. Outros medicamentos se concentram principalmente em uma pequena parte do corpo (por exemplo, o iodo se concentra principalmente na glândula tireoide), uma vez que os tecidos nessa região têm uma atração especial (afinidade) pelo medicamento e capacidade de retê-lo.
Os medicamentos penetram em diferentes tecidos em diferentes velocidades, dependendo da sua capacidade para atravessar membranas. Por exemplo, o antibiótico rifampicina, um medicamento altamente lipossolúvel, penetra rapidamente o cérebro, ao passo que isso não ocorre com o antibiótico penicilina, um medicamento hidrossolúvel. Em geral, os medicamentos lipossolúveis podem atravessar mais rapidamente as membranas das células do que os medicamentos hidrossolúveis. No caso de alguns medicamentos, os mecanismos de transporte ajudam o movimento de entrada e saída dos tecidos.
Alguns medicamentos saem da corrente sanguínea muito lentamente, pois se ligam fortemente às proteínas circulantes no sangue. Outros medicamentos saem rapidamente da corrente sanguínea e penetram em outros tecidos, pois sua ligação às proteínas sanguíneas é mais fraca. Algumas ou praticamente todas as moléculas de um medicamento no sangue podem se unir às proteínas sanguíneas. A parte ligada à proteína geralmente é inativa. À medida que a parte não ligada se distribui pelos tecidos e seu nível na corrente sanguínea diminui, as proteínas sanguíneas liberam gradualmente o medicamento ligado a elas. Assim, o medicamento ligado atua como um reservatório de medicamento na corrente sanguínea.
Alguns medicamentos se acumulam em determinados tecidos (por exemplo, a digoxina se acumula no coração e nos músculos esqueléticos), que também podem agir como reservatórios do medicamento em excesso. Esses tecidos liberam lentamente o medicamento na corrente sanguínea, evitando a redução rápida dos níveis sanguíneos do medicamento e prolongando, assim, o efeito do medicamento. Alguns medicamentos, como os que se acumulam nos tecidos adiposos, saem dos tecidos tão lentamente que circulam na corrente sanguínea por dias após a pessoa ter parado de tomar o medicamento.
A distribuição de um determinado medicamento também pode variar de pessoa para pessoa. Por exemplo, é possível que pessoas com obesidade armazenem uma grande quantidade de medicamentos lipossolúveis, ao passo que pessoas muito magras talvez armazenem uma quantidade relativamente pequena. Os adultos mais velhos, mesmo quando magros, podem armazenar uma grande quantidade de medicamentos lipossolúveis, uma vez que a proporção de gordura corporal aumenta com a idade.