Farmaci in uso per la coronaropatia*

Farmaci in uso per la coronaropatia*

Farmaci

Dose

Uso

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE)

Benazepril

Captopril

Enalapril

Fosinopril

Lisinopril

Moexipril

Perindopril

Quinapril

Ramipril

Trandolapril

Variabile†

Tutti i pazienti con coronaropatia, in particolare quelli con infarti estesi, insufficienza renale, insufficienza cardiaca, ipertensione o diabete

Le controindicazioni comprendono ipotensione, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale bilaterale, gravidanza e intolleranza nota

Bloccanti dei recettori dell'angiotensina II (ARBs)

Candesartan

Eprosartan

Irbesartan

Losartan

Olmesartan

Telmisartan

Valsartan

Variabile†

Possono essere un'efficace alternativa per i pazienti che non tollerano gli ACE-inibitori (p. es., a causa della tosse); attualmente, non sono un trattamento di prima scelta dopo un infarto del miocardio

Le controindicazioni comprendono ipotensione, iperkaliemia, stenosi dell'arteria renale bilaterale, gravidanza e intolleranza nota

Anticoagulanti: anticoagulanti orali ad azione diretta‡

Apixaban

5 mg per via orale 2 volte/die

Può essere utile a lungo termine nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare

Dabigatran

150 mg per via orale 2 volte/die (o 110-150 mg per via orale 2 volte/die per i pazienti che prendono anche gli inibitori del P2Y12)

Edoxaban

60 mg per via orale 1 volta/die

Rivaroxaban

20 mg per via orale 1 volta/die (o 15 mg per via orale 1 volta/die per i pazienti che prendono anche gli inibitori del P2Y12)

Anticoagulanti: inibitori diretti della trombina

Argatroban

350 mcg/kg (in bolo EV) seguito da 25 mcg/kg/min (infusione EV)

In alternativa all'eparina in pazienti con sindrome coronarica acuta e con un'anamnesi nota o sospetta di trombocitopenia eparina-indotta

Bivalirudina

Variabile†

Anticoagulanti: inibitore del Fattore Xa

Fondaparinux

2,5 mg sottocute ogni 24 h

In alternativa all'eparina in pazienti con sindrome coronarica acuta e con un'anamnesi nota o sospetta di trombocitopenia eparina-indotta

Anticoagulanti: eparine di basso peso molecolare

Dalteparina

Enoxaparina¶

Tinzaparina

Variabile†

Pazienti con angina instabile o infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST

Pazienti < 75 anni trattati con tenecteplase

Quasi tutti i pazienti con infarto miocardico con innalzamento del tratto ST in alternativa all'eparina non frazionata (a meno che non sia indicata la rivascolarizzazione con intervento coronarico percutaneo e possa essere eseguita in < 90 min); il farmaco viene continuato fino all'esecuzione dell'intervento coronarico percutaneo o del bypass fino alla dimissione del paziente

Anticoagulanti: eparina non frazionata

Eparina non frazionata

Pazienti con angina instabile o NSTEMI: 60-70 unità/kg EV (massimo 5000 unità; in bolo), seguito da 12-15 unità/kg/h (massimo 1000 unità/h) per 48 h o fino a completa rivascolarizzazione con intervento coronarico percutaneo

Infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST (STEMI): 60 unità/kg EV (massimo 4000 unità; bolo), quando trattati con alteplase, reteplase o tenecteplase, poi seguita da 12 unità/kg/h (massimo, 1000 unità/h) per 48 h o fino a completa rivascolarizzazione con intervento coronarico percutaneo

Pazienti con angina instabile o infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST in alternativa all'enoxaparina

Pazienti che hanno un infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST e sono sottoposti a coronarografia urgente e intervento coronarico percutaneo o pazienti > 75 anni trattati con tenecteplase

Anticoagulanti: inibitore della vitamina K

Warfarin

Dose per via orale modificata per mantenere il livello di rapporto internazionale normalizzato (INR) di 2-3

Raccomandato per la prevenzione primaria in pazienti ad alto rischio di emboli sistemici (ossia, con fibrillazione atriale, valvole cardiache meccaniche, tromboembolismo venoso, stati di ipercoagulabilità o trombo a livello del ventricolo sinistro)

Può essere utile per la prevenzione primaria in pazienti con un infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST e acinesia della parete anteriore o discinesia se il rischio di sanguinamento è basso

Ragionevole per i pazienti con trombo murale asintomatico

Farmaci antiaggreganti piastrinici

Aspirina

Per l'angina stabile†: 75-81 mg per via orale 1 volta/die (con gastroprotettore)

Per la sindrome coronarica acuta: 160-325 mg per via orale masticabili (senza rivestimento enterico) all'arrivo al pronto soccorso e, 1 volta/die, dal momento dell'ospedalizzazione e 81 mg§ per via orale 1 volta/die a lungo termine dopo la dimissione

Tutti i pazienti con coronaropatia a meno che l'aspirina non sia tollerata o sia controindicata; usata a lungo termine

Clopidogrel

75 mg per via orale 1 volta/die

Per i pazienti sottoposti a intervento coronarico percutaneo: 300-600 mg per via orale 1 volta/die, poi 75 mg/die per via orale 1 volta/die per 1-12 mesi

In combinazione con l'aspirina o da solo nei pazienti intolleranti all'aspirina

Per l'intervento coronarico percutaneo elettivo, la terapia di mantenimento è necessaria per almeno 1 mese per gli stent a metallo nudo e per almeno 6-12 mesi per gli stent a eluizione di farmaci

Per la sindrome coronarica acuta, è raccomandata la doppia terapia antiaggregante (tipicamente con aspirina) per almeno 12 mesi (per qualsiasi tipo di stent)

Prasugrel

60 mg per via orale 1 volta prima dell'intervento coronarico percutaneo, seguito da 10 mg per via orale 1 volta/die per 1-12 mesi

Solo per i pazienti con sindrome coronarica acuta sottoposti a intervento coronarico percutaneo

Non utilizzato in combinazione con una terapia fibrinolitica

Ticagrelor

Per i pazienti sottoposti a interventi coronarici percutanei: 180 mg per via orale 1 volta prima della procedura, seguiti da 90 mg per via orale 2 volte/die per 1-12 mesi

Ticlopidina

250 mg per via orale 2 volte/die per 1-12 mesi

Raramente utilizzata di routine perché può causare neutropenia ed è necessario un monitoraggio regolare della conta leucocitaria

Beta-bloccanti

Atenololo

Variabile†

Tutti i pazienti con sindrome coronarica acuta, a meno che non vi sia intolleranza o controindicazione al beta-bloccante, in particolare pazienti ad alto rischio; utilizzo a lungo termine

Beta-bloccanti per via endovenosa possono essere usati nei pazienti con dolore toracico in corso, nonostante le misure usuali, o tachicardia persistente, o ipertensione in pazienti con angina instabile e infarto del miocardio. È necessaria cautela nei pazienti con ipotensione o di altro segno di instabilità emodinamica.

Bisoprololo

Variabile†

Carvedilolo

Variabile†

Metoprololo

Variabile†

Calcio-antagonisti

Amlodipina

Variabile†

Pazienti con angina stabile se i sintomi persistono nonostante l'uso dei nitrati o vi sia intolleranza ai nitrati

Diltiazem (a rilascio prolungato)

Variabile†

Felodipina

Variabile†

Nifedipina (a rilascio prolungato)

Variabile†

Verapamil (a rilascio prolungato)

Variabile†

Inibitori della glicoproteina IIb/IIIa

Abciximab

Variabile†

Alcuni pazienti con sindrome coronarica acuta, in particolare quelli sottoposti a intervento coronarico percutaneo con posizionamento di stent e pazienti ad alto rischio con angina instabile o infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST

La terapia viene iniziata durante l'intervento coronarico percutaneo e continuata per 6-24 h dopo

Eptifibatide

Variabile†

Tirofiban

Variabile†

Nitrati: breve durata d'azione

Nitroglicerina sublinguale (compressa o spray)

0,3-0,6 mg ogni 4-5 minuti fino a massimo 3 dosi

Tutti i pazienti per l'immediato sollievo del dolore toracico; da somministrarsi al bisogno

Nitroglicerina in infusione EV a goccia continua

Da iniziare a 5 mcg/min e aumentarsi di 2,5-5,0 mcg ogni pochi minuti fino a quando si verifica la risposta desiderata

Pazienti selezionati con sindromi coronariche acute:

Durante le prime 24-48 h, i pazienti con insufficienza cardiaca (eccetto in presenza di ipotensione), con infarto del miocardio anteriore esteso o angina persistente o ipertensione (la pressione arteriosa viene ridotta di 10-20 mmHg ma non < 80-90 mmHg di sistolica)

Per uso prolungato, i pazienti con angina ricorrente o congestione polmonare continua

Nitrati: lunga durata d'azione

Isosorbide dinitrato

10-20 mg per via orale 3 volte/die; può essere aumentato fino a 40 mg 3 volte/die

Pazienti con angina instabile o persistenza di sintomi anginosi gravi dopo che la dose di beta-bloccante è stata massimizzata

Si raccomanda un periodo di circa 8-10 h libero dalla somministrazione di nitrati (tipicamente durante la notte) per evitare la tolleranza al farmaco (farmaci specifici richiedono diverse durate del periodo senza nitrati)

Isosorbide dinitrato (a rilascio prolungato)

40-80 mg per via orale 2 volte/die (di solito somministrato alle 8 del mattino e alle 2 del pomeriggio)

Isosorbide mononitrato

20 mg per via orale 2 volte/die, con intervallo di 7 h tra la 1a e la 2a somministrazione

Isosorbide mononitrato (a rilascio prolungato)

30 o 60 mg 1 volta/die per via orale, aumentata a 120 mg o, raramente, 240 mg

Cerotti di nitroglicerina

0,2-0,8 mg/h applicati tra le 6:00 e le 9:00 del mattino e rimossi dopo 12-14 h per evitare la tolleranza

Unguento di nitroglicerina al 2% (15 mg/2,5 cm)

Distribuire uniformemente su 1,25 cm sulla parte superiore del tronco o delle braccia ogni 6-8 h e ricoprire con plastica, aumentare a 7,5 cm in base alla tolleranza, e rimuovere per 8-12 h ogni giorno per evitare la tolleranza al farmaco

Oppiacei

Morfina

2-4 mg EV, ripetuta, secondo necessità

La morfina deve essere usata con giudizio (p. es., se la nitroglicerina è controindicata o se il paziente ha sintomi nonostante le dosi massime di nitroglicerina) a causa di un possibile aumento della mortalità e l'attenuazione dell'attività degli inibitori del recettore P2Y12

Inibitori della PCSK-9

Alirocumab

Dose iniziale: 75 mg sottocute 1 volta ogni 2 settimane o 300 mg sottocute 1 volta ogni 4 settimane

Per i pazienti che non raggiungono i livelli target di LDL-C, utilizzato da solo o in combinazione con altre terapie ipolipemizzanti (p. es., statine o ezetimibe) per il trattamento di pazienti adulti con iperlipidemia primaria (compresa l'ipercolesterolemia familiare)

Evolocumab

Dose iniziale per l'iperlipidemia primaria: 140 mg sottocute ogni 2 settimane o 420 mg sottocute 1 volta/mese

Per i pazienti che non raggiungono i livelli target di LDL-C, utilizzato da solo o in combinazione con altre terapie ipolipemizzanti (p. es., statine o ezetimibe) per il trattamento di pazienti adulti con iperlipidemia primaria (compresa l'ipercolesterolemia familiare)

Statine (inibitori della HMG-CoA reduttasi)

Atorvastatina

Fluvastatina

Lovastatina

Pravastatina

Rosuvastatina

Simvastatina

Variabile† (vedi Dislipidemia)

Ai pazienti con coronaropatia aterotrombotica deve essere somministrata la dose di statina massima tollerata

Altri farmaci

Ivabradina

5 mg per via orale 2 volte/die, aumentati a 7,5 mg per via orale 2 volte/die se necessario

Inibisce il nodo del seno

Per il trattamento sintomatico dell'angina pectoris cronica stabile in pazienti con ritmo sinusale normale che non possono assumere i beta-bloccanti

In combinazione con i beta-bloccanti nei pazienti non adeguatamente controllati con il solo beta-bloccante e la cui frequenza cardiaca è > 60 battiti/min

Ranolazina

500 mg per via orale 2 volte/die, aumentata a 1000 mg per via orale 2 volte/die secondo necessità

Pazienti nei quali i sintomi anginosi continuano, nonostante il trattamento con altri farmaci antianginosi

* I medici possono utilizzare diverse combinazioni di farmaci a seconda del tipo di coronaropatia che è presente.

† Fare riferimento alle informazioni di prescrizione del produttore o a un database di informazioni sui farmaci per informazioni specifiche sul dosaggio.

‡ Talvolta vengono utilizzate dosi più basse di anticoagulanti orali ad azione diretta, in base ai fattori di rischio specifici del paziente.

§ Dosi più elevate di aspirina non forniscono una maggiore protezione e aumentano il rischio di effetti avversi.

¶ Tra le eparine a basso peso molecolare, si preferisce l'enoxaparina.

HMG = hydroxymethylglutaryl; INR = international normalized ratio; LDL-C = low-density lipoprotein cholesterol; LV = left ventricular; NSTEMI = non–ST-segment elevation myocardial infarction; STEMI = ST-segment elevation myocardial infarction.

* I medici possono utilizzare diverse combinazioni di farmaci a seconda del tipo di coronaropatia che è presente.

† Fare riferimento alle informazioni di prescrizione del produttore o a un database di informazioni sui farmaci per informazioni specifiche sul dosaggio.

‡ Talvolta vengono utilizzate dosi più basse di anticoagulanti orali ad azione diretta, in base ai fattori di rischio specifici del paziente.

§ Dosi più elevate di aspirina non forniscono una maggiore protezione e aumentano il rischio di effetti avversi.

¶ Tra le eparine a basso peso molecolare, si preferisce l'enoxaparina.

HMG = hydroxymethylglutaryl; INR = international normalized ratio; LDL-C = low-density lipoprotein cholesterol; LV = left ventricular; NSTEMI = non–ST-segment elevation myocardial infarction; STEMI = ST-segment elevation myocardial infarction.