Antiarrítmicos (clasificación de Vaughan Williams) 

Clase Ia

Usos: supresión de extrasístoles auriculares y ventriculares, supresión de TSV y TV, supresión de FA o aleteo auricular y de FV

Disopiramida

IV: en forma inicial, 1,5 mg/kg durante > 5 minutos, seguidos por una infusión de 0,4 mg/kg/hora

Oral de liberación inmediata: 100 o 150 mg cada 6 horas

Oral de liberación controlada: 200 o 300 mg cada 12 horas

2–7,0 mcg/mL (5,9–20,6 mcmol/L)

Efectos anticolinérgicos (retención urinaria, glaucoma, sequedad bucal, visión borrosa, malestar intestinal), hipoglucemia, taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (torsades de pointes); efectos inotrópicos negativos (que podrían empeorar la insuficiencia cardíaca o la hipotensión arterial)

El fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con compromiso de la función ventrículo izquierdo.

La dosificación debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal.

Los efectos adversos podrían aumentar el número de pacientes que no cumplen el tratamiento.

Se debe disminuir la velocidad de infusión o la dosificación o se debe suspender el fármaco si se ensancha el intervalo QRS (> 50% si inicialmente era < 120 milisegundos o > 25% si inicialmente era > 120 milisegundos) o si el intervalo QTc se prolonga > 550 milisegundos.

La fórmula IV no está disponible en los Estados Unidos.

Procainamida*

IV: 10–15 mg/kg en bolo a una velocidad de entre 25 y 50 mg/minuto, seguidos por una infusión IV continua de entre 1 y 4 mg/minuto

Oral: 250–625 mg (rara vez, hasta 1 g) cada 3 o 4 horas

Oral de liberación controlada: para los pacientes < 55 kg, 500 mg; para los pacientes 55-91 kg, 750 mg; o para los pacientes > 91 kg, 1,000 mg cada 6 horas

4–10 mcg/mL (17–34 mcmol/L)

Hipotensión arterial (con la infusión IV), alteraciones serológicas (en especial, prueba de ANA positiva) en casi el 100% de los individuos que reciben el fármaco durante > 12 meses, lupus inducido por fármacos (artralgia, fiebre, derrames pleurales) en el 15 al 20%, agranulocitosis en < 1%, TV polimorfa en entorchado

Los preparados de liberación sostenida evitan la necesidad de dosis frecuentes.

Se debe disminuir la velocidad de infusión o la dosificación o se debe suspender el fármaco si se ensancha el intervalo QRS (> 50% si inicialmente era < 120 milisegundos o > 25% si inicialmente era > 120 milisegundos) o si el intervalo QTc se prolonga > 550 milisegundos.

Quinidina†

Oral: 200–400 mg cada 4-6 horas

2–5 mcg/mL (6,2–15,4 mcmol/L)

Diarrea, cólicos, flatulencias, fiebre, trombocitopenia, compromiso de la función hepática, TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes); tasa global de efectos adversos del 30%

Se debe disminuir la velocidad de infusión o la dosificación o se debe suspender el fármaco si se ensancha el intervalo QRS (> 50% si inicialmente era < 120 milisegundos o > 25% si inicialmente era > 120 milisegundos) o si el intervalo QTc se prolonga > 550 milisegundos.

Clase Ib

Usos: supresión de las arritmias ventriculares (extrasístoles ventriculares, TV, FV)

Lidocaína

IV: 100 mg durante 2 minutos, seguidos por una infusión continua de 4 mg/minuto (2 mg/minuto en pacientes > 65 años) y 5 minutos después de la primera dosis, un segundo bolo de 50 mg

1,5–5 mcg/L (6,4–21,3 mcmol/L)

Temblores, convulsiones; si la administración es demasiado rápida, somnolencia, delirio, parestesias; podría aumentar el riesgo de bradicardias después de un infarto agudo de miocardio

Para reducir el riesgo de toxicidad, los médicos deben disminuir la dosificación o la velocidad de infusión a 2 mg/minuto después de las primeras 24 horas.

Metabolismo de primer paso hepático extenso.

Mexiletina

Oral de liberación inmediata: 100-400 mg cada 8 horas, por lo general se inicia con 100 mg

Oral de liberación lenta: 360 mg cada 12 horas

IV: 2 mg/kg a 25 mg/minuto, seguidos por una infusión de 250 mg durante 1 hora, otra infusión de 250 mg durante las siguientes 2 horas y una infusión de mantenimiento de 0,5 mg/minuto

0,5–2 mcg/mL

Náuseas, vómitos, temblores, convulsiones

Las fórmulas por vía oral e IV de liberación lenta no están disponibles en los Estados Unidos.

Clase Ic

Usos: supresión de extrasístoles auriculares y ventriculares, supresión de TSV y TV, supresión de FA o aleteo auricular y de FV

Flecainida

Oral: 100 mg cada 8 o 12 horas

IV: 1–2 mg/kg durante 10 minutos

0,2–1 mcg/mL (0,5–2,4 mcmol/L)

En ocasiones, visión borrosa y parestesias

Se debe disminuir la dosis o suspender el fármaco si el complejo QRS se ensancha (> 50% si inicialmente es < 120 milisegundos y > 25% si inicialmente es > 120 milisegundos).

La fórmula IV no está disponible en los Estados Unidos.

Propafenona

Oral: en un principio, 150 mg 3 veces al día, titulada hasta 225-300 mg 3 veces al día si es necesario

IV: 2 mg/kg en bolo, seguidos por una infusión de 2 mg/minuto

0,1–1,0 mcg/mL

Actividad beta-bloqueante, posible agravamiento de las enfermedades reactivas de las vías aéreas; en ocasiones, malestar gastrointestinal

Farmacocinética no lineal; los incrementos de las dosis no deben superar el 50% de la dosis previa.

La biodisponibilidad y la unión a proteínas varían; el farmaco presenta un metabolismo de primer paso saturable.

La fórmula IV no está disponible en los Estados Unidos.

Clase II (beta-bloqueantes)

Usos: taquiarritmias supraventriculares (extrasístoles auriculares, TS, TSV, FA, aleteo auricular) y arritmias ventriculares (a menudo, como tratamiento de sostén)

Acebutolol

Oral: 100–400 mg 2 veces al día

Los niveles de beta-bloqueantes no se miden; la dosis se ajusta para reducir la frecuencia cardíaca > 25%

Típico en los beta-bloqueantes trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas, letargo, disfunción eréctil, posible bloqueo AV en pacientes con disfunción del nodo AV

Los beta-bloqueantes están contraindicados en pacientes con enfermedades broncoespásticas de las vías aéreas.

Atenolol

Oral: 25–100 mg 1 vez al día

Betaxolol

Oral: 5–20 mg 1 vez al día

Bisoprolol

Oral: 2,5–20 mg 1 vez al día

Carvedilol

Oral: en forma inicial, 3,125 mg 2 veces al día, seguidos por titulación hasta 25 mg 2 veces al día

Esmolol

IV: 50–200 mcg/kg/minuto

Metoprolol

Oral: 25–100 mg 2 veces al día

IV: 2,5–5 mg cada 5 minutos hasta 15 mg

Nadolol

Oral: 10–240 mg 1 vez al día

Propranolol

Oral: 10–40 mg 3 o 4 veces al día

IV: 1–3 mg (pueden repetirse una vez después de 5 minutos si se considera necesario)

Timolol

Oral: 10–30 mg 2 veces al día

Clase III (fármacos estabilizadores de la membrana)

Usos: todas las taquiarritmias, excepto la TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes)

Amiodarona‡

La amiodarona se administra con una dosis de carga, seguida de una dosis de mantenimiento. Las dosis y los intervalos varían significativamente según la arritmia†.

1–2,5 mcg/mL (1,5–3,9 mcmol/L)

Toxicidad pulmonar, incluida neumonitis aguda o subaguda, que puede progresar a fibrosis pulmonar (hasta en el 5% de los pacientes tratados > 5 años), que puede ser letal; prolongación del QTc; TV polimorfa en entorchado (rara); bradicardia; coloración grisácea o azulada de la piel expuesta al sol; sensibilidad al sol; trastornos hepáticos; neuropatía periférica; microdepósitos corneales (en casi todos los pacientes tratados), en general sin efectos visuales graves y reversibles al suspender el fármaco; aumento o disminución de la función tiroidea; incremento de hasta 10% de la creatinina sérica sin cambios en la tasa de filtración glomerular (TFG); depuración lenta que podría prolongar los efectos adversos

El fármaco produce efectos beta-bloqueantes no competitivos, bloqueantes de los canales de calcio y de los canales de sodio, con retraso prolongado en el comienzo de acción.

Aunque el fármaco prolonga la refractariedad, lo hace de manera más homogénea que otros fármacos que prolongan el intervalo QT, por lo que la taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (torsades de pointes) es menos común

La fórmula IV puede utilizarse para convertir la arritmia al ritmo sinusal.

Azimilida*

Oral: 100–200 mg 1 vez al día

200–1000 ng/mL

TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes)

—

Bretilio*

IV: en un principio, 5 mg/kg, seguidos por 1–2 mg/minuto en infusión continua

Intramuscular (IM): en un principio, 5–10 mg/kg, que pueden repetirse hasta alcanzar una dosis total de 30 mg/kg

Dosis de mantenimiento IM de 5 mg/kg cada 6–8 horas

0,8–2,4 mcg/mL

Hipotensión

Propiedades de los fármacos de clase II.

Los efectos podrían retrasarse entre 10 y 20 minutos.

El fármaco se indica para tratar taquiarritmias ventriculares refractarias que podrían ser mortales (TV que no responde al tratamiento, FV recurrente), en las que suele ser eficaz dentro de los 30 minutos siguientes a la inyección.

Dofetilida

Oral: 500 mcg 2 veces al día si CrCl es > 60 mL/minuto; 250 mcg 2 veces al día si CrCl es 40–60 mL/minuto; 125 mcg 2 veces al día si CrCl es 20–40 mL/minuto

N/A

TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes)

El fármaco está contraindicado si QTc es > 440 msegundos o si CrCl es < 20 mL/minuto.

Dronedarona

Oral: 400 mg 2 veces al día

N/A

Prolongación del intervalo QTc, taquicardia ventricular polimorfa (rara), bradicardia, molestias gastrointestinales, posible hepatotoxicidad (raro), aumento de la creatinina sérica hasta un 20% sin cambios en la tasa de filtrado glomerular

Este fármaco es una molécula de amiodarona modificada (incluyendo desyodinación) con semivida más corta, menor volumen de distribución, menos efectos adversos, y menor eficacia.

Este medicamento no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o con FA permanente.

Ibutilida

IV: en los pacientes que pesan ≥ 60 kg, infusión de 1 mg o, en los pacientes que pesan < 60 kg, 0,01 mg/kg durante 10 minutos, con repetición de la dosis después de 10 minutos si la primera infusión es infructuosa

N/A

TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes) (en el 2%)

El fármaco se indica para revertir una FA (tasa de éxito de alrededor de 40%) y un aleteo auricular (tasa de éxito de alrededor de 65%).

Sotalol

Oral: 80–160 mg cada 12 horas

IV: 10 mg durante 1–2 minutos

0,5–4 mcg/mL

Similar a la clase II; posible depresión de la función ventricular izquierda y TV polimorfa en entorchado (torsades de pointes)

La fórmula racémica [D-L] posee propiedades de la clase II (bloqueo-beta), la fórmula [D] no tiene estas propiedades. Ambas fórmulas ejercen la actividad de los fármacos de la clase III. Sólo el sotalol racémico está disponible para su aplicación clínica.

Estos fármacos no deben indicarse en pacientes con insuficiencia renal.

Vernakalant

3 mg/kg IV durante 10 minutos (máximo 339 mg)

Si no se produce la conversión al ritmo sinusal, se debe continuar con una segunda infusión de 2 mg/kg durante 10 minutos (máximo 226 mg)

N/A

Hipotensión (especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca)

Bradiarritmias (especialmente con bloqueo beta-adrenérgico concomitante)

El fármaco se utiliza para terminar la fibrilación auricular (FA) de inicio reciente (tasa de éxito de alrededor del 50%).

Este fármaco no está disponible en los Estados Unidos.

Clase IV (bloqueantes de los canales de calcio)

Usos: terminación de TSV y reducción de la frecuencia de una FA rápida o un aleteo auricular

Diltiazem

Oral de liberación lenta (diltiazem CD): 120-480 mg 1 vez al día

IV: 5–15 mg/hora hasta durante 24 horas

0,1–0,4 mcg/mL (0,24–1 mcmol/L)

Posible precipitación de FV en pacientes con TV, inotrópico negativo

La fórmula IV se emplea con mayor frecuencia para reducir la velocidad de respuesta ventricular en presencia de FA o aleteo auricular.

Verapamilo

Oral: 40–120 mg 3 veces al día o, con la fórmula de liberación sostenida, 180 mg 1 vez al día hasta 240 mg 2 veces al día

IV: 5–15 mg durante 10 minutos

Profilaxis oral: 40–120 mg 3 veces al día

N/A

Posible precipitación de FV en pacientes con TV, inotrópico negativo

La fórmula IV se usa para revertir taquicardias con complejo estrecho en las que esté comprometido el nodo AV (tasa de éxito, casi 100% con 5–10 mg IV durante 10 minutos).

Otros antiarrítmicos

Adenosina

6 mg en bolo IV rápido, que se repite 2 veces en dosis de 12 mg si se considera necesario; irrigación con bolo adicional de 20 mL de solución fisiológica

N/A

Disnea transitoria, molestias torácicas y tuforadas (en el 30 al 60% de los pacientes), broncoespasmo transitorio

El fármaco reduce la frecuencia o bloquea la conducción a través del nodo AV.

La duración de la acción es muy breve.

Las contraindicaciones abarcan asma y bloqueo AV de alto grado.

El dipiridamol potencia sus efectos.

Digoxina

Dosis de carga IV: 0,5 mg

Dosis de mantenimiento oral: 0,125–0,25 mg 1 vez al día

0,8–1,6 mcg/mL (1–2 mcmol/L)

Anorexia, náuseas, vómitos y, a menudo, arritmias graves (extrasístoles ventriculares, TV, extrasístoles auriculares, taquicardia auricular, bloqueo AV de segundo o tercer grado, combinaciones de estas arritmias)

Las contraindicaciones incluyen la conducción anterógrada a través de una vía de conexión AV accesoria (síndrome de Wolff-Parkinson-White) dado que, si se desarrolla FA, las respuestas ventriculares podrían ser excesivas (la digoxina acorta los períodos refractarios de la conexión accesoria).