Metronidazole là kháng sinh diệt khuẩn. Nó xâm nhập vào thành tế bào vi khuẩn và phá vỡ DNA và ức chế sự tổng hợp DNA trong một số vi sinh vật. Tinidazole là một nitroimidazole có liên quan với cơ chế hoạt động tương tự nhưng sử dụng lâm sàng hạn chế hơn.
Bản quyền © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA và các chi nhánh của công ty. Đã đăng ký Bản quyền.
Dược động học
Metronidazole uống được hấp thu tốt. Thông thường chỉ được tiêm tĩnh mạch nếu bệnh nhân không thể điều trị bằng đường uống. Nó được phân phối rộng rãi trong chất dịch cơ thể và thâm nhập vào dịch não tuỷ, dẫn đến nồng độ cao.
Metronidazole được chuyển hóa có thể xảy ra trong gan và bài tiết chủ yếu trong nước tiểu, nhưng việc loại bỏ không giảm ở những bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, vì các chất chuyển hóa metronidazole có thể tích tụ ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối, những bệnh nhân này nên được theo dõi các tác dụng phụ liên quan đến metronidazole như ảnh hưởng đến thần kinh trung ương (bao gồm đau đầu hoặc tê bì).
Tinidazole có thời gian bán hủy dài hơn một chút so với metronidazole, cho phép dùng thuốc ít thường xuyên hơn.
Chỉ định cho Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole có hoạt tính chống lại
Tất cả các vi khuẩn kị khí bắt buộc (nó không hoạt động đối với các vi khuẩn hiếu kị khí tuỳ tiện và vi khuẩn hiếu khí)
Một số ký sinh trùng đơn bào (ví dụ, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Metronidazole được sử dụng chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kị khí bắt buộc thường là với các thuốc kháng sinh khác. Metronidazole là thuốc được lựa chọn cho viêm âm đạo do vi khuẩn. Thuốc có các ứng dụng lâm sàng khác (xem bảng Một số sử dụng lâm sàng của Metronidazole).
Tinidazole được sử dụng chủ yếu cho các ký sinh trùng đơn bào được đề cập ở trên. Nó không được sử dụng cho các bệnh nhiễm khuẩn kỵ khí toàn thân.
Một số sử dụng lâm sàng của Metronidazole
Các chỉ định | Bình luận |
|---|---|
Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí bắt buộc (ví dụ, nhiễm trùng trong ổ bụng, vùng chậu, mô mềm, nha chu và các bệnh lý răng miệng; áp xe phổi) | Thường được sử dụng với các thuốc kháng khuẩn khác |
Thuốc lựa chọn | |
— | |
Nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương (viêm màng não, áp xe não) | — |
— | |
Nhiễm trùng huyết | — |
Dự phòng trước khi phẫu thuật ruột | — |
Tiêu chảy do Clostridioides (trước đây là Clostridium) difficile (viêm đại tràng giả mạc) | Không còn được khuyên dùng làm một loại thuốc bậc một Chỉ nên xem xét đối với các trường hợp nhẹ khi không dùng được vancomycin hoặc fidaxomicin hoặc đối với các trường hợp toàn thân nặng được dùng phối hợp với vancomycin |
Loét dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori | Để điều trị và ngăn ngừa tái phát Dùng với các loại thuốc khác |
Sử dụng tại chỗ hoặc đường uống |
Chống chỉ định với Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole và tinidazole chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với kháng sinh này.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Nghiên cứu sinh sản với metronidazole ở một số loài động vật cho thấy tăng nguy cơ hoạt động gây ung thư. Không có nghiên cứu đối chứng có ý nghĩa và đầy đủ đã được thực hiện ở phụ nữ có thai. Hầu hết các nghiên cứu ở người không cho thấy nguy cơ gia tăng ung thư, dị tật bẩm sinh, hoặc các tác dụng phụ khác của thai nhi sau khi sử dụng metronidazole trong thai kỳ; tuy nhiên, trong một số nghiên cứu, sứt môi (có hoặc không có hở hàm ếch) đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của những phụ nữ dùng metronidazole trong tam cá nguyệt thứ nhất của thai kỳ. Một số chuyên gia khuyên nên tránh dùng metronidazole trong giai đoạn đầu của thai kỳ, mặc dù Hướng dẫn điều trị bệnh nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục năm 2021 của Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Bệnh tật (CDC) chỉ ra rằng một liều duy nhất 2 g có thể được sử dụng ở bất kỳ giai đoạn nào của thai kỳ để điều trị bệnh do trichomonas.
Metronidazole xâm nhập vào sữa mẹ; sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được khuyến cáo.
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng tinidazole trong thời kỳ mang thai, nhưng vì các nghiên cứu trên động vật cho thấy nguy cơ vừa phải, nên tránh dùng tinidazole trong thời kỳ mang thai. Việc cho con bú nên được hoãn lại trong 72 giờ sau khi uống một liều tinidazole 2 g duy nhất.
Tác dụng bất lợi của Metronidazole và Tinidazole
Tác dụng phụ của metronidazole và tinidazole gồm buồn nôn và nhức đầu.
Rối loạn đường tiêu hóa
Ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương và bệnh lý thần kinh ngoại vi
Phản ứng giống disulfiram
Buồn nôn, nôn mửa, nhức đầu, co giật, ngất, các ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương khác, và bệnh lý thần kinh ngoại vi có thể xảy ra; phát ban, sốt, và bạch cầu trung tính đảo ngược được báo cáo. Metronidazole có thể gây ra vị kim loại và nước tiểu sẫm màu. Phản ứng giống disulfiram (bao gồm đỏ bừng mặt, nhức đầu, buồn nôn, và nôn mửa) có thể xảy ra nếu uống rượu trong vòng 7 ngày sau khi sử dụng.
Tinidazole có thể có tỷ lệ rối loạn ở đường tiêu hóa thấp hơn một chút.
Cân nhắc về liều lượng đối với Metronidazole và Tinidazole
Metronidazole và tinidazole không giảm ở bệnh nhân suy thận. Liều metronidazole thường giảm 50% ở bệnh nhân có bệnh gan nặng; tinidazole chưa được nghiên cứu trong bệnh gan và nên được sử dụng thận trọng.
Metronidazole và tinidazole ức chế sự trao đổi chất của warfarin và có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.
Thông tin thêm
Sau đây là một nguồn thông tin bằng tiếng Anh có thể hữu ích. Vui lòng lưu ý rằng CẨM NANG không chịu trách nhiệm về nội dung của tài liệu này.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
