Лекарственная терапия астмы*

Бета-агонисты короткого действия

Альбутерол

ГФА: 90мкг/вдох

Так же, как для взрослых

2 ингаляции каждые 4–6 часов при необходимости и 2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки

Альбутерол используется, как средство скорой помощи.

Препарат не рекомендуется для поддерживающего лечения.

Регулярное использование свидетельствует об ухудшении контроля заболевания и необходимости использования дополнительных препаратов.

Дозирующие порошковые ингаляторы имеют такую же эффективность, как и небулайзеры, если пациент умеет пользоваться ингалятором.

Раствор альбутерола для небулайзера можно смешать с другими растворами.

ИСП: 90 мкг/вдох

≥ 4 лет: так же, как и для взрослых

< 4 лет: не используют

2 ингаляции каждые 4–6 часов при необходимости и 2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки

Раствор для небулайзера: 5 мг/мл и 0,63, 1,25 и 2,5 мг/3 мл

< 5 лет: 0,63-2,5 мг на 3 мл физиологического раствора каждые 4-6 часов при необходимости

≥ 5 лет: 0,05 мг/кг на 3 мл физиологического раствора каждые 4-6 часов при необходимости (минимум 1,25 мг, максимум 2,5 мг)

1,25-5 мг на 3 мл физиологического раствора каждые 4-6 часов при необходимости

Левалбутерол

ГФА: 45мкг/вдох

< 5 лет: не установлено

≥5 лет: так же, как для взрослых

2 впрыскивания через каждые 4-6 часов при необходимости

Левалбутерол - это R-изомер альбутерола. 0,63 мг соответствует 1,25 мг рацемического альбутерола.

Левалбутерол дает меньше нежелательных явлений.

Раствор для небулайзера: 0,31; 0,63 и 1,25 мг/3 мл и 1,25 мг/0,5 мл

< 5 лет: 0,31-1,25 мг в 3 мл каждые 4 – 6 часов при необходимости

5-11 лет: 0,31-0,63 мг каждые 8 часов при необходимости (максимум 0,63 мг каждые 8 часов)

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

0,63-1,25 мг каждые 6-8 часов при необходимости

Бета-агонисты длительного действия (не используются в качестве монотерапии)

Арформотерол

Раствор для ингаляций: 15 мкг/2 мл

Не установлено

15-25 мкг каждые 12 часов

Арфомотерол - это R-изомер формотерола.

Формотерол

Раствор для ингаляций: 20 мкг/2 мл

Не установлено

20 мкг каждые 12 часов

В форме порошкового ингалятора больше не доступен.

Сальметерол

HFA: 21 мкг/впрыскивание (не доступен в США)

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

2 вдоха через каждые 12 часов; перед физической нагрузкой следует использовать за 30-60 минут до нее

Продолжительность действия - 12 часов.

При ночной брохиальной астме - одна доза на ночь.

Сальметерол не используется для облегчения симптомов при обострении заболевания.

ИСП: 50 мкг/вдох

< 4 лет: не установлено

≥ 4 лет: так же, как и для взрослых

1 вдох каждые 12 часов и за 30 минут до физической нагрузки

Бета-агонисты ультрадлительного действия (не используются в качестве монотерапии)

Индакатерол

ИСП: 75 мкг/вдох

Не установлено

1 впрыскивание 1 раз в день

—

Олодатерол

Дозированный аэрозольный ингалятор: 2,5 мкг/впрыскивание

Не установлено

2 впрыскивания 1 раз в день

—

Вилантерол

ИСП: 25 мкг/вдох

Не установлено

1 впрыскивание 1 раз в день

Вилантерол доступен только в комбинации с флутиказоном по 100 мкг или 200 мкг.

Антихолинергические препараты

Ипратропий

ГФА: 17 мкг/вдох

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

2 вдоха каждые 6 часов при необходимости (максимум 12 вдохов в день)

Ипратропия бромид можно смешивать в одном небулайзере с другими растворами.

Не используется в качестве терапии первой линии.

При долгосрочной поддерживающей терапии регулярное использование не дает явного преимущества, однако его следует добавить к лечению при острых симптомах.

Раствор для небулайзера: 500мкг (0,02%, 2 мл)

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

500 мкг каждые 6–8 часов при необходимости

Тиотропия бромид

МИТ: 1,25 мкг/впрыскивание

< 6 лет: не установлено

≥ 6 лет: так же, как для взрослых

2 впырскивания 1 раз в день (максимум 2 впырскивания в день)

Тиотропия бромид имеет более длительный эффект, чем ипратропия бромид.

При астме назначение тиотропия в виде ингаляций с помощью ультрамелкодисперсного ингалятора рекомендуется только в низких дозах.

Порошковый ингалятор: 18мкг/капсула

Не установлено

18 мкг (1 капсула) 1 раз в день

Кортикостероиды (ингаляционные)

Беклометазон

ГФА: 40-80 мкг/вдох

< 4 лет: не установлено

4-11 лет: 1 вдох каждые 12 часов (обычно максимум 80 мкг 2 раза в день)

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

1-2 вдоха каждые 12 часов (обычно максимум 320 мкг 2 раза в день)

Выбор дозы зависит от тяжести заболевания и варьирует от 1-2 вдохов до того количества, которое необходимо для контроля заболевания.

При длительном применении возможны системные эффекты.

Максимальная доза - это та доза, при которой происходит угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Если для контроля астмы необходимы более высокие дозы, рекомендуется консультация специалиста.

Будесонид

Порошковый ингалятор: 90 или 180 мкг/впырскивание

< 6 лет: не рекомендуется

≥ 6 лет: начальная доза - 180 мкг 2 раза в день (максимум 360 мкг 2 раза в день)

Начальная доза - 360 мкг 2 раза в день (максимум 720 мкг 2 раза в день)

Раствор для небулайзера: 0,25, 0,5 или 1,0 мг (каждый по 2 мл раствора)

Только для детей от 1 года до 8 лет: если ранее использовались только бронхолитики, начальная доза - 0,5 мг 1 раз в день или 0,25 мг 2 раза в день (максимум 0,5 мг/день)

Если ранее использовались ингаляционные кортикостероиды, начальная доза - 0,5 мг 1 раз в день или 0,25 мг 2 раза в день

Если ранее использовались пероральные кортикостероиды, начальная доза 0,5 мг 2 раза в день или 1 мг 1 раз в день (максимум 1 мг/день)

У взрослых не используется

Циклесонид

ГФА: 80 или 160 мкг/впырскивание

≤ 5 лет: 160 мкг в день

6–11 лет: низкая доза 80 мкг один раз в день, средняя доза > 80–160 мкг один раз в день, высокая доза > 160 мкг один раз в день

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики, начальная доза 80 мкг 2 раза в день (максимум 320 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 80 мкг 2 раза в день (максимум 640 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись пероральные кортикостероиды, начальная доза 320 мкг 2 раза в день (максимум 640 мкг 2 раза в день)

Флунизолид

ГФА: 80мкг/вдох

< 5 лет: не установлено

5-11 лет: 1 впрыскивание 2 раза в день (максимум 2 впрыскивания 2 раза в день [320 мкг/день])

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

2 впырскивания 2 раза в день (максимум 4 впырскивания 2 раза в день [640 мкг/день])

Флутиказона пропионат

ГФА: 44, 110 или 220 мкг/ингаляция

0--4 лет: 50 мкг/день

5–11 лет: обычно общая суточная доза 44–220 мкг.

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики, начальная доза 88 мкг 2 раза в день (максимум 440 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 88-220 мкг 2 раза в день (максимум 440 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись пероральные кортикостероиды, начальная доза 440-880 мкг 2 раза в день (максимум 880 мкг 2 раза в день)

Порошковый ингалятор: 50, 100 или 250 мкг/впрыскивание

0-4 лет: не установлено

5–11 лет: обычно 50–200 мкг общей суточной дозы (обычно максимум 100 мкг 2 раза в день)

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики, начальная доза 100 мкг 2 раза в день (максимум 500 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 100-250 мкг 2 раза в день (максимум 500 мкг 2 раза в день)

Если ранее применялись пероральные кортикостероиды, начальная доза 500-1000 мкг 2 раза в день (максимум 1000 мкг 2 раза в день)

Флутиказона фуроат

ИСП: 50, 100 или 200 мкг/впырскивание

0- 4 года: не установлено

5-11 лет: 1 впрыскивание (50 мкг) 1 раз в день.

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики, начальная доза 100 мкг 1 раз в день (максимум 200 мкг в день)

Если ранее применялись ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 100-200 мкг 1 раз в день (максимум 200 мкг в день)

Мометазон

Порошковый ингалятор: 110 или 220 мкг/впырскивание

< 4 лет: не установлено

4 - 11 лет: 110 мкг 1 раз в день (вечером)

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики или ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 220 мкг 1 раз в день вечером (максимум 220 мкг 2 раза в день или 440 мкг 1 раз в день вечером)

Если ранее применялись пероральные кортикостероиды, начальная доза 440 мкг 2 раза в день (максимум 880 мкг 2 раза в день)

HFA: 50, 100 или 200 мкг/впрыскивание

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

Если ранее применялись только бронхолитики, начальная доза 220 мкг (доставляются 200 мкг) 1 раз в день или 2 раза в день (максимум 440 мкг в день)

Если ранее применялись ингаляционные кортикостероиды, начальная доза 110-220 мкг (доставляется 100 или 200 мкг) 2 раза в день,(максимум 800 мкг в день)

Если ранее применялись пероральные кортикостероиды, начальная доза 440 мкг (доставляется 400 мкг) 2 раза в день (максимум 800 мкг в день)

Системные кортикостероиды (пероральные)

Метилпреднизолон

Таблетки: 2, 4, 8, 16 или 32 мг

0-11 лет: Пульс-терапия: 1-2 мг/кг 1 раз в день (максимум 60 мг) в течение 3-10 дней

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

7,5 – 60 мг 1 раз в день утром или через день утром

Пульс-терапия: 40-60 мг 1 раз в день (или 20-30 мг 2 раза в день) в течение 3-10 дней

Поддерживающие дозы - одна доза 1 раз в день (утром, каждый день) или через день.

Согласно данным некоторых исследований, прием препарата в 3 часа дня увеличивает его эффективность, но не сопровождается угнетением функции надпочечников.

Пульс-терапия эффективна для контроля заболевания, если лечение только начинается или наблюдается постепенное ухудшение.

Пульс-терапия продолжается до того момента, пока ПСВ не достигает 80% от лучшего значения для пациента или пока не купируются симптомы (примерно 3-10 дней).

Преднизолон

Таблетки: 5 мг

Раствор: 5 мг/5 мл или 15 мг/5 мл

Преднизон

Таблетки: 1; 2,5; 5; 10; 20 или 50 мг

Раствор: 5 мг/мл или 5 мг/5 мл

Комбинированные препараты

Ипратропия бромид и альбутерол

АРИ: 20 мкг/вдох ипратропия бромида и 100 мкг/вдох альбутерола

Не установлено

1 впрыскивание 4 раза в день (максимум 6 впрыскиваний/день)

Ипратропия бромид пролонгирует бронхолитический эффект альбутерола.

Раствор для небулайзера: 0,5 мг ипратропия бромида и 2,5 мг альбутерола во флаконе 3 мл

Флакон 3 мл 4 раза в день для амбулаторного резервного лечения (максимум 6 доз/24 часа)

—

Флутиказон и сальметерол

Порошковый ингалятор: 100, 250 или 500 мкг флутиказона и 50 мкг сальметерола

< 4 лет: не установлено

4-11 лет: 1 впрыскивание (100/50) 2 раза в день

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

1 впрыскивание 2 раза в день

Доза 250/50 используется при отсутствии контроля астмы на низких и средних дозах ингаляционных кортикостероидов.

Доза 500/50 используется при отсутствии контроля астмы на средних и высоких доза ингаляционных кортикостероидов.

ГФА: 45, 115 или 230 мкг флутиказона и 21 мкг сальметерола

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

2 впрыскивания 2 раза в день

—

Будесонид и формотерол

ГФА: 80 или 160 мкг будесонида и 4,5 мкг формотерола

< 12 years: 1-2 puffs budesonide 80 mcg/formoterol 4.5 mcg twice daily (not to exceed 2 puffs twice daily as maintenance dose)]

≥ 12 лет: 2 впрыскивания два раза в день и по мере необходимости

Максимальная суточная доза базисной терапии и терапии по требованию составляет 8 ингаляционных доз (36 мкг)

2 ингаляционных дозы 2 раза в день и по требованию Максимальная суточная доза базисной терапии и терапии по требованию составляет 12 ингаляционных доз (54 мкг).

Доза 80/4,5 используется при отсутствии контроля астмы на низких и средних доза ингаляционнных кортикостероидов.

Доза 160/4,5 используется при отсутствии контроля астмы на средних и высоких доза ингаляционных кортикостероидов.

Мометазон и формотерол

HFA: 100 мкг или 200 мкг мометазона и 5 мкг формотерола; 50 мкг мометазона и 5 мкг формотерола для детей < 5 лет

< 5 лет: 2 ингаляционных дозы два раза в день по требованию Максимальная суточная доза базисной те и не превышать эту дозу при базисной терапии

≥ 5 лет: 2 ингаляционных дозы два раза в день по требованию

Максимальная суточная доза базисной терапии и терапии по требованию составляет 8 ингаляционных доз (36 мкг)

2 впрыскивания 2 раза в день и по мере необходимости

Максимальная суточная доза базисной терапии и терапии по требованию составляет 12 ингаляционных доз (54 мкг)

Доза 100/5 рекомендуется при отсутствии контроля астмы на низких и средних дозах ингаляционных кортикостероидов.

Доза 200/5 рекомендуется при отсутствии контроля астмы на высоких доза ингаляционных кортикостероидов.

Флутиказон и вилантерол

Порошковый ингалятор: 100 или 200 мкг флутиказона и 25 мкг вилантерола

Не установлено

1 впрыскивание 1 раз/день

Рекомендуемая начальная доза на основании степени тяжести астмы.

Стабилизаторы тучных клеток

Кромолин (в РФ не зарегистрирован)

Раствор для небулайзера: 20 мг/ампула

< 2 лет: не становлено

≥ 2 лет: так же, как для взрослых

1 ампула 3-4 раза в день

Кромолин следует использовать перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Одна доза обеспечивает эффективную профилактику в течение 1-2 часов.

Модификаторы лейкотриенов

Монтелукаст

Таблетки, жевательные таблетки, гранулы: 4, 5 или 10 мг

12 месяцев - 5 лет: 4 мг перорально 1 раз в день (вечером);

6-14 лет: 5 мг перорально 1 раз в день (вечером);

≥ 15 лет: так же, как для взрослых

10 мг перорально 1 раз в день (вечером)

Бронхиальная астма физического напряжения: 10 мг перорального за 2 часа до физической нагрузки

Монтелукаст - это антагонист лейкотриеновых рецепторов, конкурентный ингибитор лейкотриенов D4 и E4.

Зафирлукаст

Таблетки: 10 или 20 мг

< 5 лет: не установлено

5–11 лет: 10 мг перорально 2 раза в день

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

20 мг перорально вечером

Зафирлукаст - это антагонист лейкотриеновых рецепторов, конкурентный ингибитор лейкотриенов D4 и E4.

Препарат принимают за 1 час до или через 2 часа после еды.

Зилеутон

Таблетки немедленного высвобождения: 600 мг

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

600 мг перорально 4 раза в день

Зилеутон - это ингибитор 5-липоксигеназы.

Способ дозирования ограничивает приверженность к терапии.

Зилеутон может вызвать повышение печеночных ферментов и ингибировать метаболизм препаратов, которые расщепляются с помощью CYP3A4, в т.ч. теофиллина.

С пролонгированным высвобождением активного вещества: 1200 мг

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

1200 мг перорально 2 раза в день в течение 1 часа после завтрака и ужина

Метилксантины

Теофиллин

Капсулы пролонгированного высвобождения: 100, 200, 300 или 400 мг

Эликсир: 80 мг/15 мл

Таблетки пролонгированного высвобождения: 100, 200, 400, 450 или 600 мг

Начальная доза 10 мг/кг/деньдо 600 мг/день с последующей титрацией дозы до достижения равновесной концентрации в сыворотке крови 5-15 мкг/мл

Начальная доза 10 мг/кг/деньдо 600 мг/день с последующей титрацией дозы до достижения равновесной концентрации в сыворотке крови 5-15 мкг/мл

Большая вариабельность метаболического клиренса, вероятсность лекарственных взаимодействий и нежелательных явлений требует постоянного мониторинга концентрации в сыворотке крови.

В последнее время препарат применяется редко.

Целевой безопасный уровень < 10 мкг/мл.

Иммуномодуляторы

Бенрализумаб

Подкожная инъекция: 30 мг/мл

< 12 лет: не установлено

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

30 мг подкожно каждые 4 недели для 3 доз, затем каждые 8 недель после этого

Бенрализумаб используется в качестве дополнительного лечения пациентов с эозинофильным фенотипом астмы.

Дупилумаб

Подкожная инъекция: 300 мг/2 мл или 200 мг/1,14 мл

< 6 лет: не установлено

6-11 лет: обратитесь к специалисту для коррекции дозы

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

400 мг подкожно один раз, затем 200 мг каждые 2 недели или 600 мг подкожно один раз, затем 300 мг каждые 2 недели

Начальная доза должна быть дана двумя инъекциями.

Дупилумаб используется в качестве дополнительного лечения пациентов с эозинофильным фенотипом астмы.

Меполизумаб

Подкожная инъекция: 100 мг

< 6 лет: не установлено

6-12 лет: обратитесь к специалисту для коррекции дозы

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

100 мг подкожно один раз каждые 4 недели

—

Омализумаб

Подкожные инъекции: 150 мг/1,2 мл

< 12 лет: 75–375 мг подкожно через каждые 2–4 недели, в зависимости от массы тела и уровня IgE в сыворотке перед началом лечения

≥ 12 лет: так же, как для взрослых

150 – 375 мг подкожно через каждые 2–4 недели, в зависимости от массы тела и уровня IgE сыворотки перед началом терапии

Максимальная доза на одну область инъекции - 150 мг.

Реслизумаб

Внутривенно: 100 мг/10 мл

Не установлено

3 мг/кг внутривенно 1 раз каждые 4 недели

—