Лекарственные препараты только лишь изменяют скорость, с которой осуществляются существующие биологические функции. (См. также Определение динамики лекарственных препаратов). Лекарственные препараты не изменяют основной природы этих функций и не создают новых функций. Например, лекарственные препараты могут ускорять или замедлять биохимические реакции, вызывающие сокращение мышц, воздействовать на клетки почек таким образом, чтобы они регулировали объем воды и минеральный солей, задерживаемых в организме или выделяемых из него, воздействовать на железы, вызывая секрецию определенных веществ (например, слизи, желудочного сока или инсулина), а также воздействовать на нервы с целью передачи сигналов.
Лекарственные препараты не способны восстанавливать структуру или функции организма, которые уже повреждены без возможности восстановления. Это фундаментальное ограничение действия лекарственного препарата лежит в основе осознания ограниченности возможностей лечения заболеваний, сопровождающихся разрушением тканей или дегенеративных заболеваний, таких, как сердечная недостаточность, артрит, мышечная дистрофия, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера. Тем не менее, некоторые лекарственные препараты могут помочь организму в восстановлении самого себя. Например, останавливая развитие инфекции, антибиотики могут дать организму возможность восстановить повреждения, нанесенные инфекцией.
Некоторые лекарственные препараты представляют собой гормоны, например, инсулин, гормоны щитовидной железы, эстрогены или кортизон. Они могут использоваться для того, чтобы восполнить недостаток естественных гормонов в организме.
Обратимость воздействия препарата
Большинство взаимодействий между препаратом и рецептором или между препаратом и ферментом носят обратимый характер: Через какое-то время связь с препаратом прерывается и рецептор или фермент возобновляют свою обычную функцию. Иногда такого рода взаимодействие носит в основном необратимый характер и оказываемый препаратом эффект продолжается до тех пор, пока в организме не образуется дополнительное количество фермента. Например, омепразол, препарат, используемый в лечении гастроэзофагеального рефлюкса и язвенной болезни, необратимо ингибирует фермент, участвующий в образовании желудочной кислоты.
Сродство и внутренняя активность лекарственных препаратов
Действие препарата определяется количеством препарата, достигающим рецептора, и степенью склонности (сродства) рецептора на поверхности клетки к данному препарату. Связавшись с рецептором, различные препараты проявляют разную способность вызывать эффект (т. е. внутреннюю активность). Сродство и внутренняя активность лекарственных препаратов определяется их химической структурой.
Препараты, которые активируют рецепторы (агонисты), должны обладать как высокой степенью сродства, так и сильной внутренней активностью: Они должны эффективно связываться с соответствующими рецепторами, а препарат, связанный с рецептором (комплекс «препарат-рецептор»), должен быть способен производить эффект в целевой области. В противоположность этому, препараты, которые блокируют рецепторы (антагонисты), должны эффективно связываться с рецепторами, но их внутренняя активность при этом должна быть слабой или вообще отсутствовать, поскольку их действие состоит в том, чтобы предотвратить взаимодействие агониста с данными рецепторами.
Активность, действенность и эффективность лекарственных препаратов
Эффекты препарата можно оценить с точки зрения активности, действенности или эффективности.
Активность (сила действия) относится к количеству препарата (как правило, в миллиграммах), требуемому для достижения эффекта, например, для обезболивания или снижения артериального давления. Например, если 5 миллиграммов препарата А снимает боль настолько же эффективно, как 10 миллиграммов препарата В, то считается, что препарат А вдвое сильнее препарата В.
Действенность — это способность препарата оказывать эффект (такой как снижение артериального давления). Например, диуретик фуросемид выводит с мочой значительно больше солей и воды, чем диуретик гидрохлортиазид. Таким образом, действенность фуросемида превышает таковую гидрохлортиазида.
Эффективность отличается от действенности тем, что здесь учитывается, насколько эффективен препарат в условиях реального использования. Часто препарат, действенный в условиях клинических исследований, не очень эффективен в условиях реального применения. Например, лекарственный препарат может обладать высокой действенностью с точки зрения снижения артериального давления, но может обладать низкой эффективностью, поскольку вызывает так много побочных эффектов, что люди принимают его реже, чем следует, или полностью прекращают его прием. Таким образом, эффективность обычно бывает более низкой, чем действенность.
Более высокая активность, действенность или эффективность не обязательно означает, что один препарат следует предпочесть другому. Оценивая относительные достоинства различных препаратов в отношении конкретного пациента, врач принимает во внимание многие факторы, такие, как наличие побочных эффектов, длительность эффекта (что определяет количество доз, требуемых каждый день) и стоимость лечения.
