Fármacos potencialmente inapropriados em idosos (com base nos critérios de Beers da American Geriatrics Society^® atualizados em 2019)

Anticolinérgicos (exceto antidepressivos tricíclicos)

Anti-histamínicos de primeira geração [bronfeniramina, carbinoxamina, clorfeniramina, clemastina, cipro-heptadina, dexbromfeniramina, dexclorfeniramina, dimenidrinato, difenidramina (oral), doxilamina, hidroxizina, meclizina, prometazina, triprolidina]

Altamente anticolinérgicos; risco de confusão mental, boca seca, obstipação e outros efeitos anticolinérgicos e toxicidade

Depuração reduzida com a idade avançada; a tolerância desenvolve-se quando utilizados como hipnóticos

Evitar, exceto o uso de difenidramina em situações especiais (p. ex., reação alérgica grave) pode ser apropriado

Fármacos antiparkinsonianos (benztropina [oral], triexifenidil)

Não recomendado para a prevenção de sintomas extrapiramidais com antipsicóticos; agentes mais eficazes disponíveis para o tratamento da doença de Parkinson

Antiespasmódicos [atropina (exceto oftálmico), alcaloides de beladona, clidínio-clordiazepóxido, homatropina diciclomina (exceto oftálmico), hiosciamina, metacopolamina, propantelina, escopolamina]

Altamente anticolinérgicos, eficácia incerta; evitar

Anti-infecciosos

Nitrofurantoína

Potencial de toxicidade pulmonar, hepatotoxicidade e neuropatia periférica, especialmente com uso a longo prazo; alternativas mais seguras estão disponíveis

Evitar em pacientes com depuração da creatinina < 30 mL/min (< 0,5 mL/sec) ou para a supressão prolongada de bactérias

Antitrombóticos

Dipiridamol, de ação rápida por via oral* (não se aplica à combinação de liberação prolongada com aspirina)

Possível hipotensão ortostática; há alternativas mais eficazes disponíveis; evitar, exceto

Forma IV aceitável para testes de esforço

Fármacos cardiovasculares

Alfa-1 bloqueadores para o tratamento da hipertensão (doxazosina, prazosina, terazosina)

Alto risco de hipotensão ortostática; fármacos alternativos têm melhor relação risco/benefício; evitar a utilização como um anti-hipertensivo

Alfa-agonistas centrais, clonidina para tratamento de primeira linha da hipertensão, outros alfa-agonistas do sistema nervoso central [guanabenz*, guanfacina*, metildopa*, reserpina (> 0,1 mg/dia)*]

Alto risco de efeitos adversos no sistema nervoso central; pode causar bradicardia e hipotensão ortostática

Não recomendado como tratamento de rotina para hipertensão

Amiodarona

Eficaz para manter o ritmo sinusal, mas apresenta maior toxicidade que outros antiarrítmicos utilizados na fibrilação atrial; pode ser uma terapia de primeira linha razoável em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva concomitante ou hipertrofia ventricular esquerda substancial se o controle do ritmo for preferível ao controle da frequência

Evitar como terapia de primeira linha para a fibrilação atrial, a menos que o paciente tenha insuficiência cardíaca congestiva ou hipertrofia ventricular esquerda substancial

Disopiramida*

Inotrópico negativo potente (pode induzir insuficiência cardíaca); fortemente anticolinérgico; evitar, outros fármacos antiarrítmicos são preferidos

Dronedarona

Desfechos piores em pacientes em uso de dronedarona que têm fibrilação atrial permanente ou insuficiência cardíaca congestiva recém-descompensada

Evitar em pacientes com fibrilação atrial permanente ou insuficiência cardíaca congestiva grave ou recém-descompensada

Digoxina para o tratamento de primeira linha da fibrilação atrial ou insuficiência cardíaca

Uso na fibrilação atrial: não deve ser utilizado como agente de primeira linha, porque existem alternativas mais eficazes e a digoxina; evitar como terapia de primeira linha

Uso na insuficiência cardíaca congestiva: efeitos questionáveis sobre o risco de hospitalização e pode estar associada ao aumento na mortalidade em idosos com insuficiência cardíaca congestiva; na insuficiência cardíaca congestiva, doses mais elevadas não estão associadas com benefícios adicionais e podem aumentar o risco de toxicidade; evitar como terapia de primeira linha

A depuração renal diminuída da digoxina pode levar a um maior risco de efeitos tóxicos; pode ser necessária uma redução adicional da dose em pacientes com doença renal crônica nos estágios 4 ou 5; se utilizada para fibrilação atrial ou insuficiência cardíaca, evitar doses > 0,125 mg/dia

Nifedipino, liberação imediata*

Risco de hipotensão e isquemia miocárdica; evitar

Sistema nervoso central

Antidepressivos: ATCs isolados ou em combinação (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina [> 6 mg/dia], imipramina, protriptilina, paroxetina, protriptilina, trimipramina)

Altamente anticolinérgicos e sedativos, causam hipotensão ortostática; evitar

Perfil de segurança da doxepina em baixa dose (≤ 6 mg/dia) comparável ao do placebo

Antipsicóticos, 1º (convencional) e 2ª (atípicos) gerações

Maior risco de acidente vascular encefálico e taxa mais alta de declínio cognitivo e mortalidade em pacientes com demência

Evitar o uso de antipsicóticos para problemas comportamentais da demência ou delirium, a menos que opções não farmacológicas (p. ex., intervenções comportamentais) tenham falhado ou não sejam possíveis e o idoso esteja ameaçando causar danos substanciais a si mesmos ou a outros

Evitar, exceto para esquizofrenia, transtorno bipolar ou uso de curto prazo como antiemético durante a quimioterapia

Barbitúricos (amobarbital*, butabarbital*, butalbital, mefobarbital*, pentobarbital*, fenobarbital, secobarbital*)

Alta taxa de dependência física, tolerância a benefícios do sono; maior risco de superdosagem em doses baixas; evitar

Benzodiazepinas de ação rápida e ação intermediária (alprazolam, estazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam)

Benzodiazepinas de ação prolongada [clordiazepóxido (isoladamente ou em combinação com amitriptilina ou clidínio), clonazepam, clorazepato, diazepam, flurazepam, quazepam]

Idosos têm aumento na sensibilidade às benzodiazepinas e redução do metabolismo dos fármacos de ação prolongada; em geral, todos as benzodiazepinas aumentam o risco de comprometimento cognitivo, delirium, quedas, fraturas e acidentes automobilísticos em idosos; evitar

Podem ser apropriados para transtornos convulsivos, distúrbios do sono REM, abstinência de benzodiazepinas, abstinência de etanol, transtorno de ansiedade generalizada grave, anestesia periprocedural

Meprobamato

Alta taxa de dependência física; sedativo; evitar

Hipnóticos agonistas de receptores benzodiazepínicos ou não benzodiazepínicos (eszopiclone, zolpidem, zaleplona)

Os agonistas de receptores benzodiazepínicos têm eventos adversos semelhantes aos das benzodiazepinas em idosos (p. ex., delirium, quedas, fraturas); aumento de consultas ao pronto-socorro e hospitalizações; acidentes automobilísticos; melhora mínima na latência e duração do sono; evitar

Mesilatos de ergot* (alcaloides de ergot desidrogenados)

Isoxsuprina*

Falta de eficácia; evitar

Terapia endócrina

Andrógenos (metiltestosterona*, testosterona)

Potencial de problemas cardíacos; contraindicado em homens com câncer de próstata

Evitar, exceto para hipogonadismo confirmado com sintomas clínicos

Tireoide dessecada

Possíveis efeitos cardíacos; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar

Estrogênios, com ou sem progestina

Evidências de potencial carcinogênico (mama e endométrio); ausência de efeito cardioprotetor e proteção cognitiva em mulheres idosas

As evidências indicam que os estrogênios vaginais para o tratamento da secura vaginal são seguros e eficazes; mulheres com história de câncer de mama que não respondem a terapias não hormonais são aconselhadas a discutir o risco e os benefícios do estrogênio vaginal em baixa dose (dosagens de estradiol < 25 mcg duas vezes/semana) com seus médicos

Evitar adesivo tópico e a forma oral

Creme ou comprimidos vaginais: aceitável utilizar estrogênio intravaginal em baixa dose para tratamento de dispareunia, infecções recorrentes do trato urinário inferior e outros sintomas vaginais

Hormônio do crescimento

Pouco efeito sobre a composição corporal; associado a edema, artralgia, síndrome do túnel do carpo, ginecomastia, glicemia em jejum prejudicada

Evitar, exceto em pacientes diagnosticados por critérios baseados em evidências com deficiência de hormônio do crescimento decorrente de uma etiologia estabelecida

Insulina, dosagem variável (esquemas de insulina contendo apenas insulina de ação rápida de acordo com os níveis atuais de glicemia, sem o uso concomitante de insulina basal ou de ação prolongada)

Maior risco de hipoglicemia sem melhoria no controle de glicose independentemente do ambiente de cuidados

Evita o uso exclusivo de insulinas de ação rápida ou de curta duração dosadas de acordo com os níveis de glicemia na ausência de insulina basal ou de ação prolongada; não se aplica à titulação da insulina basal ou ao uso de insulina de ação rápida ou de curta duração adicional em conjunto com a insulina programada (isto é, insulina de correção)

Megestrol

Efeito mínimo sobre peso; maior risco de eventos trombóticos e, possivelmente, morte; evitar

Sulfonilureias de ação prolongada [clorpropamida, glimepirida, gliburida (também conhecida como glibenclamida)]

Clorpropamida: meia-vida prolongada; pode causar hipoglicemia prolongada; causa síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético; evitar

Gliburida e glimepirida: maior risco de hipoglicemia grave prolongada; evitar

Terapia gastrointestinal

Metoclopramida

Pode causar efeitos extrapiramidais, incluindo discinesia tardia; o risco pode ser maior em idosos frágeis; evitar, exceto em caso de gastroparesia e com duração de uso inferior a 12 semanas, exceto em casos raros

Óleo mineral, oral

Potencial de aspiração; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar

Inibidores da bomba de prótons

Risco de infecção por Clostridioides difficile e perda e fraturas ósseas

Evitar o uso programado por > 8 semanas, a menos que em pacientes de alto risco (p. ex., corticoides orais ou uso crônico de AINEs), esofagite erosiva, esofagite de Barrett, condição patológica hipersecretora ou necessidade demonstrada de tratamento de manutenção (p. ex., decorrente de falha na tentativa de descontinuação de fármacos ou bloqueadores H2)

Controle da dor

Meperidina

Não é um analgésico eficaz em dosagens orais comuns; pode provocar neurotoxicidade; há alternativas mais seguras disponíveis; evitar

AINEs seletivos não COX, orais (aspirina [> 325 mg/dia], diclofenaco, diflunisal, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno, meclofenamato, ácido mefenâmico, meloxicam, nabumetona, naproxeno, oxaprozina, piroxicam, sulindaco, tolmetina)

Maior risco de sangramento gastrointestinal e úlcera péptica em grupos de alto risco, incluindo aqueles com idade > 75 ou tomando corticoides orais ou parenterais, anticoagulantes ou antiplaquetários

Ocorrem úlceras gastrointestinais superiores, sangramento grave ou perfuração em cerca de 1% dos pacientes tratados por 3–6 meses e em cerca de 2–4% dos pacientes tratados por 1 ano; essas tendências continuam com o tempo mais longo de uso

Evitar uso crônico, a menos que outras alternativas sejam ineficazes e os pacientes são capazes de tomar um inibidor de bomba de prótons ou misoprostol (que reduzem, mas não eliminam o risco)

Indometacina

Cetorolaco, incluindo parenteral

Maior risco de sangramento gastrointestinal, doença de úlcera péptica e lesão renal aguda em idosos; evitar

Indometacina: maior risco de efeitos adversos de SNC em comparação com outros AINEs; evitar

Relaxantes musculares (carisoprodol, clorzoxazona, ciclobenzaprina, metaxalona, metocarbamol, orfenadrina)

Mal tolerado em razão dos efeitos anticolinérgicos; sedação; risco de fratura; a eficácia em doses toleradas por idosos é questionável; evitar

Geniturinária

Desmopressina

Alto risco de hiponatremia; tratamentos alternativos mais seguros; evitar no tratamento da noctúria ou da poliúria noturna