Fármacos para dor neuropática

Anticonvulsivantes†

Carbamazepina

200–400 mg duas vezes ao dia

Monitorar a leucometria e a função hepática durante o tratamento

Pode diminuir a eficácia dos contraceptivos orais

Tratamento de primeira linha para neuralgia trigeminal

Gabapentina

300–1.200 mg 3 vezes ao dia

Dose inicial geralmente de 300 mg uma vez ao dia

Dose alvo: 600–1.200 mg 3 vezes ao dia

Ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal

Oxcarbazepina

600–1200 mg duas vezes ao dia

Dose inicial geralmente de 300 mg uma vez ao dia

Considerada tão eficaz quanto a carbamazepina para a neuralgia do trigêmeo e útil para outras dores neuropáticas paroxísticas

Pode causar hiponatremia ou diminuir a eficácia dos contraceptivos orais

Diferentemente da carbamazepina, não é necessário monitorar o hemograma ou a função hepática

Fenitoína

300 mg, uma vez ao dia

Dados limitados; fármaco de 2ª linha

Pregabalina

150–300 mg duas vezes por dia

Em geral, dose inicial de 75 mg duas vezes ao dia, aumentada na mesma dosagem semanalmente conforme necessário até o máximo de 300 mg por via oral duas vezes ao dia

Mecanismo similar ao da gabapentina, mas com farmacocinética mais estável

Ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal

Valproato

250–500 mg duas vezes ao dia

Dados limitados, mas com forte suporte para o tratamento da enxaqueca

Antidepressivos 

Amitriptilina

10–25 mg ao deitar (dose inicial), aumentando semanalmente pela mesma dose até o máximo de 150 mg ao deitar

Dose alvo: ~ 100 mg/dia (é improvável que a dose analgésica seja adequada para aliviar a depressão ou a ansiedade)

Não recomendada para idosos ou pacientes com doença cardíaca porque tem efeitos anticolinérgicos potentes

Pode-se aumentar a dose para 150 mg ou mais em alguns casos

Desipramina ou nortriptilina

10–25 mg ao deitar (dose inicial), aumentando semanalmente pela mesma dose até o máximo de 150 mg ao deitar

Mais bem tolerada que a amitriptilina; perfil de efeitos adversos melhor com a desipramina do que com a nortriptilina

Dose alvo: ~ 100 mg/dia (é improvável que a dose analgésica seja adequada para aliviar a depressão ou a ansiedade)

Não recomendada para idosos ou pacientes com doença cardíaca porque tem efeitos anticolinérgicos potentes

Pode-se aumentar a dose para 150 mg ou mais em alguns casos

Duloxetina

20–60 mg uma vez ao dia (dose inicial)

Iniciar com 20–30 mg uma vez ao dia e aumentar na mesma dose semanalmente para uma dose alvo de 60 mg/dia; em alguns casos, aumentar para 60 mg duas vezes ao dia (especialmente para os pacientes com depressão ou ansiedade concomitante)

Mais bem tolerada que os antidepressivos tricíclicos

A dose alvo para dor (60 mg/dia) costuma ser suficiente para tratar a depressão ou a ansiedade concomitantes

Milnacipran

12,5 mg, uma vez ao dia no dia 1, então aumentada para 12,5 mg, duas vezes ao dia nos dias 2 e 3, aumentando ainda mais para 25 mg, duas vezes ao dia nos dias 4 a 7, então 25 mg até 4 vezes ao dia, sem exceder 200 mg/dia

Eficaz para fibromialgia; não utilizado para estados de dor neuropática

Venlafaxina

Liberação prolongada (mais fácil de utilizar): 37,5–75 mg, uma vez ao dia, aumentada para uma dose alvo de 150–225 mg uma vez ao dia

Maior inibição da recaptação de noradrenalina em doses mais altas (≥ 150 mg/dia); doses mais baixas são ineficazes para a dor neuropática

Mecanismo de ação semelhante ao da duloxetina

Eficaz para dor, depressão e ansiedade nessa dose

Agonistas adrenérgicos alfa-2 de ação central

Clonidina

0,1 g uma vez ao dia

Também pode ser utilizada por via transdérmica ou intratecal

Tizanidina

2 mg a cada 6–8 horas (máximo de 3 doses ao dia), aumentada para 2–4 mg a cada 1–4 dias, conforme necessário (máximo: 36 mg por dia)

Tem menor probabilidade de causar hipertensão que a clonidina

Corticoides

Dexametasona

0,5–4 mg 4 vezes ao dia

Utilizada apenas para dor com um componente inflamatório

Prednisona

5–60 mg, uma vez ao dia

Utilizada apenas para dor com um componente inflamatório

Antagonistas de receptor NMDA

Memantina

10–30 mg, uma vez ao dia

Limitada evidência de eficácia

Dextrometorfano

30–120 mg 4 vezes ao dia

Pode desempenhar algum papel na dor neuropática em pacientes que desenvolveram tolerância ou têm menor limiar de dor por causa da sensibilização central

Em > 90% de pessoas brancas, metabolismo rápido via citocromo hepático P-450 2D6, reduzindo o efeito terapêutico

Metabolismo do dextrometorfano bloqueado pela quinidina

A associação de dextrometorfano/quinidina está disponível para acometimento pseudobulbar nos pacientes com esclerose lateral amiotrófica

Bloqueadores orais do canal de sódio

Mexiletina

150 mg, uma vez ao dia, até 300 mg, a cada 8 horas

Usada apenas para dor neuropática

Para pacientes com doenças cardíacas significativas, recomenda-se avaliação cardíaca antes de iniciar o fármaco

Tópica

Capsaicina de 0,025–0,075% (p. ex., creme ou loção)

Aplicar 3 vezes ao dia

Algumas evidências da eficácia na dor neuropática e artrite

Adesivo de capsaicina a 8%

Até 4 de uma só vez†

Causa reação grave da pele semelhantes a queimaduras solares; opioides orais são frequentemente necessários por até 1 semana após a aplicação da capsaicina a 8% para controlar o agravamento da dor cutânea

Alívio significativo da dor durante 3 meses após uma única aplicação

EMLA

Aplicar 3 vezes ao dia, se possível com curativo oclusivo

Utilizada geralmente para testes quando o emplastro de lidocaína é ineficaz; caro

Lidocaína a 5%

Diariamente

Disponível em emplastros

Outros

Baclofeno

Inicialmente 5–10 mg 3 vezes ao dia; titulado para 60–120 mg em 3 doses divididas

Pode agir por meio do receptor GABAB

Útil na neuralgia do trigêmeo; utilizada em outros tipos de dor neuropática

Pamidronato (injeção)

60–90 mg/month IV

Evidência de eficácia na síndrome da dor regional complexa