Cloranfenicol

PorBrian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy
Revisado/Corrigido: mai. 2024
Visão Educação para o paciente

O cloranfenicol é um antibiótico primariamente bacteriostático. Liga-se à subunidade 50S do ribossomo, inibindo a síntese proteica da bactéria.

Farmacocinética do cloranfenicol

O cloranfenicol é bem absorvido por via oral. A terapia parenteral deve ser administrada por via IV.

É distribuído em grande parte nos líquidos corporais, incluindo o líquido cefalorraquidiano, e é excretado na urina. Em razão de seu metabolismo hepático, o cloranfenicol não se acumula na insuficiência renal.

Indicações para cloranfenicol

O cloranfenicol possui um amplo espectro de atividade contra

Por causa da toxicidade medular, da disponibilidade de antibióticos alternativos e da emergência de resistência, o cloranfenicol não é mais o antibiótico de escolha para tratar qualquer infecção, exceto para

  • Infecções sérias consequentes de poucos patógenos multifármacos-resistentes que retêm suscetibilidade a esse antibiótico

  • Meningite por peste ou endoftalmite porque outros medicamentos contra peste têm pouca penetração nesses espaços

Entretanto, os resultados do cloranfenicol no tratamento de meningite causada pelos pneumococos relativamente resistentes à penicilina são desencorajantes, provavelmente porque o cloranfenicol tem atividade bactericida fraca contra estas cepas.

Contraindicações ao cloranfenicol

O cloranfenicol tem uma alta taxa de toxicidade grave e é contraindicado se outro antibiótico puder ser utilizado.

Uso de cloranfenicol durante a gestação e o aleitamento

O uso de cloranfenicol durante a gestação resulta em níveis farmacológicos no feto tão altos quanto os níveis da mãe. O uso foi associado à síndrome do lactente cinzento em recém-nascidos, mas sem efeitos teratogênicos. Pode ser utilizado durante a gestação para tratar a febre maculosa das Montanhas Rochosas se um agente de 2ª linha é necessário, mas justifica-se cautela no 3º trimestre de gestação.

O cloranfenicol é excretado no leite materno. Não deve ser utilizado durante a amamentação; reações adversas graves são possíveis, particularmente em crianças pequenas ou recém-nascidos com baixo peso.

Efeitos adversos do cloranfenicol

Os efeitos adversos do cloranfenicol são

  • Depressão medular (o mais grave)

  • Náuseas, vômitos e diarreia

  • Síndrome do lactente cinzento (lactentes)

Existem 2 tipos de depressão medular:

  • Interferência reversível dose-relacionada no metabolismo do ferro: é mais comum com altas doses ou tratamento prolongado e em pacientes com doença hepática grave.

  • Anemia aplásica idiossincrásica irreversível: ocorre em < 1/25.000 pacientes. Pode ocorrer tardiamente, mesmo após a interrupção da terapia. O cloranfenicol não deve ser utilizado topicamente porque pequenas quantidades podem ser absorvidas e, raramente, pode causar anemia aplásica.

Reações de hipersensibilidade não são comuns. Neurites óptica e periférica podem ocorrer com o uso prolongado.

Em geral, a síndrome do lactente cinzento, que envolve hipotermia, cianose, flacidez e colapso circulatório, é fatal. A causa é o nível sérico alto resultante da inabilidade do fígado imaturo de metabolizar o cloranfenicol. Para evitar essa síndrome, lactentes com 1 mês ou menos não devem receber > 25 mg/kg/dia inicialmente e as doses devem ser ajustadas para os níveis séricos.

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