Farmacoterapia para el asma*

Fármaco

Forma

Dosificación

Comentarios

Niños

Adultos

Agonistas beta de acción rápida

Salbutamol

HFA: 90 mcg/disparo del inhalador

Igual que los adultos

2 disparos cada 4–6 horas según sea necesario y 2 disparos 15-30 minutos antes del ejercicio

El salbutamol se utiliza sobre todo como un fármaco de rescate.

No se recomienda para la terapia de mantenimiento.

Su uso regular indica disminución del control del asma y es necesario otro fármaco.

IDM-IPS es tan eficaz como el tratamiento nebulizado si los pacientes pueden coordinar la maniobra de inhalación mediante el uso del espaciador y la cámara de retención.

El salbutamol nebulizado puede mezclarse con otras soluciones nebulizadoras.

IPS: 90 mcg/disparo

≥ 4 años: igual que los adultos

< 4 años: no se usa

2 disparos cada 4–6 horas según sea necesario y 2 disparos 15-30 minutos antes del ejercicio

Solución nebulizada: 5 mg/mL y 0,63, 1,25 y 2,5 mg/3 mL

< 5 años: 0,63–2,5 mg en 3 mL de solución fisiológica cada 4–6 horas según sea necesario

≥ 5 años: 0,05 mg/kg en 3 mL de solución fisiológica cada 4–6 horas según sea necesario (mínimo 1,25 mg, máximo 2,5 mg)

1,25–5 mg en 3 mL de solución fisiológica cada 4–6 horas según sea necesario

Levalbuterol

HFA: 45 mcg/disparo

< 5 años: no establecida

≥ 5 años: igual que los adultos

2 disparos cada 4–6 horas según sea necesario

El levalbuterol es el isómero R del salbutamol. 0,63 mg es equivalente a 1,25 mg de salbutamol racémico.

El levalbuterol puede tener menos efectos adversos.

Solución nebulizada: 0,31, 0,63, y 1,25 mg/3 mL y 1,25 mg/0,5 mL

< 5 años: 0,31-1,25 mg en 3 mL cada 4-6 horas según sea necesario

5–11 años: 0,31–0,63 mg cada 8 horas según sea necesario (máximo 0,63 mg cada 8 horas)

12 años: igual que los adultos

0,63–1,25 mg cada 6–8 horas según sea necesario

Agonistas beta-adrenérgicos de acción prolongada (no para usarse como monoterapia)

Arformoterol

Solución nebulizada: 15 mcg/2 mL

No establecida

15-25 mcg cada 12 horas

Arformoterol es el R-isómero del formoterol.

Formoterol

Solución nebulizada: 20 mcg/2 mL

No establecida

20 mcg cada 12 horas

La forma IPS ya no está disponible.

Salmeterol

HFA: 21 mcg/disparo (aerosol) (no disponible en los Estados Unidos)

12 años: igual que los adultos

2 disparos cada 12 horas; cuando se toma antes del ejercicio, debería ser 30-60 minutos antes del mismo

La duración de la acción es de 12 horas.

Una dosis todas las noches es útil para el asma nocturna.

El salmeterol no se utiliza para el alivio del síntoma agudo en una exacerbación.

IPS: 50 mcg/puff

< 4 años: no establecido

≥ 4 años: igual que los adultos

1 disparo cada 12 horas y 30 minutos antes del ejercicio

Agonistas beta de acción ultraprolongada (no se usa como monoterapia)

Indacaterol

IPS: 75 mcg/disparo del inhalador

No establecida

1 aplicación de aerosol intranasal 1 vez al día

Olodaterol

Inhibidor de niebla suave (SMI): 2,5 mcg/disparo

No establecida

2 disparos de aerosol 1 vez al día

Vilanterol

IPS: 25 mcg/disparo del inhalador

No establecida

1 aplicación de aerosol intranasal 1 vez al día

Vilanterol está disponible solo en combinación con fluticasona 100 o 200 mcg.

Anticolinérgicos

Ipratropio

HFA: 17 mcg/disparo del inhalador

< 12 años: no establecida

12 años: igual que los adultos

2 disparos cada 6 horas según sea necesario (máximo 12 disparos/día)

El ipratropio puede mezclarse en el mismo nebulizador que el salbutamol.

No debe usarse como tratamiento de primera línea.

El uso regular no proporciona un beneficio claro para la terapia de mantenimiento a largo plazo, pero se debe agregar para el tratamiento de los síntomas agudos.

Solución nebulizada: 500 mcg (0,02%, 2 mL)

< 12 años: no establecida

12 años: igual que los adultos

500 mcg cada 6–8 horas según sea necesario

Tiotropio

SMI: 1,25 mcg/disparo

< 6 años: no establecido

6 años: igual que los adultos

2 disparos de aerosol 1 vez al día (máximo 2 disparos/día)

El tiotropio tiene una acción más prolongada que el ipratropio.

La dosis más baja de tiotropio en inhalador es la única dosis recomendada para el asma.

IPS: 18 mcg/cápsula

No establecida

18 mcg (1 cápsula) 1 vez al día

Corticosteroides (inhalados)

Beclometasona

HFA: 40–80 mcg/disparo del inhalador

< 4 años: no establecido

4–11 años: 1 disparo cada 12 horas (máximo habitual 80 mcg 2 veces al día)

12 años: igual que los adultos

1–2 disparos cada 12 horas (máximo habitual 320 mcg 2 veces al día)

Las dosis dependen de la gravedad y varían de 1–2 disparos a cualquier dosis necesaria para controlar el asma.

Todos pueden tener efectos sistémicos cuando se utilizan a largo plazo.

El umbral máximo es aquel por encima del cual se produce supresión hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

Si son necesarias dosis más altas para el control del asma, se recomienda la consulta con un especialista.

Budesonida

Inhaladores de polvo seco (IPS): 90 o 180 mcg/disparo

< 6 años: no recomendada

6 años: dosis inicial de 180 mcg 2 veces al día (máximo 360 mcg 2 veces al día)

Dosis inicial de 360 mcg 2 veces al día (máximo 720 mcg 2 veces al día)

Solución nebulizada: 0,25, 0,5, o 1,0 mg (cada una en 2 mL de solución)

1–8 años sólo: si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 0,5 mg 1 vez al día o 0,25 mg 2 veces al día (máximo 0,5 mg/día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 0,5 mg 1 vez al día o 0,25 mg 2 veces al día.

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 0,5 mg 2 veces al día o 1 mg 1 vez al día (máximo 1 mg/día)

No indicada para los adultos

Ciclesonida

HFA: 80 o 160 mcg/disparo

≤ 5 años: 160 mcg diarios

6-11 años: dosis baja = 80 mcg 1 vez al día, dosis media > 80 a 160 mcg 1 vez al día, dosis alta > 160 mcg 1 vez al día

≥ 12 años: igual que en el adulto

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 80 mcg 2 veces al día (máximo 320 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 80 mcg 2 veces al día (máximo 640 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 320 mcg 2 veces al día (máximo 640 mcg 2 veces al día)

Flunisolida

HFA: 80 mcg/disparo del inhalador

< 5 años: no establecida

5–11 años: 1 disparo del inhalador 2 veces al día (máximo 2 disparos 2 veces al día [320 mcg/día])

12 años: igual que los adultos

2 disparos del aerosol 2 veces al día (máximo 4 disparos 2 veces al día [640 mcg/día])

Propionato de fluticasona

HFA: 44, 110 o 220 mcg/disparo

0-4 años: 50 mcg/día

5–11 años: por lo general, 44–220 mcg, dosis diaria total

12 años: igual que los adultos

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 88 mcg 2 veces al día (máximo 440 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 88–220 mcg 2 veces al día (máximo 440 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 440–880 mcg 2 veces al día (máximo 880 mcg 2 veces al día)

IPS: 50, 100, o 250 mcg/disparo

0–4 años: no establecida

5–11 años: por lo general 50–200 mcg de dosis diaria total (máximo habitual 100 mcg 2 veces al día)

12 años: igual que los adultos

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 100 mcg 2 veces al día (máximo 500 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 100–250 mcg 2 veces al día (máximo 500 mcg 2 veces al día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 500–1.000 mcg 2 veces al día (máximo 1.000 mcg 2 veces al día)

Furoato de fluticasona

IPS: 50, 100 o 200 mcg/disparo

0–4 años: no establecida

5–11 años: 1 disparo (50 mcg) 1 vez al día

≥ 12 años: igual que los adultos

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 100 mcg 1 vez al día (máximo 200 mcg/día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 100–200 mcg 1 vez al día (máximo 200 mcg/día)

Mometasona

IPS: 110 o 220 mcg/disparo

< 4 años: no establecido

4–11 años: 110 mcg 1 vez al día a la noche

12 años: igual que los adultos

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos o corticosteroides inhalados, dosis inicial de 220 mcg 1 vez al día a la noche (máximo 220 mcg 2 veces al día o 440 mcg 1 vez al día a la noche)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 440 mcg 2 veces al día (máximo 880 mcg 2 veces al día)

HFA: 50, 100 o 200 mcg/disparo (aerosol)

< 12 años: no establecida

12 años: igual que los adultos

Si con anterioridad se administraron broncodilatadores solos, dosis inicial de 220 mcg (que administra 200 mcg) 1 o 2 veces al día (máximo 440 mcg/día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides inhalados, dosis inicial de 110–220 mcg 2 veces al día (en dosis de 100 o 200 mcg) 2 veces al día (máximo 800 mcg/día)

Si con anterioridad se administraron corticosteroides orales, dosis inicial de 440 mcg (que aportan 400 mcg) 2 veces al día (máximo 800 mcg/día)

corticosteroides sistémicos (orales)

Metilprednisolona

Comprimidos: 2, 4, 8, 16 o 32 mg

0–11 años: dosis altas en un ciclo corto: 1–2 mg/kg 1 vez al día (máximo 60 mg) durante 3–10 días

12 años: igual que los adultos

7,5–60 mg 1 vez al día en la mañana o en días alternos en la mañana

Dosis altas en un ciclo corto: 40–60 mg 1 vez al día (o 20–30 mg 2 veces al día) durante 3–10 días

Las dosis de mantenimiento deben ser administradas en una única dosis a la mañana todos los días o en días alternos según sea necesario para lograr el control.

Algunos datos indican que la eficacia aumenta sin aumento de la supresión suprarrenal cuando las dosis se administran a las 3 PM.

Son eficaces dosis altas en un ciclo corto para establecer el control cuando se inicia el tratamiento o durante un período de deterioro gradual.

Las dosis altas deben continuarse hasta que FEM = 80% del mejor valor personal o los síntomas se resuelven, tal vez se necesiten > 3–10 días de tratamiento.

Prednisolona

Comprimidos: 5 mg

Solución: 5 mg/5 mL o 15 mg/5 mL

Prednisona

Comprimidos: 1, 2,5, 5, 10, 20, o 50 mg

Solución: 5 mg/mL o 5 mg/5 mL

Combinación de fármacos

Ipratroprio y salbutamol

SMI: 20 mcg/disparo de ipratropio y 100 mcg/disparo salbutamol

No establecida

1 aplicación 4 veces al día (máximo 6 disparos/día)

El ipratroprio prolonga el efecto broncodilatador del salbutamol.

Solución nebulizada: 0,5 mg ipratropio y 2,5 mg salbutamol en a 3-mL vial

Frasco ampolla de 3 mL por nebulización 4 veces al día para la terapia de rescate ambulatoria (máximo 6 dosis/24 horas)

Fluticasona y salmeterol

IPS: 100, 250, o 500 mcg fluticasona y 50 mcg salmeterol

< 4 años: no establecido

4–11 años: 1 disparo (100/50) 2 veces al día

12 años: igual que los adultos

1 aplicación de aerosol intranasal 2 veces al día

La dosis de 250/50 está indicada para el asma que no se controla con dosis bajas a medias de corticosteroides inhalados.

La dosis de 500/50 está indicada para el asma que no se controla con dosis medias a altas de corticosteroides inhalados.

HFA: 45, 115, o 230 mcg de fluticasona y 21 mcg de salmeterol

< 12 años: no establecida

12 años: igual que los adultos

2 disparos de aerosol 2 veces al día

Budesonida y formoterol

HFA: 80 o 160 mcg budesonida y 4,5 mcg formoterol

< 12 años: 1-2 inhalaciones (puffs) de budesonida en dosis de 80 mcg/formoterol en dosis de 4,5 mcg dos veces al día (sin superar 2 inhalaciones dos veces al día como dosis de mantenimiento)

12 años: 2 inhalaciones 2 veces al día y según sea necesario

Dosis total diaria de mantenimiento máxima y dosis de rescate con 8 inhalaciones (36 mcg)

2 inhalaciones 2 veces al día y según sea necesario Dosis diaria total de mantenimiento máxima y rescate con 12 inhalaciones (54 mcg).

La dosis de 80/4,5 está indicada para el asma que no se controla con dosis bajas a medias de corticosteroides inhalados.

La dosis de 160/4,5 está indicada para el asma que no se controla con dosis medias a altas de corticosteroides inhalados.

Mometasona y formoterol

HFA: 100 o 200 mcg mometasona y 5 mcg de formoterol; 50 mcg mometasona y 5 mcg formoterol para niños < 5 años

< 5 años: 2 inhalaciones 2 veces al día según sea necesario sin exceder esta dosis para la terapia de mantenimiento

≥ 5 años: 2 inhalaciones 2 veces al día y según sea necesario

Dosis total diaria de mantenimiento máxima y dosis de rescate con 8 inhalaciones (36 mcg)

2 disparos (aerosoles) 2 veces al día y según sea necesario

Dosis diaria total de mantenimiento máxima y rescate con 12 inhalaciones (54 mcg).

La dosis de 100/5 está indicada para el asma que no se controla con dosis bajas a medias de corticosteroides inhalados.

La dosis de 200/5 está indicada para el asma que no se controla con dosis altas de corticosteroides inhalados.

Fluticasona y vilanterol

IPS: 100 o 200 mcg fluticasona y 25 mcg vilanterol

No establecida

1 aplicación de aerosol intranasal 1 vez al día

La dosis inicial recomendada se basa en la gravedad del asma.

Estabilizadores de los mastocitos

Cromoglicato de sodio

Solución nebulizada: 20 mg/ampolla

< 2 años: no establecido

2 años: igual que los adultos

1 ampolla 3 o 4 veces al día

El cromoglicato de sodio debe ser administrado antes del ejercicio o de la exposición a alérgenos.

Una dosis brinda profilaxis eficaz durante 1–2 horas.

Modificadores de los leucotrienos

Montelukast

Comprimidos, comprimidos masticables y gránulos: 4, 5 o 10 mg

12 meses–5 años: 4 mg por vía oral 1 vez al día a la noche

6–14 años: 5 mg por vía oral 1 vez al día a la noche

15 años: igual que los adultos

10 mg por vía oral 1 vez al día a la noche

Asma inducido por el ejercicio: 10 mg por vía oral 2 horas antes del ejercicio

Montelukast es un antagonista del receptor de leucotrieno que es un inhibidor competitivo de los leucotrienos D4 y E4.

Zafirlukast

Comprimidos: 10 o 20 mg

< 5 años: no establecida

5–11 años: 10 mg por vía oral 2 veces al día

12 años: igual que los adultos

20 mg por vía oral a la noche

Zafirlukast es un antagonista del receptor de leucotrieno que es un inhibidor competitivo de los leucotrienos D4 y E4.

Debe tomarse 1 horas antes o 2 horas después de las comidas.

Zileutón

Comprimidos, de liberación inmediata: 600 mg

< 12 años: no establecida

12 años: igual que los adultos

600 mg por vía oral 4 veces al día

El zileutón inhibe la 5-lipooxigenasa.

La dosificación puede limitar el cumplimiento.

Este fármaco puede causar elevación de las enzimas hepáticas e inhibir el metabolismo de fármacos procesados por CYP3A4, como teofilina.

Liberación extendida: 1.200 mg

< 12 años: no establecida

≥ 12 años: igual que los adultos

1.200 mg por vía oral 2 veces al día 1 hora después del desayuno y la cena

Metilxantinas

Teofilina

Cápsulas, liberación extendida: 100, 200, 300 y 400 mg

Jarabe: 80 mg/15 mL

Comprimidos, liberación extendida: 100, 200, 400, 450 o 600 mg

Dosis inicial de 10 mg/kg/día hasta 600 mg/día, después se ajusta para alcanzar una concentración sérica de 5–15 mcg/mL en la fase estable

Dosis inicial de 10 mg/kg/día hasta 600 mg/día, después se ajusta para alcanzar una concentración sérica de 5–15 mcg/mL en la fase estable

La amplia variabilidad en la depuración metabólica, las interacciones medicamentosas y el potencial de efectos adversos obligan a un control sistemático del nivel sérico.

La disponibilidad de alternativas seguras ha llevado a la declinación en el uso de este fármaco.

La seguridad puede ser mayor con un nivel objetivo < 10 mcg/mL.

Inmunomoduladores

Benralizumab

Inyección subcutánea: 30 mg/mL

< 12 años: no establecida

> 12 años: igual que los adultos

30 mg por vía subcutánea cada 4 semanas 3 dosis y luego cada 8 semanas a partir de entonces

El benralizumab se usa como tratamiento complementario para pacientes con fenotipo eosinofílico.

Dupilumab

Inyección subcutánea: 300 mg/2 mL o 200 mg/1,14 mL

< 6 años: no establecido

6–11 años: derivar al especialista para el ajuste de la dosis

≥ 12 años: igual que los adultos

400 mg por vía subcutánea una vez y luego 200 mg cada 2 semanas o 600 mg por vía subcutánea una vez y luego 300 mg cada 2 semanas

La dosis inicial debe administrarse en dos inyecciones.

El dupilumab se usa como un tratamiento complementario para pacientes con el fenotipo eosinofílico.

Mepolizumab

Inyección subcutánea: 100 mg

< 6 años: no establecido

6–12 años: derivar al especialista para el ajuste de la dosis

≥ 12 años: igual que los adultos

100 mg por vía subcutánea una vez cada 4 semanas

Omalizumab

Inyección subcutánea: 150 mg/1,2 mL

< 12 años: 75–375 mg por vía subcutánea cada 2–4 semanas, según el peso corporal y la concentración sérica de IgE previa al tratamiento

≥ 12 años: igual que los adultos

150-375 mg por vía subcutáneacada 2-4 semanas, dependiendo del peso corporal y la concentración de la IgE sérica antes del tratamiento

La dosis máxima por sitio de inyección es de 150 mg.

Reslizumab

Intravenoso: 100 mg/10 mL

No establecida

3 mg/kg IV una vez cada 4 semanas

* Todas las edades, a menos que se especifique lo contrario.

IPS = inhalador de polvo seco; HFA = hidrofluoroalcano; IDM = inhalador de dosis medida; SMI = inhalador Soft-Mist; FEM = flujo espiratorio máximo.

Adaptado de the National Heart, Lung, and Blood Institute: Expert Panel Report 3, Guidelines for the diagnosis and management of asthma—full report 2007. 28 de agosto de 2007. Disponible en www.nhlbi.nih.gov/guidelines/asthma/asthgdln.pdf.