Hipnóticos orales de uso habitual

Fármaco

Semivida * (h)

Dosis†

Comentarios

Agonistas del receptor de benzodiazepinas: benzodiazepinas

Triazolam

1,5−5,5

0,25–0,5 mg

Puede producir amnesia anterógrada; alta probabildiad de tolerancia y rebote después del uso repetido

Temazepam

9,5–12,4

7,5–15 mg

Latencia más larga para inducción del sueño

Estazolam

10–24

0,5–2 mg

Eficaz para la inducción del sueño y su mantenimiento

Quazepam

39–100

7,5–15 mg

Alta lipofilia, que puede mitigar la sedación residual en los primeros 7-10 días de uso continuo

Flurazepam

47–100

15–30 mg

Alto riesgo de sedación residual: no se recomienda para los ancianos

Agonistas de los receptores de benzodiazepinas: no benzodiazepinas

Zaleplón

1

5-20 mg

Acción ultracorta; puede administrarse para el insomnio del inicio del sueño o después de despertares nocturnos (si los pacientes pueden permanecer por lo menos 4 h en cama después de recibir el fármaco)

Cuando se administra a la hora de acostarse habitual es menos probable que tenga efectos residuales

Zolpidem, tabletas

2,5

Hombres: 5-10 mg

Mujeres: 5 mg

Eficaz solamente para el insomnio del inicio del sueño

Zolpidem aerosol oral

2,7

Hombres: 5 mg, 10 mg

Mujeres: 5 mg

Se utiliza para el insomnio del inicio del sueño; tiene un inicio de acción rápido

Zolpidem, de liberación prolongada

2,8

Hombres: 6,25–12,5 mg

Mujeres: 6,25 mg

Eficaz para el insomno del comienzo del sueño y el insomnio del mantenimiento del sueño; no hay intolerancia hasta un uso de 3 a 7 noches/semana durante 6 meses

Zolpidem, sublingual

2,9

Al acostarse

  • Hombres: 5 mg, 10 mg

  • Mujeres: 5 mg

Mitad de la noche

  • Hombres: 3,5 mg

  • Mujeres: 1,75 mg

Inicio de acción más rápida que las tabletas de zolpidem

Las dosis mayores se usan para el insomnio del inicio del sueño

Las dosis más bajas se utilizan para el despertar precoz (no se deben tomar a menos que los pacientes puedan permanecer por lo menos 4 h en la cama después de tomar el medicamento)

Eszopiclona

6

1–3 mg

Eficaz para el insomnio del comienzo del sueño y el insomnio del mantenimiento del sueño; no hay tolerancia hasta un uso nocturno de 6 meses

Antagonistas de los receptores de melatonina

Tasimelteon

0,9–1,7

20 mg

Puede aumentar la duración del sueño nocturno y reducir la duración del sueño diurno en los pacientes totalmente ciegos que tienen el síndrome de ciclo sueño-vigilia diferente de 24 horas

Puede causar dolores de cabeza y sueños anormales o pesadillas (efectos adversos más comunes); no se evidenciaron casos de abuso

Ramelteón

1–5

8 mg

Útil solo para el insomnio del inicio del sueño; uno de los pocos hipnóticos que no están asociados con riesgo de abuso

Puede ser administrado en forma segura a pacientes con apnea del sueño obstructiva leve a moderada o enfermedad pulmonar obstructiva crónica

No hay dificultades con el uso prolongado

Antagonistas del receptor de orexina

Daridorrexant

Alrededor de 8

25–50 mg 1 vez al día dentro de los 30 minutos de la hora de acostarse

Se utiliza para el insomnio del inicio y/o del mantenimiento del sueño

Puede causar cefaleas, somnolencia, fatiga (más común) e ideación suicida, empeoramiento de la depresión, parálisis del sueño y comportamientos complejos relacionados con el sueño (p. ej., sonambulismo, conducción durante el sueño)

Lemborexante

17 (con 5 mg)

19 (con 10 mg)

5–10 mg 1 vez al día inmediatamente antes de acostarse

Se utiliza para el insomnio del inicio y/o del mantenimiento del sueño

Puede causar somnolencia (más común) e ideación suicida, empeoramiento de la depresión, parálisis del sueño y comportamientos complejos relacionados con el sueño (p. ej., sonambulismo, conducción durante el sueño)

Contraindicado en pacientes con narcolepsia

Suvorexant

12

10-20 mg (dosis habitual: 10 mg 1 vez al día dentro de los 30 minutos de la hora de acostarse; dosis máxima: 20 mg)

Útil para el insomnio del inicio y el mantenimiento del sueño

Use la dosis efectiva más baja; puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg 1 vez al día si la dosis de 10 mg es bien tolerada pero no es eficaz

Antidepresivo tricíclico

Doxepina, dosis ultrabaja

15,3

3 mg, 6 mg

Indicado para el insomnio de mantenimiento del sueño; sin riesgo de abuso

*Incluye los metabolitos originales y los activos. Están dispuestos en orden desde los que tienen la semivida más corta a la más larga.

†Dosis administrada al acostarse.