Мишени в организме: Клеточные рецепторы

Определенные естественные химические вещества, находящиеся в организме, такие, как нейромедиаторы и гормоны, оказывают направленное действие на специфичные рецепторы на поверхности клеток. Когда эти вещества связываются с рецептором на поверхности клеток, они стимулируют этот рецептор, заставляя его, тем самым, выполнять свою функцию, которая состоит в определенном воздействии на клетку или же подавлении последнего. Определенные лекарственные препараты также могут целенаправленно воздействовать на такого рода рецепторы и связываться с ними.

Некоторые препараты действуют как агонисты, стимулируя рецепторы таким же образом, как и естественные химические вещества, содержащиеся в организме. Другие же действуют как антагонисты, блокируя действие естественных химических веществ на данный рецептор. Каждый тип рецептора имеет множество подтипов; лекарственные препараты могут действовать как на один подтип рецепторов, так и на несколько.

Тип рецептора

Естественный агонист, содержащийся в организме

Выполняемое в результате этого действие

Препараты с действием, направленным на данный рецептор

Адренергический

Альфа 1

Адреналин и норадреналин

Реакция на стресс по типу «борьба или бегство»: Сужение кровеносных сосудов кожи, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

Расщепление глюкозы в печени (высвобождение энергии)

Снижение активности желудка и кишечника

Сокращение гладких мышц органов мочеполовой системы

Агонист: Метоксамин и фенилэфрин

Антагонист: Доксазозин, празозин, тамсулозин и теразозин

Альфа 2

Адреналин и норадреналин

Снижение секреции инсулина, снижение агрегации тромбоцитов, ослабление сужения кровеносных сосудов в коже и кишечнике и высвобождения норадреналина из нервов

Агонист: Клонидин

Антагонист: Йохимбин

Бета 1

Адреналин и норадреналин

Увеличение частоты и силы сердечных сокращений, усиление секреции ренина (гормона, участвующего в регуляции артериального давления)

Агонист: Добутамин и изопротеренол

Антагонист: Бета-блокаторы (препараты, применяемые для лечения артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний), например, атенолол и метопролол

Бета 2

Адреналин и норадреналин

Расширение гладких мышц кровеносных сосудов, дыхательных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей

Расщепление глюкозы в скелетных мышцах (высвобождение глюкозы для получения энергии)

Агонист: Альбутерол, изоэтарин и тербуталин

Антагонист: Пропранолол

Холинергические

Мускариновые

Ацетилхолин

Снижение частоты и силы сердечных сокращений

Сужение дыхательных путей

Расширение кровеносных сосудов по всему организму

Увеличение активности желудка, кишечника, мочевого пузыря, а также слюнных, слезных и потовых желез

Агонист: Бетанехол и карбахол

Антагонист: Атропин, ипратропий и скополамин

Никотиновые

Ацетилхолин

Сокращение скелетных мышц

Агонист: Широко используемые препараты отсутствуют

Антагонист: Атракуриум, панкуроний и тубокурарин

Гистаминергические

H1

Гистамин

Возникновение аллергической реакции

Сокращение мышц дыхательных путей и пищеварительного тракта

Расширение мелких кровеносных сосудов

Сонливость (седативный эффект)

Агонист: Широко используемые препараты отсутствуют

Антагонист: Цетиризин, хлорфенирамин, клемастин, дифенгидрамин, фексофенадин и лоратадин

H2

Гистамин

Стимуляция желудочной секреции

Агонист: Широко используемые препараты отсутствуют

Антагонист: Циметидин, фамотидин и низатидин

Серотонинергические

Серотонин

Сужение кровеносных сосудов головного мозга

Стимуляция активности (моторики) пищеварительного тракта

Сужение кровеносных сосудов

Влияние на процессы сна, памяти, чувственного восприятия, терморегуляции, настроения, аппетита и гормональной секреции

Частичный агонист: Буспирон

Агонист*: Суматриптан и золмитриптан

Антагонист: Метисергид и ондансетрон

Дофаминергические

Дофамин

Принимает участие в двигательной активности, регуляции настроения, процессов мышления, обучения и формировании взаимосвязи между поведением и вознаграждением

Также увеличивает приток крови к почкам, что приводит к увеличению выделения мочи почками

Агонист: Прамипексол и ропинирол

Антагонист: Оланзапин и рисперидон