Тигециклин

Тигециклин назначают внутривенно. У него большой объем распределения (> 12 л/кг), он хорошо проникает в кости, легкие, печень и почечные ткани. Тем не менее из-за его обширного распространения в ткани высокий уровень этого препарата в крови не поддерживается, поэтому тигециклин, вероятно, не будет эффективным у пациентов с бактериемией, особенно у которых возбудитель инфекции находится внутри сосудов.

Большая часть антибиотика выводится с желчью и калом. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Тигециклин эффективен против многих резистентных бактерий, включая те, которые резистентны к тетрациклинам. Тигециклин обладает активностью in vitro в отношении следующего:

• Многих грамположительных бактерий, включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, чувствительные к пенициллину, и ванкомицин-чувствительные Enterococcus faecalis

• Многих грамотрицательных бактерий, таких как мультирезистентный Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, бета-лактамаза-отрицательный Haemophilus influenzae и большинство Enterobacterales (ранее Enterobacteriaceae; включая некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра [БЛРС], и другие штаммы, которые были карбапенем-резистентными на основании выработки карбапенемазы или металло-бета-лактамазы)

• Многих атипичных возбудителей респираторных инфекций (хламидии, Mycoplasma spp), Mycobacterium abscessus, M. fortuitum и анаэробов, включая Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, и Clostridioides difficile (ранее Clostridium difficile)

Он не эффективен против Pseudomonas aeruginosa, вида Providencia, Morganella morganii или вида Proteus.

Тигециклин показан при:

• Осложненных инфекциях кожи и мягких тканей

• Осложненных интраабдоминальных инфекциях

• Негоспитальной пневмонии

Пациенты, получавшие лечение тигециклином (особенно те, кто лечится от ИВЛ-ассоциированной пневмонии) имеют более высокую смертность, чем те, кто получает другие антибиотики, в связи с чем Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) опубликовало предупреждение. В общем, тигециклин должны быть использован при инфекциях, вызванных организмами с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ), когда другие варианты лечения еще более токсичны или менее эффективны. Из-за своей парентеральной активности в отношении C. difficile, тигециклин может быть эффективным антибиотиком, когда пациент требует одновременного лечения инфекции с МЛУ и инфекции, вызванной C. difficile.

Тигециклин противопоказан пациентам с аллергической реакцией на него и детям < 8 лет.

Тигециклин имеет особые предостережения в черной рамке, потому что увеличивает риск смертности, поэтому его следует назначать только в тех случаях, когда нет подходящих альтернатив.

Тигециклин может влиять на развитие костей и зубов плода. Если беременная женщина принимает его во 2 или 3 триместре беременности, это может привести к необратимому изменению цвета зубов плода.

Проникает ли тигециклин в грудное молоко и безопасно ли использовать его во время кормления грудью, неизвестно; однако, он имеет ограниченную биодоступность при пероральном приеме.

Побочные эффекты тигециклина включают:

• Тошнота, рвота и диарея

• Фоточувствительность

• Гепатотоксичность

Тошнота и рвота распространены. Увеличения амилазы в сыворотке, общей концентрации билирубина, протромбинового времени и трансаминаз могут быть у пациентов, которых лечили тигециклином.

О единичных случаях существенной печеночной дисфункции и отказа печени сообщали в связи с теми пациентами, которых лечили тигециклином.

Многие из отрицательных воздействий тигециклина похожи на эффекты при воздействии тетрациклинов (например, светочувствительность).

Доза корректируется для пациентов с печеночной дисфункцией, но не для пациентов с почечной дисфункцией.

Уровни варфарина в сыворотке могут увеличиваться, но, как правило, международное нормализованное отношение не увеличивается.