Нитрофурантоин является бактерицидным антибиотиком; его точный механизм действия неизвестен.
Нитрофурантоин доступен только в пероральной форме.
Фармакокинетика нитрофурантоина
После одной дозы нитрофурантоина уровни препарата в сыворотке очень низкие, но уровни препарата в моче являются терапевтическими.
Показания к применению нитрофурантоина
Нитрофурантоин активен против распространенных уропатогенов, таких как:
Staphylococcus saprophyticus
Другие представители энтерококков, включая штаммы, устойчивые к ванкомицину, а также представители Klebsiella и Enterobacter зачастую менее восприимчивы, но нитрофурантоин все же может быть эффективен в лечении неосложненного цистита, вызванного этими возбудителями. Большинство штаммов Proteus, Providencia, Morganella, Serratia, Acinetobacter и виды Pseudomonas являются резистентными. Нет никакой перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков.
Нитрофурантоин используется только для
Лечения или профилактики неосложненных инфекций нижних мочевых путей (цистита)
У женщин с рецидивирующими инфекциями мочевых путей этот препарат может сократить число эпизодов.
Нитрофурантоин неэффективен для лечения подозреваемого пиелонефрита или системной инфекции из-за низкого уровня в сыворотке и тканях.
Противопоказания к применению нитрофурантоина
Противопоказания к использованию нитрофурантоина включают следующие:
Предыдущая аллергическая реакция на этот препарат
Возраст < 1 месяца
Беременность в срок (от 38 до 42 недель беременности), во время родов и родоразрешения или при приближении начала родов
Почечная недостаточность
FDA-утвержденная маркировка гласит, что нитрофурантоин противопоказан пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин. Однако данные, подтверждающие эту рекомендацию, отсутствуют, и исследования показали, что краткосрочное применение нитрофурантоина обычно хорошо переносится и эффективно у пациентов с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин. Тем не менее, у пациентов с почечной недостаточностью отмечаются более высокие нежелательные явления.
Назначение нитрофурантоина во время беременности и кормления грудью
Исследования репродукции животных во время применения нитрофурантоина не подтвердили наличие риска для плода. На беременных женщинах не проводилось компетентных и контролируемых исследований, но нитрофурантоин обычно считается безопасным в течение всех 3 триместров беременности. Однако нитрофурантоин противопоказан в течение беременности или во время родов, потому что оказывает влияние на незрелые системы фермента красных кровяных телец у новорожденных, повреждая клетки, и может приводить к гемолитической анемии.
Нитрофурантоин проникает в грудное молоко, и следует по возможности избегать его применения в течение первого месяца грудного вскармливания, чтобы снизить риск развития гемолитической анемии, особенно у детей с гипербилирубинемией.
Побочные эффекты нитрофурантоина
Побочные эффекты нитрофурантоина включают:
Желудочно-кишечные расстройства
Легочную токсичность
Периферическую нейропатию
Гемолитическую анемию
Печеночную токсичность
Распространенные отрицательные явления – тошнота и рвота, которые менее вероятны при крупнокристаллической форме. Могут появиться лихорадка, сыпь, острый аллергический пневмонит (сопровождаемый лихорадкой и эозинофилией) и хронический прогрессирующий легочный интерстициальный фиброз. Могут возникнуть парестезии, за которыми может последовать тяжелая восходящая моторная и сенсорная полинейропатия, если продолжать прием антибиотика, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Были зарегистрированы лейкопения и печеночная токсичность (острый холестатический или хронический активный гепатит), гемолитическая анемия может проявиться у пациентов с дефицитом G6PD и у младенцев в возрасте < 1 месяца.
Хронические легочные и печеночные реакции возникают, когда антибиотик используется в течение > 6 месяцев.