Лефамулин является антибиотиком класса плевромутилинов, который ингибирует синтез бактериального белка, связываясь с пептидилтрансферазным центром субъединицы бактериальной рибосомы 50S, тем самым предотвращая связывание транспортной РНК.
Фармакокинетика лефамулина
Пероральная биодоступность составляет около 25%, и, следовательно, доза для приёма внутрь в 4 раза выше (600 мг каждые 12 часов), чем доза при внутривенном введении (150 мг каждые 12 часов). Лефамулин имеет минимальный почечный клиренс и не требует коррекции дозы у пациентов с заболеваниями почек.
Показания к применению лефамулина
Лефамулин показан для лечения внебольничной бактериальной пневмонии (ВБП), вызванной следующими чувствительными микроорганизмами:
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Противопоказания к назначению лефамулина
Противопоказано использование лефамулина с субстратами CYP3A4, удлиняющими интервал QT, такими как такролимус, дофетилид и кветиапин.
Назначение лефамулина при беременности и кормлении грудью
Испытания лефамулина на животных показывают наличие репродуктивной токсичности, а компетентных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Для беременных женщин следует рассматривать применение препаратов, альтернативных лефамулину, до тех пор, пока не станут доступны конкретные данные о его безопасности. Женщины, способные к деторождению, должны использовать контрацепцию во время терапии и в течение 2 дней после введения последней дозы.
Исследования лактирующих животных позволяют предположить, что лефамулин концентрируется в грудном молоке. Кормящим женщинам, принимающим лефамулин, рекомендуется отказаться от грудного вскармливания и сцеживаться на весь период приема лефамулина, а также в течение 2 дней после приёма последней дозы.
Побочные эффекты лефамулина
Лефамулин может вызывать удлинение интервала QT, особенно в сочетании с другими препаратами, продлевающими интервал QT.
