Transportadores da membrana plasmática afetam a atividade farmacológica dos fármacos que agem como mediadores da sua absorção, distribuição, metabolismo e excreção (1). As interações medicamentosas surgem quando os fármacos competem pela ligação com um transportador, alterando as respostas aos fármacos e causando efeitos adversos potencialmente tóxicos (2, 3). Os 2 principais transportadores são o do tipo adenosina trifosfato (ATP)-binding cassette (ABC, também conhecido como glicoproteína P) e o transportador de soluto (SLC, solute carrier). Os transportadores SLC incluem transportadores cada vez mais importantes do ponto de vista clínico chamados transportadores de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE) que contribuem para a eliminação renal da metformina e para interações da cimetidina com outros fármacos (2). A expressão desses transportadores de fármacos parece baixa durante os períodos fetal e neonatal, mas aumenta após os 7 anos de idade (4).
(Ver também Visão geral da farmacocinética.)
Referências
1. Nigam SK: What do drug transporters really do? Nat Rev Drug Discov 14(1):29-44, 2015. doi: 10.1038/nrd4461
2. Hillgren KM, Keppler D, Zur AA, et al: Emerging transporters of clinical importance: An update from the International Transporter Consortium. Clin Pharmacol Ther 94(1):52-63, 2013. doi: 10.1038/clpt.2013.74
3. Zamek-Gliszczynski MJ, Lee CA, Poirier A, et al: ITC recommendations for transporter kinetic parameter estimation and translational modeling of transport-mediated PK and DDIs in humans. Clin Pharmacol Ther94(1):64–79, 2013. doi: 10.1038/clpt.2013.45
4. Mooij MG, Nies AT, Knibbe CA, et al: Development of human membrane transporters: Drug disposition and pharmacogenetics. Clin Pharmacokinet 55(5): 507-524, 2016. doi: 10.1007/s40262-015-0328-5
