A lefamulina é um antibiótico de tipo pleuromutilina que inibe a síntese proteica bacteriana ligando-se ao centro da peptidil transferase da subunidade 50S do ribossomo bacteriano, impedindo assim a ligação do RNA transportador.
Farmacocinética da lefamulina
A biodisponibilidade oral é cerca de 25% e, consequentemente, a dose oral é 4 vezes mais alta (600 mg a cada 12 horas) do que a dose IV (150 mg a cada 12 horas). A lefamulina tem depuração renal mínima e não exige ajuste da dose em pacientes com doença renal.
Indicações para lefamulina
Indica-se lefamulina para o tratamento da pneumonia bacteriana adquirida na comunidade (PBAC) causada pelos seguintes microrganismos sensíveis:
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Contraindicações à lefamulina
O uso de lefamulina com substratos da CYP3A4 que prolongam o intervalo QT, como tacrolimo, dofetilida e quetiapina, é contraindicado.
Uso de lefamulina durante a gestação e o aleitamento
Estudos de reprodução animal com lefamulina mostram algum risco, e nenhum estudo adequado e bem controlado foi realizado em gestantes. Deve-se considerar alternativas à lefamulina em gestantes até que melhores dados de segurança estejam disponíveis. Mulheres com potencial reprodutivo devem utilizar contracepção durante o tratamento e por 2 dias após a última dose.
Estudos sobre a lactação em animais sugerem que a lefamulina se concentra no leite materno. Aconselha-se que as lactentes que utilizam lefamulina ordenhem e descartem o leite materno, o fazendo por 2 dias após a última dose de lefamulina.
Efeitos adversos da lefamulina
A lefamulina pode causar prolongamento do intervalo QT, especialmente se combinada com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT.
