Traitement médicamenteux de l'asthme*

Médicament

Forme

Posologie

Commentaires

Enfants

Adultes

Bêta-Agonistes à courte durée d'action

Albutérol

Hydrofluoroalcane: 90 mcg/bouffée

Même que chez l'adulte

2 bouffées toutes les 4–6 heures selon les besoins et 2 bouffées 15–30 min avant l'effort

L'albutérol est utilisé principalement comme médicament de secours.

Il n'est pas recommandé en traitement d'entretien.

Une utilisation régulière implique un mauvais contrôle de l'asthme et la nécessité de médicaments supplémentaires.

L'inhalateur-doseur/inhalateur à poudre est aussi efficace que le traitement par nébulisateur si le patient peut coordonner la manœuvre d'inhalation en utilisant la chambre de retenue (tube d'espacement).

L'albutérol nébulisé peut être mélangé avec d'autres solutions nébulisées.

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 90 mcg/bouffée

≥ 4 ans: même que chez l'adulte

< 4 ans: non utilisé

2 bouffées toutes les 4–6 heures selon les besoins et 2 bouffées 15–30 min avant l'effort

Solution nébulisée: 5 mg/mL et 0,63, 1,25, et 2,5 mg/3 mL

< 5 ans: 0,63–2,5 mg dans 3 mL de sérum physiologique toutes les 4–6 heures selon les besoins

≥ 5 ans: 0,05 mg/kg dans 3 mL de sérum physiologique toutes les 4–6 heures selon les besoins (minimum 1,25 mg, maximum 2,5 mg)

1,25–5 mg dans 3 mL de sérum physiologique toutes les 4–6 heures selon les besoins

Lévalbutérol

Hydrofluoroalcane: 45 mcg/bouffée

< 5 ans: non établi

≥ 5 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées toutes les 4–6 heures selon les besoins

Le lévalbutérol est le R-isomère de l'albutérol. 0,63 mg est équivalent à 1,25 mg d'albutérol racémique.

Le lévalbutérol pourrait avoir moins d'effets indésirables.

Solution nébulisée: 0,31, 0,63 et 1,25 mg/3 mL et 1,25 mg/0,5 mL

< 5 ans: 0,31–1,25 mg dans 3 mL toutes les 4–6 heures au besoin

5–11 ans: 0,31–0,63 mg toutes les 8 heures selon les besoins (maximum 0,63 mg toutes les 8 heures)

12 ans: même que chez l'adulte

0,63–1,25 mg toutes les 6–8 heures selon les besoins

Bêta-agonistes à longue durée d'action (ne pas utiliser en monothérapie)

Arformotérol

Solution nébulisée: 15 mcg/2 mL

Non établi

15–25 mcg toutes les 12 heures

L'arformotérol est le D-isomère du formotérol.

Formotérol

Solution nébulisée: 20 mcg/2 mL

Non établi

20 mcg toutes les 12 heures

La forme inhalateur-doseur à poudre n'est plus disponible.

Salmétérol

Hydrofluoroalcane: 21 mcg/bouffée (non disponible aux États-Unis)

12 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées toutes les 12 h; et si prise avant l'effort physique, 30–60 min avant l'effort

La durée d'action est de 12 heures.

Une dose le soir en cas d'asthme nocturne.

Le salmétérol ne doit pas être utilisé pour le traitement des symptômes au cours d'une poussée.

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 50 mcg/bouffée

< 4 ans: Non établi

4 ans: même que chez l'adulte

1 inhalation toutes les 12 heures et 30 min avant l'effort

Bêta-agonistes à très longue durée d'action (ne pas utiliser en monothérapie)

Indacatérol

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 75 mcg/bouffée

Non établi

1 bouffée 1 fois/jour

Olodatérol

Inhalateur-doseur: 2,5 mcg/bouffée

Non établi

2 bouffées 1 fois/jour

Vilantérol

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 25 mcg/bouffée

Non établi

1 bouffée 1 fois/jour

Le vilantérol n'est disponible qu'en association avec la fluticasone 100 mcg ou 200 mcg.

Anticholinergiques

Ipratropium

Hydrofluoroalcane: 17 mcg/bouffée

< 12 ans: non établi

12 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées toutes les 6 heures selon les besoins (maximum 12 bouffées/jour)

L'ipratropium peut être mélangé dans le même nébuliseur que l'albutérol.

Il ne doit pas être utilisé comme traitement de première intention.

Une utilisation régulière n'apporte aucun avantage clair en traitement d'entretien à long terme, mais doit être ajoutée pour traiter les symptômes aigus.

Solution nébulisée: 500 mcg (0,02%, 2 mL)

< 12 ans: non établi

12 ans: même que chez l'adulte

500 mcg toutes les 6–8 heures selon les besoins

Tiotropium

Inhalateur-doseur: 1,25 mcg/bouffée

< 6 ans: non établi

6 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées 1 fois/jour (maximum 2 bouffées/jour)

Le tiotropium agit plus longtemps que l'ipratropium.

La dose la plus petite de tiotropium par inhalateur-doseur est la seule dose recommandée pour l'asthme.

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 18 mcg/gélule

Non établi

18 mcg (1 gélule) 1 fois/jour

Corticostéroïdes (inhalés)

Béclométhasone

Hydrofluoroalcane: 40–80 mcg/bouffée

< 4 ans: not établi

4–11 ans: 1 bouffée toutes les 12 heures (maximum habituel 80 mcg 2 fois/jour)

12 ans: même que chez l'adulte

1–2 bouffées toutes les 12 heures (maximum habituel 320 mcg 2 fois/jour)

Les doses dépendent de la gravité et vont de 1–2 bouffées à la dose nécessaire pour contrôler l'asthme.

Tous ont des effets systémiques lorsqu'ils sont utilisés à long terme.

Le seuil maximum est celui au-dessus duquel un blocage de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien se produit.

Si des doses plus élevées sont nécessaires pour contrôler l'asthme, il faut recommander de consulter un spécialiste.

Budésonide

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 90 ou 180 mcg/inhalation

< 6 ans: non recommandé

6 ans: dose initiale de 180 mcg 2 fois/jour (maximum 360 mcg 2 fois/jour)

Dose initiale de 360 mcg 2 fois/jour (maximum 720 mcg 2 fois/jour)

Solution nébulisée: 0,25, 0,5 ou 1,0 mg (chacun dans une solution de 2 mL)

1–8 ans seulement: si précédemment prise de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 0,5 mg 1 fois/jour ou 0,25 mg 2 fois/jour (maximum 0,5 mg/jour)

Si précédemment prise de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 0,5 mg 1 fois/jour ou 0,25 mg 2 fois/jour

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 0,5 mg 2 fois/jour ou 1 mg 1 fois/jour (maximum 1 mg/jour)

Non indiqué chez l'adulte

Ciclésonide

Hydrofluoroalcane: 80 ou 160 mcg/bouffée

≤ 5 ans: 160 mcg/jour

6-11 ans: faible dose 80 mcg 1 fois/jour, dose moyenne > 80 à 160 mcg 1 fois/jour, forte dose > 160 mcg 1 fois/jour

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

Si prise précédente de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 80 mcg 2 fois/jour (maximum 320 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 80 mcg 2 fois/jour (maximum 640 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 320 mcg 2 fois/jour (maximum 640 mcg 2 fois/jour)

Flunisolide

Hydrofluoroalcane: 80 mcg/bouffée

< 5 ans: non établi

5–11 ans: 1 inhalation 2 fois/jour (maximum 2 inhalations 2 fois/jour [320 mcg/jour])

12 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées 2 fois/jour (maximum 4 bouffées 2 fois/jour [640 mcg/jour])

Fluticasone propionate

Hydrofluoroalcane: 44, 110, ou 220 mcg/bouffée

0–4 ans: 50 mcg/jour

5–11 ans: habituellement dose quotidienne totale 44-220 mcg

12 ans: même que chez l'adulte

Si prise précédente de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 88 mcg 2 fois/jour (maximum 440 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 88–220 mcg 2 fois/jour (maximum 440 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 440–880 mcg 2 fois/jour (maximum 880 mcg 2 fois/jour)

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 50, 100 ou 250 mcg/bouffée

0–4 ans: non établi

5–11 ans: habituellement dose quotidienne totale de 50 à 200 mcg (maximum habituel 100 mcg 2 fois/jour)

12 ans: même que chez l'adulte

Si prise précédente de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 100 mcg 2 fois/jour (maximum 500 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 100–250 mcg 2 fois/jour (maximum 500 mcg 2 fois/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 500–1000 mcg 2 fois/jour (maximum 1000 mcg 2 fois/jour)

Furoate de fluticasone

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 50, 100, ou 200 mcg/bouffée

0–4 ans: non établi

5–11 ans: 1 bouffée (50 mcg) 1 fois/jour

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

Si prise précédente de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 100 mcg 1 fois/jour (maximum 200 mcg/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 100-200 mcg 1 fois/jour (maximum 200 mcg/jour)

Mométasone

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 110 ou 220 mcg/bouffée

< 4 ans: Non établi

4–11 ans: 110 mcg 1 fois/jour le soir

12 ans: même que chez l'adulte

Si précédemment prise de bronchodilatateurs seuls ou de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 220 mcg 1 fois/jour le soir (maximum 220 mcg 2 fois/jour ou 440 mcg 1 fois/jour le soir)

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 440 mcg 2 fois/jour (maximum 880 mcg 2 fois/jour)

Hydrofluoroalcane: 50, 100 ou 200 mcg/bouffée

< 12 ans: non établi

12 ans: même que chez l'adulte

Si prise précédente de bronchodilatateurs seuls, dose initiale de 220 mcg (délivrant 200 mcg) 1 ou 2 fois/jour (maximum 440 mcg/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes inhalés, dose initiale de 110-220 mcg (fournissant 100 ou 200 mcg) 2 fois/jour, (maximum 800 mcg/jour)

Si prise précédente de corticostéroïdes par voie orale, dose initiale de 440 mcg (délivrant 400 mcg) 2 fois/jour (maximum 800 mcg/jour)

Corticostéroïdes systémiques (oraux)

Méthylprednisolone

Comprimés: 2, 4, 8, 16, ou 32 mg

0–11 ans: fortes doses sur une courte période: 1–2 mg/kg 1 fois/jour (maximum 60 mg) pendant 3–10 jours

12 ans: même que chez l'adulte

7,5–60 mg 1 fois/jour ou 1 jour/2, le matin

Fortes doses sur une courte période: 40–60 mg 1 fois/jour (ou 20–30 mg 2 fois/jour) pendant 3–10 jours

Des doses d'entretien doivent être administrées en dose unique le matin tous les jours ou 1 jour/2 au besoin pour contrôler le trouble.

Certaines données suggèrent une augmentation de l'efficacité clinique, sans augmentation de la suppression surrénale lorsque la dose est donnée à 15 heures.

Des doses importantes de courte durée sont efficaces pour établir un contrôle en début de traitement ou au cours d'une période de détérioration progressive.

L'administration de ces doses fortes doit être poursuivie jusqu'à ce que le débit expiratoire de pointe soit = 80% de la meilleure valeur personnelle ou que les symptômes disparaissent, peut nécessiter > 3–10 jours de traitement.

Prednisolone

Comprimés: 5 mg

Solution: 5 mg/5 mL ou 15 mg/5 mL

Prednisone

Comprimés: 1, 2,5, 5, 10, 20, ou 50 mg

Solution: 5 mg/mL ou 5 mg/5 mL

Médicaments associés

Ipratropium et albutérol

Inhalateur-doseur: 20 mcg/bouffée d'ipratropium et 100 mcg/bouffée d'albutérol

Non établi

1 bouffée 4 fois/jour (maximum 6 bouffées/jour)

L'ipratropium prolonge l'effet bronchodilatateur de l'albutérol.

Solution nébulisée: ipratropium 0,5 mg et albutérol 2,5 mg dans une ampoule de 3 mL

Flacon de 3 mL par nébulisation 4 fois/jour pour un traitement de sauvetage ambulatoire (maximum 6 doses/24 heures)

Fluticasone et salmétérol

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: fluticasone 100, 250 ou 500 mcg et salmétérol 50 mcg

< 4 ans: Non établi

4–11 ans: 1 bouffée (100/50) 2 fois/jour

12 ans: même que chez l'adulte

1 bouffée 2 fois/jour

La dose 250/50 est indiquée en cas d'asthme non contrôlé par une dose faible à moyenne de corticostéroïdes inhalés.

La dose 500/50 est indiquée dans le cas d'asthme non contrôlé par des doses moyennes à hautes de corticostéroïdes inhalés.

Hydrofluoroalcane: fluticasone 45, 115 ou 230 mcg et salmétérol 21 mcg

< 12 ans: non établi

12 ans: même que chez l'adulte

2 bouffées 2 fois/jour

Budésonide et formotérol

Hydrofluoroalcane: budésonide 80 ou 160 mcg et formotérol 4,5 mcg

< 12 ans : 1-2 bouffées de budésonide 80 mcg/formotérol 4,5 mcg 2 fois/jour (ne pas dépasser 2 bouffées 2 fois/jour en dose d'entretien)

12 ans: 2 bouffées 2 fois/jour et selon les besoins

Dose totale quotidienne maximale et de sauvetage de 8 bouffées (36 mcg)

2 bouffées 2 fois/jour et selon les besoins. En entretien quotidien maximum total et en rescue 12 bouffées (54 mcg).

La dose 80/4,5 est indiquée en cas d'asthme non contrôlé par une dose faible à moyenne de corticostéroïdes inhalés.

La dose 160/4,5 est indiquée en cas d'asthme non contrôlé par des doses moyennes à hautes de corticostéroïdes inhalés.

Mométasone et formotérol

Hydrofluoroalcane: 100 mcg ou 200 mcg de mométasone et 5 mcg de formotérol; 50 mcg de mométasone et 5 mcg de formotérol chez l'enfant de < 5 ans

< 5 ans: 2 bouffées 2 fois/jour selon les besoins et ne pas dépasser cette dose en traitement d'entretien

≥ 5 ans: 2 bouffées 2 fois/jour et selon les besoins

Dose totale quotidienne maximale et de sauvetage de 8 bouffées (36 mcg)

2 bouffées 2 fois/jour et selon les besoins

Dose totale quotidienne maximale et de sauvetage de 12 bouffées (54 mcg)

La dose 100/5 est indiquée en cas d'asthme non contrôlé par une dose faible à moyenne de corticostéroïdes inhalés.

La dose 200/5 est indiquée en cas d'asthme non contrôlé par des doses élevées de corticostéroïdes inhalés.

Fluticasone et vilantérol

Inhalateur-doseur/inhalateur à poudre: 100 ou 200 mcg de fluticasone et 25 mcg de vilantérol

Non établi

1 bouffée 1 fois/jour

La dose initiale recommandée est basée sur la sévérité de l'asthme.

Les stabilisateurs des mastocytes

Cromolyne

Solution nébulisée: 20 mg/ampoule

< 2 ans: non établi

2 ans: même que chez l'adulte

1 ampoule 3 ou 4 fois/jour

La cromolyne doit être prise avant l'effort ou l'exposition à l'allergène.

Une dose permet une prévention efficace pendant 1–2 heures.

Les modificateurs des leucotriènes

Montélukast

Comprimés, comprimés à croquer et granulés: 4, 5 ou 10 mg

12 mois–5 ans: 4 mg par voie orale 1 fois/jour le soir

6–14 ans: 5 mg par voie orale 1 fois/jour le soir

15 ans: même que chez l'adulte

10 mg par voie orale 1 fois/jour le soir

Asthme d'effort: 10 mg par voie orale 2 heures avant l'effort

Le montélukast est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui est un inhibiteur compétitif des leucotriènes D4 et E4.

Zafirlukast

Comprimé: 10 ou 20 mg

< 5 ans: non établi

5–11 ans: 10 mg par voie orale 2 fois/jour

12 ans: même que chez l'adulte

20 mg par voie orale le soir

Le zafirlukast est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui est un inhibiteur compétitif des leucotriènes D4 et E4.

Il doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après les repas.

Zileuton

Comprimé, à libération immédiate: 600 mg

< 12 ans: non établi

12 ans: même que chez l'adulte

600 mg par voie orale 4 fois/jour

Le zileuton inhibe la 5-lipoxygénase.

Le dosage peut limiter l'observance.

Le zileuton peut provoquer une élévation des enzymes hépatiques et inhiber le métabolisme des médicaments métabolisés par le CYP3A4, dont la théophylline.

À libération prolongée: 1200 mg

< 12 ans: non établi

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

1200 mg par voie orale 2 fois/jour dans l'heure suivant les repas du matin et soir

Les méthylxanthines

Théophylline

Gélule, à libération prolongée: 100, 200, 300, et 400 mg

Élixir: 80 mg/15 mL

Comprimé, à libération prolongée: 100, 200, 400, 450 ou 600 mg

Dose initiale 10 mg/kg/jour jusqu'à 600 mg/jour, puis ajustée pour obtenir des concentrations sériques de 5–15 mcg/mL à l'état stationnaire

Dose initiale 10 mg/kg/jour jusqu'à 600 mg/jour, puis ajustée pour obtenir des concentrations sériques de 5–15 mcg/mL à l'état stationnaire

La grande variabilité de la clairance métabolique, les interactions médicamenteuses et le risque d'effets indésirables impose une surveillance régulière des taux sériques.

D'autres alternatives plus sûres ont conduit à une baisse de l'utilisation de ce médicament.

La sécurité pourrait être améliorée avec un niveau cible < 10 mcg/mL.

Les immunomodulateurs

Benralizumab

Injection sous cutanée: 30 mg/mL

< 12 ans: non établi

> 12 ans: même que chez l'adulte

30 mg par voie sous-cutanée toutes les 4 semaines pour 3 doses puis toutes les 8 semaines par la suite

Le benralizumab est utilisé comme traitement d'appoint chez les patients présentant un phénotype éosinophile.

Dupilumab

Injection sous-cutanée: 300 mg/2mL ou 200 mg/1,14 mL

< 6 ans: non établi

6–11 ans: consulter un spécialiste pour l'ajustement de la dose

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

400 mg par voie sous-cutanée une fois puis 200 mg toutes les 2 semaines ou 600 mg par voie sous-cutanée une fois puis 300 mg toutes les 2 semaines

La dose initiale doit être administrée en deux injections.

Le dupilumab est utilisé comme traitement d'appoint chez les patients présentant un phénotype éosinophile.

Mépolizumab

Injection sous cutanée: 100 mg

< 6 ans: non établi

6–12 ans: consulter un spécialiste pour l'ajustement de la dose

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

100 mg par voie sous-cutanée 1 fois toutes les 4 semaines

Omalizumab

Injection sous-cutanée: 150 mg/1,2 mL

< 12 ans: 75-375 mg en sous-cutané toutes les 2-4 semaines, selon le poids du corps et le taux d'IgE sérique avant traitement

≥ 12 ans: même que chez l'adulte

150-375 mg en sous-cutané toutes les 2-4 semaines, selon le poids du corps et le taux d'IgE sérique avant traitement

La dose maximale par site d'injection est de 150 mg.

Reslizumab

Intraveineuse: 100 mg/10 mL

Non établi

3 mg/kg IV une fois toutes les 4 semaines

*Tous les âges sauf indication contraire.

HFA = hydrofluoroalcane (hydrofluoroalcane).

Adapté d'après the National Heart, Lung, and Blood Institute: Expert Panel Report 3, Guidelines for the diagnosis and management of asthma—full report 2007. August 28, 2007. Available at www.nhlbi.nih.gov/guidelines/asthma/asthgdln.pdf.