Caractéristiques des hypoglycémiants oraux
Nom générique | Commentaires |
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Sécrétagogues de l'insuline: à longue durée d'action (sulfonylurées) | Augmente la sécrétion pancréatique d'insuline des cellules beta Peut être utilisée seule ou en association avec l'insuline et d'autres médicaments Leur longue durée d'action peut induire une hypoglycémie grave, en particulier chez les patients âgés L'efficacité peut diminuer après 5 ans d'utilisation |
Acétohexamide* | Non disponible aux États-Unis |
Chlorpropamide* | Chlorpropamide: peut provoquer une hyponatrémie et un flush après ingestion d'alcool |
Tolazamide* | Non disponible aux États-Unis |
Tolbutamide* | — |
Glyburide, à libération normale† | Aucune preuve d'efficacité accrue des doses > 10 mg/jour |
Glyburide, micronisé† | Aucune preuve d'efficacité accrue des doses > 10 mg/jour |
Glipizide, à libération normale† | Aucune preuve d'efficacité accrue des doses > 10 mg/jour |
Glipizide, à libération prolongée† | Aucune preuve d'efficacité accrue des doses > 10 mg/jour |
Glimépiride† | — |
Sécrétagogues de l'insuline: à courte durée d'action (méglitinides) | Augmente la sécrétion pancréatique d'insuline des cellules beta Peut être utilisée seule ou en association avec les autres antidiabétiques oraux ou avec l'insuline |
Natéglinide | — |
Répaglinide | — |
Sensibilisants à l'insuline: biguanides | Majore la suppression de la production hépatique de glucose induite par l'insuline Peut être utilisée seule ou en association avec les autres antidiabétiques oraux ou avec l'insuline Principaux effets négatifs: acidose lactique (rare) Contre-indiqué chez les patients à risque, y compris ceux présentant une insuffisance rénale, une acidose métabolique, une hypoxie, un alcoolisme ou une déshydratation Ne provoque pas d'hypoglycémie Autres effets indésirables: troubles gastro-intestinaux (diarrhée, nausées, douleurs abdominales), malabsorption de la vitamine B12 Favorisent la perte de poids Doit être arrêtée temporairement avant les procédures radiologiques nécessitant l'utilisation d'agents de contraste |
Metformine, à libération normale | — |
Metformine, à libération prolongée | — |
Insulino-sensibilisateurs: thiazolidinediones | Majorent la suppression de la production hépatique de glucose induite par l'insuline et augmentent la sensibilité à l'insuline dans les muscles et le tissu adipeux Peut être utilisée seule ou en association avec les autres antidiabétiques oraux ou avec l'insuline Principaux effets indésirables: prise de poids, rétention hydrosodée, anémie (modérée) L'hépatotoxicité est rare, mais une surveillance hépatique est nécessaire |
Pioglitazone | Pioglitazone: peut augmenter le risque de cancer de la vessie, d'insuffisance cardiaque et de fractures |
Rosiglitazone | Rosiglitazone: peut augmenter le taux du cholestérol LDL et majorer le risque d'insuffisance cardiaque, d'angor, d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral et de fractures |
Inhibiteurs de l'alpha-glucosidase | Inhibiteurs enzymatiques intestinaux Utilisés en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments oraux ou de l'insuline pour diminuer les glycémies postprandiales Doivent être pris en tout début de repas Les effets digestifs indésirables (flatulence, diarrhée, ballonnements) sont fréquents ils mais peuvent diminuer au fil du temps Commencer par de petites doses (25 mg/jour) et titrer progressivement la posologie sur plusieurs semaines |
Acarbose | — |
Miglitol | — |
Inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) | Inhibent l'enzyme DPP-4, qui est impliquée dans la dégradation du GLP-1, un peptide qui stimule la sécrétion d'insuline et ils inhibent la sécrétion de glucagon Tous les inhibiteurs de DPP-4 peuvent être utilisés en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère. Tous, sauf la linagliptine, nécessitent un ajustement de la dose en fonction du taux de filtration glomérulaire estimé. Bien toléré mais ne provoque que des améliorations modestes de l'hémoglobine A1C Une légère augmentation du risque de pancréatite |
Alogliptine | — |
Linagliptine | — |
Saxagliptine | — |
Sitagliptine | — |
Agonistes du récepteur Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)‡ | Mime les effets du GLP-1, un peptide produit dans l'intestin grêle qui augmente la sécrétion d'insuline glucose-dépendante |
Semaglutide¶ | Faible risque d'hypoglycémie; peut favoriser de façon modeste la perte de poids Augmentation du risque de pancréatite Tumeurs des cellules thyroïdiennes C (carcinome médullaire) observées chez les rongeurs Les préparations hebdomadaires sous-cutanées peuvent causer moins d'effets indésirables gastro-intestinaux. Lorsqu'administrée 1 ou 2 fois/jour, la dose initiale la plus faible peut minimiser les nausées Le sémaglutide oral peut diminuer le risque de mort cardiovasculaire chez les patients à haut risque de maladie cardiovasculaire Le semaglutide est associé à une progression accrue de la rétinopathie diabétique |
Inhibiteurs du sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) | Inhibent le SGLT-2 dans le tubule proximal du rein, ce qui bloque la réabsorption du glucose provoquant ainsi une glycosurie Les inhibiteurs de SGLT-2 peuvent causer une gangrène de Fournier, une perte de poids, une hypotension orthostatique, des infections à levures et des infections urinaires A utiliser avec prudence chez les personnes âgées et en cas d'insuffisance rénale. Associés à l'acidocétose diabétique euglycémique. Les régimes cétogènes ou à faible teneur en glucides doivent être évités et les médicaments doivent être arrêtés plusieurs jours avant les procédures ou pendant la maladie et l'incapacité à tolérer la prise orale |
Bexagliflozine | — |
Canagliflozine | La canagliflozine est associée à un taux plus élevé d'amputations des membres La canagliflozine diminue la mortalité et les hospitalisations pour insuffisance cardiaque chez les patients à risque cardiovasculaire. Diminue la progression de la maladie rénale chronique |
Dapagliflozine | La dapagliflozine diminue la mortalité et les hospitalisations pour insuffisance cardiaque chez les patients à risque cardiovasculaire. Diminue la progression de la maladie rénale chronique |
Empagliflozine | L'empagliflozine diminue la mortalité et les hospitalisations pour insuffisance cardiaque chez les patients à risque cardiovasculaire. Diminue la progression de la maladie rénale chronique |
Ertugliflozine | — |
*Sulfonylurées de 1ère génération. | |
†Sulfonylurées de 2e génération. | |
‡ Voir tableau Caractéristiques des médicaments antihyperglycémiants injectables non insuliniques pour plus d'informations sur les agonistes injectables des récepteurs du glucagon-like peptide-1 (GLP-1). | |
¶ Également disponible sous forme injectable. | |